ACTRON PEDIATRICO

BAYER

Antiinflamatorio. Antipirético.

Composición.

Cada 5 ml de suspensión contiene: Ibuprofeno 100 mg.

Farmacología.

Ibuprofeno es una droga antiinflamatoria no esteroide que posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Su modo de acción, al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, no está completamente entendido, pero podría estará relacionado a la inhibición de la prostaglandina sintetasa. En estudios clínicos en pacientes adultos con artritis reumatoidea y osteoartritis, el ibuprofeno ha demostrado ser comparable al ácido acetilsalicílico en el control del dolor y la inflamación y estar asociado con una reducción estadísticamente significativa en los efectos adversos gastrointestinales más moderados (ver Reacciones adversas). Ibuprofeno podría ser bien tolerado en algunos pacientes que han tenido efectos adversos gastrointestinales con ácido acetilsalicílico, pero estos pacientes cuando fueron tratados con Ibuprofeno deberían ser cuidadosamente seguidos por signos y síntomas de ulceración gastrointestinal y sangrado. Aunque esto no está definitivamente conocido el Ibuprofeno causa menos úlcera péptica que el ácido acetilsalicílico, en un estudio que involucró 885 pacientes con artritis reumatoidea tratados por sobre un año no hubo reportes de úlcera gástrica con Ibuprofeno. En estudios clínicos en pacientes con artritis reumatoidea, el Ibuprofeno ha demostrado ser comparable a indometacina en el control de los signos y síntomas de la enfermedad y estar asociada con una reducción estadísticamente importante del sangrado gastrointestinal (ver Reacciones adversas) y efectos adversos al SNC. Ibuprofeno podría ser usado en combinación con sales de oro y/o corticoesteroides. En pacientes con dismenorrea primaria, el Ibuprofeno ha demostrado reducir los niveles elevados de prostaglandinas que tienen actividad en el líquido menstrual y reduce la presión intrauterina, así como la frecuencia de las contracciones uterinas.

Farmacocinética.

Destino en el organismo: Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Existe una correlación entre la disminución de la fiebre y la concentración de droga en el tiempo, aunque se logre la máxima reducción de la fiebre al cabo de 2 a 4 horas luego de la administración. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. La vida media plasmática es de 2 horas y se elimina completamente por la orina al cabo de 24 horas en forma de metabolitos.

Indicaciones.

Indicado para el alivio de los procesos inflamatorios dolorosos y tejidos blandos y músculo-esqueléticos y para reducir la temperatura de cuadros febriles.

Dosificación.

Para la reducción de la fiebre en niños, de 6 meses a 12 años, la dosis debiera ajustarse sobre la base de la temperatura inicial. La dosis recomendada es 5 mg/kg si la temperatura basal es menor a 39,1°C o 10 mg/kg si la temperatura basal es 39,1°C o mayor. La duración de la reducción de la fiebre es generalmente 4 a 8 horas. La dosis diaria máxima recomendada es 40 mg/kg.

Contraindicaciones.

Ibuprofeno no debe ser usado en pacientes que previamente han presentado hipersensibilidad a la droga, o en individuos con síndrome de pólipos nasales, angioedema y broncoespástica reactiva a ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroides. En tales pacientes han ocurrido reacciones anafilactoideas: Ulcera gastroduodenal. Insuficiencia hepática o renal severa. Lupus eritematoso sistémico. Niños menores de 6 meses.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: Náuseas, pirosis, disfagia, esofagitis, gastritis, gastroenteritis, vómitos, constipación, ulceración gástrica o duodenal, melena, disfunción hepática, hepatitis, pancreatitis, rectorragia, hematemesis. Sistema nervioso central: Vértigo, cefalea, nerviosismo, depresión, insomnio, confusión, labilidad emocional, somnolencia, convulsiones. Dermatológicos: Rash, prurito, urticaria, eritema, alopecia. Hematológicos: Neutropenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia. Cardiovasculares: Edema, retención de líquidos, elevación de la presión arterial, palpitaciones. Renales: Falla renal, poliuria, azotemia, cistitis, hematuria. Otros: Disminución del apetito, sequedad de la boca y ojos, úlceras gingivales, rinitis, rinorrea, tinnitus, defectos visuales.

Precauciones.

Ibuprofeno se debe administrar con precaución en pacientes con problemas hemorrágicos por inhibición plaquetaria. Aunque el Ibuprofeno tiene las mismas indicaciones que el ácido acetilsalicílico y el paracetamol, no deben administrarse juntos excepto bajo supervisión médica. Se recomienda usar con precaución, considerando la relación riesgo/beneficio en las siguientes situaciones clínicas: anemia, asma, enfermedad cardíaca, edema, hipertensión, enfermedad renal, enfermedad hepática, alcoholismo, tabaquismo, diabetes Mellitus, hemofilia u otros problemas de la coagulación. Se recomienda monitorizar al paciente cuando corresponda, especialmente con test de función hepática, renal, hematológicas y exámenes gastrointestinales. Como no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, Ibuprofeno debería ser usado durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Por no existir estudios suficientes para demostrar el paso de Ibuprofeno a la leche materna, y los posibles efectos adversos de los inhibidores de prostaglandinas en los recién nacidos, es que Ibuprofeno no es recomendado durante la lactancia.

Advertencias.

En pacientes tratados crónicamente con antiinflamatorios no esteroides, pueden ocurrir problemas gastrointestinales tales como sangrado, úlceras y perforación. Pueden ocurrir reacciones anafilactoideas aun en pacientes sin exposición previa al Ibuprofeno.

Interacciones.

Anticoagulantes tipo Cumarina, Antiagregantes plaquetarios y trombóticos: Ibuprofeno afectó significativamente los tiempos de protrombina o una variedad de otros factores de coagulación cuando se administró a individuos con anticoagulantes tipo cumarina. Acido acetilsalicílico: Estudios en animales muestran que el AAS dado con agentes antiinflamatorios no esteroides, incluido Ibuprofeno, produce una disminución en la actividad antiinflamatoria con niveles sanguíneos de las drogas no AAS. Metotrexato: Ibuprofeno, así como otros AINEs, ha sido reportado para inhibir competitivamente la acumulación de metotrexato en láminas de hígado de conejo. Esto podrían indicar que Ibuprofeno podría incrementar la toxicidad del metotrexato. Sin embargo, si Ibuprofeno es administrado concomitantemente con metotrexato debiera ser usado con precaución. Antagonistas H-2: En estudios con voluntarios humanos, la coadministración de cimetidina o ranitidina con Ibuprofeno no tiene efecto sustantivo sobre las concentraciones séricas de Ibuprofeno. Inhibidores de ECA: Reportes indican que los AINEs, incluyendo Ibuprofeno, podría disminuir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. Esta interacción debe considerarse en pacientes que toman Ibuprofeno e inhibidores de la ECA concomitantemente. El paracetamol puede aumentar los efectos adversos renales. Alcohol, corticoides, corticotropina o suplementos de potasio: aumenta el riesgo de ulceración y hemorragia gastrointestinal. Antidiabéticos orales, insulina: Puede disminuir el efecto hipoglucemiante. Hipotensores: Posible disminución de los efectos antihipertensivos.

Sobredosificación.

Los síntomas por sobredosis de Ibuprofeno generalmente están reflejados en el aparato gastrointestinal, renal o sistema nervioso central, aunque el paciente se puede sentir asintomático. Se recomienda el vaciado gástrico por emesis (sólo si el paciente está consciente) o por lavado y la administración del carbón activado. La diuresis forzada puede ser beneficiosa. Implementar tratamiento de soporte.

Presentación.

Suspensión oral x 100ml.