Tolcapona

Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano.

Propiedades.

Es un inhibidor de la enzima catecol-O-metiltranferasa (COMT), la cual está involucrada en el metabolismo de la dopamina y la levodopa.

Indicaciones.

Enfermedad de Parkinson. Pacientes parkinsonianos con fluctuaciones o sin ellas en asociación con levodopa + benserazida o levodopa + carbidopa.

Dosificación.

Dosis inicial: 100mg tres veces al día; la primera dosis diaria se debe administrar junto con la primera de levodopa, la segunda y la tercera luego de 6 a 12 horas, respectivamente. Dosis de mantenimiento: 100 a 200mg tres veces al día, según la dosis de levodopa administrada y la respuesta del paciente.

Reacciones adversas.

Discinesia, náuseas y otros efectos adversos asociados con la levodopa, los cuales desaparecen al disminuir la dosis de este medicamento. Diarrea. Aumento de la concentración plasmática de las transaminasas hepáticas.

Precauciones y advertencias.

La suspensión brusca de la estimulación dopaminérgica provocada por la asociación de tolcapona con levodopa puede dar origen al denominado síndrome neuroléptico maligno. Por ello, se recomienda modificar la dosis diaria de levodopa, una vez suspendida la administración de tolcapona. En estudios de toxicología, el fármaco no presentó efectos teratogénicos ni otros efectos sobre la fecundidad y la reproducción. Sin embargo, se recomienda utilizar durante el embarazo sólo cuando los beneficios justifiquen el posible riesgo para el feto. No administrar durante la lactancia ya que este medicamento se elimina por la leche materna. No aumentar la dosis de tolcapona a 600mg diarios en pacientes con insuficiencia hepática o renal leve o moderada.

Interacciones.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) no selectivos como la fenelzina o tranicilpromina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la tolcapona.