ACULAR^®

ALLERGAN

Antiinflamatorio oftálmico. Antiinflamatorio no esteroide.

Descripción.

ACULAR^® (ketorolaco trometamol 0,5%) es una solución oftálmica estéril tópica antiinflamatoria no esteroidal.

Composición.

Ketorolaco trometamol 5mg/ml, cloruro de benzalconio 0,1mg/ml, octoxinol 40, edetato disódico, cloruro sódico, ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (para ajuste de pH a 7,4) y agua purificada.

Farmacología.

Farmacología animal: ketorolaco trometamol no indujo el aumento de la diseminación de infecciones oculares provocadas por Candida albicans. Herpes simplex tipo uno o Pseudomonas aeruginosa en conejos. Ketorolaco trometamol solución oftálmica 0,5% no tiene efecto sobre la presión intraocular (PIO) por sí mismo, ni tampoco sobre la PIO inducida por la aplicación tópica de ácido araquidónico. Ketorolaco trometamol fue absorbido sistemáticamente en forma completa luego de la aplicación tópica ocular, siendo las concentraciones en el humor acuoso 13 veces mayores que en el plasma. El tiempo al cual se obtienen las concentraciones máximas en los tejidos oculares está entre 0,5 a 1 hora después de la aplicación ocular, excepto para el cuerpo iris-ciliar (4 horas). En todos los tejidos se alcanzó aproximadamente la misma concentración máxima. Las máximas concentraciones se encontraron en la córnea y la esclera, seguida por retina-coroide, cuerpo iris-ciliar, humor acuoso, humor vítreo y cristalino. Se ha comprobado en conejos que ketorolaco trometamol 0,5% no retrasa la cicatrización de heridas corneales provocadas, lo cual puede ocurrir con dexametasona fosfato 0,1% y prednisolona acetato. Farmacología clínica: ketorolaco trometamol es un fármaco antiinflamatorio no esteroidal, el cual, cuando se administra sistemáticamente, ha demostrado actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Se piensa que el mecanismo de su acción, en parte se debe a su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas. Se ha demostrado que la administración ocular de ketorolaco trometamol reduce los niveles de prostaglandina E2 en el humor acuoso. La concentración media de PGE2 en el humor acuoso es de 80pg/ml cuando se recibió vehículo y de 28pg/ml cuando se aplicó ACULAR^® solución oftálmica 0,5%. Ketorolaco trometamol aplicado sistémicamente no causa constricción pupilar. Los resultados de estudios clínicos demuestran que ACULAR^® solución oftálmica 0,5% no tiene efecto sobre la presión intraocular. Estudios clínicos controlados han demostrado que administrar 1 gota de ACULAR^® cada 6 horas es significativamente más efectivo que el vehículo en mejorar la picazón ocular provocada por conjuntivitis alérgica estacional. La instilación de dos gotas (0,1ml) de ACULAR^® solución oftálmica 0,5% en los ojos de pacientes 12 horas y 1 hora antes de la extracción de cataratas condujo a niveles medibles de ketorolaco trometamol en los ojos de 8 de 9 pacientes (concentración media 95ng/ml en el humor acuoso con un rango de 40 a 170ng/ml). Se ha demostrado que ACULAR^® administrado antes y después de cirugía de cataratas, 1 gota 3 veces al día, es tan efectivo como dexametasona fosfato sódico solución 0,1% para suprimir la inflamación posoperatoria. En 26 individuos sanos se instiló una gota de ACULAR^® solución oftálmica 0,5% (0,05ml) en un ojo y vehículo en el otro ojo. Sólo 5 de 26 individuos tuvieron cantidades plasmáticas detectables de ketorolaco trometamol (10,7 a 22,5ng/ml) transcurridos diez días de aplicación tópica ocular. ACULAR^® se ha administrado en forma segura junto con otras medicaciones oftálmicas, como antibióticos, betabloqueadores, inhibidores de la anhidrasa carbónica, ciclopléjicos y midriáticos.

Indicaciones.

Alivio de la picazón ocular originada por conjuntivitis alérgica estacional. Prevención y reducción de la inflamación tras la cirugía de cataratas.

Dosificación.

Conjuntivitis alérgica estacional: la dosis recomendada para aliviar los síntomas es de una gota cada seis horas por 7 días. Inflamación posoperatoria: aplicar una gota en el ojo tres veces al día, comenzando 24 horas antes de la intervención y continuar el tratamiento durante tres o cuatro semanas.

Contraindicaciones.

ACULAR^® Solución oftálmica 0,5% está contraindicada para ser administrada en pacientes que han demostrado previamente hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulación y en pacientes que lleven puestas lentes de contacto blandas ya que la formulación contiene cloruro.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes han sido pasajeras y corresponden a picazón y sensación de ardor al momento de instilar ACULAR^®. En todos los estudios conducidos se han presentado otros efectos adversos con muy baja frecuencia, como son irritación ocular, reacciones alérgicas, infección ocular superficial y queratitis superficial. Otros: sequedad ocular, visión borrosa, úlcera corneal.

Precauciones.

Se recomienda que se utilice con precaución en pacientes con conocida tendencia al sangramiento o en quienes están recibiendo otros medicamentos que puedan prolongar el tipo de sangramiento. Embarazo: no hay estudios adecuados ni bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que ketorolaco trometamol deberá ser usado en el embarazo sólo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo sobre el feto. Lactancia: no hay estudios adecuados ni bien controlados en nodrizas con ketorolaco administrado en forma ocular tópica. Uso pediátrico: la seguridad y eficacia en niños no ha sido establecida.

Advertencias.

Existe un potencial de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico y con otros agentes antiinflamatorios no esteroidales. Por lo tanto deberá tenerse precaución cuando se administre a individuos que han exhibido previamente sensibilidad a estos medicamentos. Con algunos antiinflamatorios no esteroidales existe el potencial de que se aumente el tiempo de sangramiento debido a la interferencia con la agregación de trombocitos.

Conservación.

Almacénese a temperatura ambiente, a no más de 25°C. Mantener alejado de la luz y del alcance de los niños.

Sobredosificación.

No se ha descrito ningún caso de sobredosificación por vía oftálmica de ACULAR^® 0,5% Solución oftálmica.

Presentación.

ACULAR^® 0,5% Solución oftálmica se presenta en frasco gotario de plástico con 5ml.