Fentolamina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un derivado de la imidazolina que produce un bloqueo alfaadrenérgico poco intenso y de duración relativamente corta. Tiene también un efecto, menos marcado, inotrópico y cronotrópico positivo sobre el músculo cardíaco, a la vez que exhibe acción vasodilatadora sobre el músculo liso vascular. La vida media de la fentolamina es de 19 minutos tras la administración intravenosa. El 13% de una dosis intravenosa se excreta sin cambios con la orina.

Indicaciones.

Prevención y control de las crisis hipertensivas en pacientes con feocromocitoma, debido al estrés y a las manipulaciones previas a una preparación para la escisión quirúrgica. Prevención y tratamiento de la necrosis cutánea que sigue a la administración intravenosa o extravasación de noradrenalina. Diagnóstico del feocromocitoma ("prueba de la fentolamina"), crisis hipertensiva por la ingestión de queso en sujetos tratados con IMAO ("síndrome del queso") al bloquear la tiramina de estos alimentos.

Dosificación.

A) En prevención y control de los episodios hipertensivos del paciente con feocromocitoma: 1) preoperatorio: 5mg (adultos) o 1mg (niños), IV o IM, 1 o 2 horas antes de la operación; 2) durante la cirugía: 5mg (adultos) 1mg (niños), IV. B) Necrosis cutánea que sigue a la administración intravenosa o extravasación de noradrenalina: 1) prevención: agregar 10mg de fentolamina mesilato a cada litro de solución de norepinefrina: 2) tratamiento: 5 a 10mg en 10ml de solución fisiológica, inyectada en el área de la extravasación dentro de las 12 horas. C) Prueba de bloqueo de la fentolamina (diagnóstico de feocromocitoma): retirar al paciente toda medicación entre 24 y 72 horas antes del ensayo, excepto aquella que fuere indispensable (digoxina, insulina); luego se disuelven 5mg (3mg para los niños) en agua estéril y apirógena, y se inyectan vía IM; se registra la presión arterial cada 5 min. durante 45 minutos; un aumento de 35mm Hg en la presión sistólica y de 25mm Hg en la diastólica, o más, en los primeros 20 minutos, debe considerarse que es un resultado positivo.

Reacciones adversas.

Episodios hipotensivos agudos y prolongados, arritmias cardíacas, hipotensión ortostática, debilidad, congestión nasal, mareos, náuseas, vómitos y diarrea. Taquicardia, palpitación, rubor cefálico, dolor precordial, piloerección

Precauciones y advertencias.

Tras la administración de fentolamina pueden aparecer infarto de miocardio, espasmo u oclusión vásculo/cerebral. No se han estudiado sus efectos en la mujer embarazada. Usar en el embarazo sólo si los beneficios para la madre superan los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones.

Infarto de miocardio, antecedentes de infarto de miocardio, insuficiencia coronaria, angina u otras evidencias que indiquen enfermedad arterial coronaria. Hipersensibilidad a la fentolamina.

Sobredosificación.

Arritmias, taquicardia, hipotensión, shock, excitación, sudación, dolor de cabeza, contracción pupilar, desórdenes de la visión, náuseas, vómitos, diarrea e hipoglucemia. Tratamiento: medidas de sostén, administración controlada de noradrenalina IV. No utilizar adrenalina (efecto hipotensor paradójico).