ANDIBET®

CHEMOPHARMA

Hipoglucemiante oral.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: Metformina Clorhidrato 850mg. Excipientes: almidón glicolato de sodio, almidón de maíz, povidona K-30, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio (vegetal), hipromelosa E15, dióxido de titanio, macrogol 6000, talco, propilenglicol.

Farmacodinamia.

Antidiabéticos orales (A: Aparato digestivo y metabolismo): La Metformina es una biguanidina antidiabética a distinguir de las sulfamidas hipoglicemiantes por su mecanismo de acción, sus indicaciones y sus precauciones de empleo. Contrariamente a las sulfamidas. la Metformina no estimula la secreción de insulina; ella no tiene efecto hipoglicemiante en el paciente no diabético; en el diabético, ella permite reducir la hiperglicemia sin acarrear un accidente hipoglicémico (salvo en el caso de ayuno o de asociación sinérgica, ver Advertencias). El mecanismo de acción de la Metformina es objetivo por: Un aumento de la sensibilidad periférica a la insulina y de utilización celular de glucosa. Una disminución de la producción hepática de glucosa. Una detención de la absorción intestinal de glucosa. En el hombre, independientemente de su acción sobre la glicemia, la Metformina tiene efectos favorables sobre el metabolismo lipídico. Esto ha sido demostrado a dosis terapéuticas en estudios controlados a mediano o largo plazo: la Metformina reduce el colesterol total y los triglicéridos totales así como el colesterol LDL.

Farmacocinética.

Absorción: Después de la administración por vía oral, la absorción de la Metformina es saturable e incompleta 20 a 30% de la dosis ingerida es reencontrada en las heces. La biodisponibilidad absoluta es de 50 a 60% aproximadamente. La toma conjunta de alimentos reduce y disminuye la absorción de la Metformina. Distribución: La Metformina difunde rápidamente en los tejidos. Su unión a proteínas plasmáticas es despreciable. Metabolismo y Eliminación: La Metformina es débilmente metabolizada. Es fundamentalmente eliminada por vía renal. Su clairance en el paciente sano es de aproximadamente 440 ml/mn. (4 veces el de la creatinina) muestran la existencia de una secresión tubular activa. La vida media de eliminación varía de 9 a 12 horas. En caso de insuficiencia renal, la vida media de la Metformina es aumentada exponiendo a un riesgo de acumulación.

Indicaciones.

Diabetes no acidocetósica, no insulino dependiente del adulto (diabetes del tipo II), en particular con sobrecarga ponderal, cuando el régimen prescrito no es suficiente para restablecer por si mismo el equilibrio glicémico. Diabetes insulino-tratadas en complemento de la insulinoterapia. En la diabetes del tipo I (DID). En la diabetes del tipo II, en particular, en caso de sobrecarga ponderal importante asociada a una resistencia secundaria a la acción de la insulina.

Dosificación.

Diabetes no insulino dependiente del tipo II: La posología es en promedio de dos comprimidos por día en dos tomas en un intervalo de 12 horas (durante o al final de la comida). Esta posología puede ser aumentada eventualmente a tres comprimidos sin inconveniente. La substitución a otro tratamiento oral es simple: detener la terapia hipoglicémica precedente y sustitución para la Metformina 850 mg a la posología antes mencionada. Diabetes Insulino tratada. En el diabético insulinodependiente, la Metformina no reemplaza nunca a la insulina, pero su asociación con ella permite reducir las dosis y obtener una mejor estabilización de la glicemia. La medida de la glicemia capilar permite una adaptación diaria de la posología de insulina. Cuando el páncreas es aún funcional, la sustitución total por la Metformina 850 mg puede ser realizada a veces. Si la dosis de insulina es inferior a 40 unidades, Metformina HCl 850 mg es administrado a la posología habitual de dos comprimidos por día. Simultáneamente la insulina es reducida a razón de 2 a 4 unidades luego adaptada en función de la glicemia capilar. Si la dosis de insulina sobrepasa 40 unidades por día es preferible hospitalizar al enfermo para realizar la asociación: la dosis diaria de insulina será reducida el primer día de 30 a 50%. Las glicemias capilares obtenidas guiarán en seguida la disminución progresiva de dosis de insulina.

Contraindicaciones.

Absolutas: Insuficiencia renal aún moderada, orgánica o funcional (creatininemia ≥ 135 umol/l en el hombre, y ≥ 110 umol/l en la mujer: Este valor límite es para reducir en función de la edad fisiológica y de la masa muscular). Exploraciones para productos de contrastes yodados (UIV. angiografías): como regla general evitar en el diabético, en caso de necesidad interrumpir la Metformina 48 horas antes y no retomarla sino hasta 48 horas después del examen. Patología aguda que tolere un riesgo de alteración de la función renal: deshidratación (diarreas, vómitos), fiebre, estados infecciosos y/o hipóxicos severos (estado de shock, septicemia, infección urinaria, neumopatía). Insuficiencia hepatocelular, intoxicación alcohólica aguda. Descompensación acitocetósica. precoma diabético. Expresión clínica de una afección aguda o crónica susceptible de producir una hipoxia tisular severa (insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente). Mujer embarazada: Ver embarazo y lactancia. Relativas. Alcohol, Danazol (ver interacciones).

Efectos indeseables.

Problemas gastrointestinales (poco frecuentes con Metformina 850 mg del tipo náuseas, vómitos. diarreas: ellos se producen a menudo al instalar el tratamiento; ellos revierten espontáneamente en la mayor parte de los casos. Es posible atenuarlos por absorción a título momentáneo de polvos inertes (asegurando una curación de la mucosa gastrointestinal) o de derivados atropínicos, o de antiespasmódicos. Para prevenir estos problemas digestivos, se recomienda administrar la Metformina en dos tomas al día, en el curso o al final de las comidas. Su persistencia impone la detención del tratamiento. Acidosis láctica: (Ver Advertencias).

Precauciones.

La utilización de este medicamento no exime de régimen hipoglucémico en todos los casos, o hipocalórico e hipoglucídico en caso de sobrepeso. Los controles biológicos habituales del diabético deben ser practicados regularmente. La creatinina sérica debe ser medida antes de establecer el tratamiento (creatininemia) normal < 135 umol/1 en el hombre y < 110 umol/1 en la mujer) en seguida regularmente supervigilado. Una vez por año en los pacientes con función renal normal. Dos a cuatro veces por año cuando la creatinina está en el límite superior de la normalidad, particularmente en las personas de edad para las cuales este límite es bajo. En los pacientes de edad, la producción de una insuficencia renal es frecuente y asintomática, es conveniente utilizar la Metformina cubriendo un control regular de la creatininemia. Una elevación de la creatininemia, por ejemplo al principio del tratamiento diurético antihipertensor impone la prudencia. En caso de radiografías con productos de contraste IV (urografía intravenosa, angiografía), el tratamiento por la Metformina debe ser suspendido 48 horas antes de la exploración y no puede ser restituido sino dos días después del examen radiológico con el fin de evitar la producción de una acidosis láctica. En caso de intervención quirúrgica o de otras causas de descompensación del diabético, la puesta de insulina debe ser examinada. Algunos productos hiperglicemiantes (corticoides, diuréticos, tiazídicos, contraceptivos orales, Danazol) son susceptibles de modificar la evolución del diabético y de necesitar ya sea un aumento de la dosis, ya sea la asociación de Sulfamidas hipoglicemiantes o ya sea una puesta de insulina. La Metformina utilizada no produce nunca hipoglicemia: a veces es necesario desconfiar de la potencialización de la acción en caso de administración del producto en asociación con Insulina o Sulfamidas hipoglicemiantes.

Advertencias.

Acidosis láctica: La Metformina puede producir o favorecer un estado de acidosis láctica, complicación metabólica. productora de una mortalidad elevada en ausencia de tratamiento precoz. Su incidencia puede y debe ser reducida por una buena vigilancia de los factores de riesgo. Circunstancias. Insuficiencia renal aguda, orgánica o funcional, juega un rol predominante, ella explica la acumulación de Metformina por falta de excresión urinaria: El diabético mal equilibrado, la cetosis. el ayuno prolongado, el etilismo, la insuficiencia hepatocelular. así como todo estado de hipoxemia son factores predisponentes. Signos premonitorios la producción de calambres musculares acompañados de problemas digestivos, de dolores abdominales y de una gran astenia en el enfermo tratado deben atraer la atención del médico. Una lactacidemia venosa superior a la normal acompañada de una elevación de la creatininemia deben acarrear la detención del tratamiento. Nota: La toma de muestra para dosificar la lactacidemia se debe efectuar en reposo sin torniquete y debe ser dosificada inmediatamente o transportada sobre hielo. Diagnóstico: La acidosis láctica esta caracterizada por una disnea acidósica. dolores abdominales, una hipotermia luego un estado comatoso. El diagnóstico biológico tolera una baja del pH sanguínea, una lactacidemia superior a 5 mmol/1, una elevación de la relación lactatos/piruvatos. Ante toda sospecha de acidosis metabólica, es conveniente detener la Metformina y hospitalizar de urgencia al enfermo.

Interacciones.

Asociaciones desaconsejadas: Alcohol: Riesgo aumentado de acidosis láctica en intoxicación alcohólica aguda, particularmente en caso de: ayuno o desnutrición, insuficiencia hepatocelular. Evitar la toma de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol. Danazol: Efecto diabetógeno de Danazol. Si la asociación no puede ser evitada, prevenir al paciente y reforzar la autovigilancia glicémica y urinaria. Adaptar eventualmente la posología del antidiabético durante el tratamiento por el Danazol y después de su detención. Asociaciones que necesitan precauciones de empleo: Clorpromazina:A fuertes posologías (100 mg por día de Clorpromazina), elevación de la glicemina (disminución de la liberación de insulina). Prevenir al paciente y reforzar la autovigilancia sanguínea y urinaria. Adaptar eventualmentc la posología del antidiabético durante el tratamiento por el neuroléptico y después de su detención. Glucocorticoides: (vía general y local: intraarticular, cutánea y lavadorectal) y Tetracosáctido; elevación de la glicemia con cetosis a veces (disminución de la tolerancia a los glúcidos por los corticoides). Prevenir al paciente y reforzar la autovigilancia sanguínea: sobre todo al principio del tratamiento. Adaptar eventualmente la posología del antidiabético durante el tratamiento por los progestágenos y después de su detención. Simpáticomiméticos beta-2: Ritodrine, Salbutamol, Terbutalina (vía inyectable): Elevación de la glicemia por estimulantes Beta 2. Reforzar la vigilancia sanguínea y urinaria. Pasar eventualmente a la insulina. Diuréticos: Acidosis láctica debida a Metformina. desencadenada por una eventual insuficiencia renal funcional, ligada a diuréticos y más especialmente a diuréticos del asa. No utilizar la Metformina cuando la creatininemia sobrepasa de 15 mg/litro (135 umol) en el hombre y 12 mg/litro (110 umol/l) en la mujer. Productos de contraste yodados: Acidosis láctica desencadenada por insuficiencia renal funcional, inducida por exploración radiológica en un diabético. El tratamiento por Metformina debe ser suspendido 48 horas antes de la exploración, para no ser restablecido sino hasta dos días después de la exploración radiológica. Embarazo y lactancia: Embarazo: Riesgo ligado a la diabetes: La diabetes (gestacional o permanente) cuando no está equilibrada origina un aumento de malformaciones congénitas y de mortalidad perinatal. En período periconcepcional un equilibrio lo mejor posible del diabético debe ser realizado con el fin de reducir el riesgo de malformaciones. Riesgo ligado a la Metformina: La Metformina es teratógena en la rata a dosis supraterapéuticas. En clínica, algunos estudios epidemiológicos realizados sobre muy baja efectividad no han mostrado el efecto malformativo propio de la Metformina. Una hipoglicemia neonatal prolongada ha sido observada en algunos casos. Conducta a tener. El reequilibrio del diabético permite normalizar el desarrollo del embarazo en esta categoría de pacientes. El reequilibrio hace llamar a la Insulina cualquiera sea el tipo de diabetes, I ó II gestacional o permanente. En este último caso, se recomienda efectuar el descanso del tratamiento oral por insulina desde el instante en que un embarazo es encarado: en este caso no constituye un argumento sistemático para aconsejar una interrupción del embarazo sino conducir una actitud de prudencia y a una vigilancia prenatal orientada. La vigilancia neonatal de la glicemia es recomendada en los recién nacidos de madre diabética. Lactancia: En la ausencia de datos relacionados con el paso a la leche materna, este medicamento está contraindicado en caso de lactancia.

Sobredosificación.

Aún con dosis de Metformina que alcancen 85 g. no se ha observado hipoglicemia pero una acidosis láctica sobreviene en esas condiciones. En caso de intoxicación la Metformina es dializable.

Presentación.

ANDIBET® 850mg. envase por 30 comprimidos recubiertos. ANDIBET® 850mg. Envase por 60 comprimidos recubiertos.

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