GINESSE^®

DEUTSCHE PHARMA

Anticonceptivo Oral Combinado Monofásico.

Composición.

Cada Comprimido Recubierto contiene: Gestodeno 0,075 mg / Etinilestradiol 0,020 mg.

Farmacocinética.

Etinilestradiol: El etinilestradiol es un estrógeno esteroídico sintético, derivado del estradiol, para administración oral. Al igual que el estradiol, el etinilestradiol ocasiona un aumento del grosor y la cornificación de la vagina y promueve la proliferación del endometrio. El etinilestradiol se utiliza en el tratamiento del hipogonadismo femenino y para prevenir o reducir los síntomas asociados a la menopausia. En combinación con gestágenos, forma parte de los anticonceptivos orales. El estradiol es el estrógeno más importante en la mujer premenopaúsica que sintetiza unos 600 mg/día en los ovarios. El estradiol es poco eficaz por vía oral por experimentar una extensa metabolización hepática de primer paso y ser además aclarado del plasma con rapidez. La introdución del grupo etinilo, además de evitar su metabolización de primer paso, retrasa su aclaramiento del plasma e incrementa su potencia estrogénica. Después de su administración oral, el etinilestradiol se absorbe rápida y completamente, mostrando un máximo de concentraciones plasmáticas a los 2-3 horas y un segundo máximo a las 12 horas, lo que indica que experimenta una extensa circulación enterohepática. Al igual que el estradiol, el etinilestradiol se metaboliza en el hígado formando conjugados glucurónidos y sulfatos, y derivados hidroxilados aromáticos, pero a diferencia del primero que se excreta exclusivamente en la orina, los metabolitos del etinilestradiol también se excretan en las heces. El estudio WHI (Women's Health Initiativa) ha puesto de manifiesto que el uso de estrógenos sólos (es decir no combinados a gestágenos) de forma crónica no produce ningún beneficio general y concluye que no debe utilizarse en las mujeres postmenopáusicas para prevenir ninguna enfermedad crónica en general, y las enfermedades del corazón en particular. Aunque el estudio WHI utilizó como estrógenos los estrógenos equinos conjugados, las mismas conclusiones deben de ser probablemente válidas para todos los estrógenos, incluyendo el etinilestradiol. Gestodeno: Absorción: El gestodeno se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 100%. Después de la ingestión oral de una dosis única de 60 mg de gestodeno, se alcanza un pico de concentraciones plasmáticas de 2 ng/ml en aproximadamente 60 minutos. Las concentraciones plasmáticas dependen en gran medida de las concentraciones de SHBG. Distribución: Tras la administración de una dosis única de 60 mg de gestodeno, el volumen aparente de distribución fue de 1,4 l/kg. Se une en un 30% a la albúmina plasmática y en un 50 - 70% se une a la SHBG. Biotransformación: El gestodeno se metaboliza extensamente por la ruta metabólica de los esteroides. El aclaramiento metabólico es aproximadamente de 0,8 ml/min/kg tras la administración de una dosis única de 60 mg. Los metabolitos no activos que se forman se excretan en la orina (60%) y en las heces (40%). Eliminación: La semivida aparente de eliminación del gestodeno es aproximadamente de 13 horas. La semivida se prolonga a 20 horas tras la administración concomitante con Etinilestradiol. Condiciones de estado estacionario: Después de la dosificación múltiple concomitantemente con Etinilestradiol, la concentración plasmática aumenta aproximadamente en un factor de 2 a 4. Datos preclínicos sobre seguridad: Se han realizado estudios toxicológicos sobre ambos componentes del preparado, individualmente y sobre su combinación. Los estudios de toxicidad aguda en animales no han mostrado ninguna evidencia de riesgo de síntomas agudos después de una sobredosis accidental. Los estudios de seguridad general con la administración repetida no han mostrado ninguna evidencia de efectos que sugieran riesgo inesperado en el ser humano. Los estudios de carcinogenicidad a dosis repetidas y a largo plazo no han demostrado ningún potencial carcinogénico; sin embargo, es importante recordar que los esteroides sexuales pueden promover el desarrollo de tumores hormonodependientes en ciertos tejidos. Los estudios de teratogenicidad no han indicado ningún riesgo concreto cuando se usan correctamente combinaciones de estrógeno-gestágeno; sin embargo, es esencial interrumpir el tratamiento inmediatamente si se tomaran por error durante la primera fase del embarazo. Los estudios de mutagenicidad no han revelado ningún potencial mutagénico del Etinilestradiol o el gestodeno.

Indicaciones.

Prevención del embarazo.

Dosificación.

Administrar 1 comprimido diario a partir del 1° día del ciclo menstrual durante 21 días continuados y descansar por 7 días, completando así un ciclo de 28 días (3 semanas con tratamiento y 1 semana sin tratamiento). Cada comprimido se debe tomar a la misma hora del día. Si por olvido, un comprimido no es tomado dentro de las 12 horas siguientes, éste debería ser descartado y aquellos que quedan deben ser consumidos como siempre con las medidas extra conceptivas por los próximos 7 días. Si estos 7 días coinciden con los últimos 7 días del ciclo, el siguiente envase se debería comenzar inmediatamente.

Precauciones.

El uso de anticonceptivos orales no protege contra la infección por el VIH (SIDA) ni contra otras enfermedades transmitidas sexualmente. La eficacia del anticonceptivo oral combinado puede reducirse en el caso de que se omitan comprimidos, se vomite o se reciba una medicación concomitante. Debe realizarse una historia médica y examen físico completo antes de iniciar o reiniciar el uso de anticonceptivos orales combinados, y debe repetirse al menos anualmente durante su empleo. La evaluación periódica también es importante porque las contraindicaciones (p. ej., ataque isquémico transitorio, etc.) o factores de riesgo (p. ej., historia familiar de trombosis venosa o arterial) pueden aparecer por primera vez durante el uso del anticonceptivo. La frecuencia y naturaleza de cada evaluación deben adaptarse a la mujer individual pero generalmente deben incluir especial atención a la presión arterial, mamas, abdomen y órganos pélvicos, incluyendo citología cervical y pruebas de laboratorio relevantes. Precauciones: Carcinogenicidad/tumorigenicidad: En estudios epidemiológicos se ha reportado un riesgo incrementado de cáncer cervical en usuarias a largo plazo de anticonceptivos orales combinados. Un metanálisis de estudios epidemiológicos reportó que hay un riesgo relativo incrementado de tener un diagnóstico de cáncer de mama en mujeres que están utilizando anticonceptivos orales combinados. Se han reportado tumores hepáticos benignos y rara vez malignos en usuarias de anticonceptivos orales combinados. En casos aislados, estos tumores han producido hemorragias intraabdominales que amenazan la vida. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial cuando la mujer presenta dolor abdominal superior severo, agrandamiento del hígado o signos de hemorragia intraabdominal mientras toma anticonceptivos orales combinados. Gestación: Los estudios epidemiológicos extensos no han revelado un incremento del riesgo de defectos de nacimiento en niños nacidos de mujeres que utilizaron anticonceptivos orales combinados antes de la gestación, ni un efecto teratogénico cuando se utilizaron inadvertidamente durante la gestación temprana. Puede ocurrir feminización del feto masculino. Lactancia materna: La lactación puede ser influenciada por los anticonceptivos orales combinados, lo que puede reducir la cantidad y cambiar la composición de la leche materna, por lo tanto, su empleo no se recomienda hasta que la madre haya completado el destete del niño. Pequeñas cantidades de los esteroides del anticonceptivo o de sus metabolitos se pueden excretar en la leche materna, pero no hay evidencia de que esto afecte adversamente la salud del infante.

Interacciones.

Hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina y rifampicina; también se sospecha de oxcarbazepina, topiramato, felbamato y griseofulvina (incrementan la depuración de las hormonas sexuales y pueden producir sangrado intercurrente y falla del anticonceptivo oral). Antibióticos tales como ampicilina y tetraciclina (fallas del anticonceptivo). Las mujeres en tratamiento a corto plazo con cualquiera de los medicamentos mencionados deben utilizar temporalmente un método anticonceptivo de barrera combinado con el anticonceptivo oral, durante el tiempo de la administración farmacológica concomitante y por 7 días después de la discontinuación. Las mujeres que reciben rifampicina deben usar el método de barrera adicional durante el tiempo que dure la administración de la rifampicina y por 28 días después de su discontinuación. Si la administración del fármaco concomitante se prolonga más allá del final de los comprimidos del anticonceptivo, debe empezarse inmediatamente el siguiente envase anticonceptivo. En mujeres que reciben tratamiento a largo plazo con fármacos que inducen enzimas hepáticas, las dosis de esteroides anticonceptivos deben ser incrementadas. Si no se desea un anticonceptivo de dosis altas debe utilizarse otro método anticonceptivo. Benzodiacepinas (pueden afectarse sus concentraciones plasmáticas). Alteraciones de laboratorio: Pueden alterarse los parámetros de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, niveles plasmáticos de proteínas transportadoras (p. ej., globulina ligadora de corticosteroides y fracciones lípido-lipoproteínas), parámetros del metabolismo de carbohidratos y parámetros de la coagulación y fibrinólisis. Los cambios generalmente permanecen dentro del rango normal de laboratorio.

Presentación.

Envase conteniendo 21 comprimidos recubiertos.