AERIUS*

ORGANON

Comprimidos recubiertos de 5mg

Antialérgico. Antihistamínico. Antiinflamatorio.

Composición.

Desloratadina

Propiedades.

Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de receptores de histamina H1 periféricos, de acción prolongada, no sedante, antialérgico.

Indicaciones.

Alivio de síntomas asociados a rinitis alérgica y a urticaria.

Dosificación.

Administrar con o sin alimentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, incluida a loratadina.

Embarazo y lactancia.

No se observó un efecto general de la desloratadina sobre la fertilidad de las ratas, a una exposición que fue 34 veces mayor que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada. En estudios realizados con desloratadina en animales, no se observaron efectos teratógenos ni muta-génicos (ver Toxicología preclínica). Como no se cuenta con datos clínicos con desloratadina en embarazos expuestos, la inocuidad del uso de AERIUS* comprimidos durante el embarazo no ha sido establecida. AERIUS* comprimidos no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales sean superiores a los riesgos. La desloratadina se excreta en la leche materna, por consiguiente, no se recomienda el uso de AERIUS* comprimidos en mujeres que amamantan a sus bebés.

Reacciones adversas.

Niños 6-23 meses: diarrea, fiebre e insomnio. Ads. y adolescentes: fatiga, boca seca, cefalea. Además: prolongación del intervalo QT y comportamiento anormal/agresión. Además: aumento de peso en niños y aumento de apetito.

Precauciones.

La eficacia e inocuidad de AERIUS* comprimidos no han sido establecidas en niños menores de 12 años. Efectos sobre la habilidad de guiar vehículos y usar maquinarias: No se han observado efectos sobre la habilidad de guiar automóviles y usar maquinarias (ver Propiedades farmacodinámicas).

Advertencias.

I.R. severa; niños < 2 años: considerar la ausencia de infección en tracto respiratorio superior o de anormalidades estructurales, historial, exámenes físicos y pruebas de laboratorio y cutáneas; seguridad y eficacia no establecida en niños < 1 año; experiencia clínica de eficacia limitada en niños de 6 -11 años y adolescentes 12-17 años; precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de crisis convulsivas (sobre todo niños pequeños al ser más susceptibles de desarrollar nuevas crisis), suspender el tto. si se experimenta una crisis durante el tto. Insuficiencia renal: Precaución en I.R severa.

Interacciones.

Precaución en tto. concomitante con: alcohol. Embarazo: La gran cantidad de datos en mujeres embarazadas (datos en más de 1.000 embarazos) indican que desloratadina no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de desloratadina durante el embarazo. Lactancia: Se ha detectado desloratadina en recién nacidos lactantes de madres tratadas. Se desconoce el efecto de desloratadina en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con desloratadina tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre. Efectos sobre la capacidad de conducir: La influencia de desloratadina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante en base a los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, como existe variabilidad individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no desempeñen actividades que requieran un estado de alerta mental, como conducir un coche o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.

Conservación.

Almacenar entre 2°C y 25°C. Proteger contra la humedad excesiva.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándares para remover la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda recurrir a tratamiento sintomático y coadyuvante. No se han observado efectos clínicamente pertinentes en un estudio clínico con múltiples dosis realizado en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica). La desloratadina no es eliminada por hemodiálisis. No se sabe si la desloratadina es eliminada por la diálisis peritoneal.

Presentación.

Comprimidos recubiertos de 5 mg.

AERIUS*

ORGANON

Jarabe

La desloratadina es un antagonista histamínico no sedante de acción prolongada, con potente actividad antagonista selectiva de receptores periféricos H₁. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antihistamínica.

Composición.

Cada 5 ml de jarabe AERIUS* contiene 2,5 mg de desloratadina. Ingredientes inactivos: Propilenglicol, sorbitol, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidratado, benzoato de sodio, edetato disódico, sucrosa, sabor natural y artificial para chicle, agua purificada, colorante FD&C amarillo N°6.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H₁ de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (mayormente realizados en células de origen humano) y en estudios in vivo. Estos estudios demostraron que la desloratadina inhibe la amplia cascada de acontecimientos que inicia y propaga la inflamación alérgica y que incluye, liberación de citoquinas proinflamatorias, entre ellas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes, tales como RANTES (Siglas indicando quimioquinas reguladas al activarse, expresadas y secretadas por células T normales), producción de anión superóxido por parte de los neutrófilos polimorfonucleares activados, adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, expresión de las moléculas de adherencia, tales como la P-selectina, liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno (LTC4) dependiente de IgE, respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales. La inocuidad del jarabe AERIUS* fue demostrada en tres estudios pediátricos. Niños entre 6 meses a 11 años que fueron candidatos para tratamiento antihistamínico, se les administró una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1,25 mg (1 a 5 años de edad) o una de 2,5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento se toleró bien según lo documentaron los hallazgos del laboratorio clínico, los signos vitales y los datos de intervalos del ECG, con inclusión del QTc. Cuando la desloratadina se administró a las dosis recomendadas, la concentración plasmática de desloratadina fue similar en las poblaciones pediátricas y de adultos (ver Farmacología). Por consiguiente, como el curso de la RAE/UIC y el perfil de la desloratadina son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de la desloratadina pueden extrapolarse a la población pediátrica. En un estudio clínico con dosis múltiples, en el cual se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente pertinentes. En un estudio farmacológico clínico, en que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg diariamente (nueve veces la dosis clínica) durante 10 días, no se observó una prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo. AERIUS*, a dosis de hasta 7,5 mg diarios, no afectó el rendimiento psicomotor en estudios clínicos. No se observaron cambios clínicamente pertinentes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en estudios de interacciones con dosis múltiples de ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina. En estudios de la farmacología clínica, la administración concomitante de alcohol no aumentó el menoscabo del rendimiento inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotrices entre los grupos tratados con desloratadina y placebo, sea que se administraran por sí solos o con alcohol. En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica (RA), las tabletas AERIUS* fueron eficaces para aliviar los síntomas tales como estornudos, rinorrea, prurito y congestión nasales, así como prurito ocular, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos y prurito del paladar. Las tabletas AERIUS* controlaron eficazmente los síntomas por 24 horas. Además de la clasificación establecida de rinitis alérgica estacional y perenne, la rinitis puede clasificarse como rinitis alérgica intermitente o persistente de acuerdo a la duración de los síntomas. Se define la rinitis alérgica intermitente como aquella en que los síntomas persisten durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente es aquella en que los síntomas están presentes durante más de 4 días por semana o por más de 4 semanas. En dos estudios de cuatro semanas de duración, en pacientes con RAE y asma concurrente, la desloratadina demostró ser eficaz en reducir los síntomas de RAE (rinorrea, congestión nasal, prurito nasal y estornudos, prurito/ardor ocular, lagrimeo, enrojecimiento de los ojos y prurito de los oídos o el paladar) y del asma (tos, jadeos, dificultad para respirar) y en reducir el uso de agentes beta-agonistas. El VEF₁ no se alteró en los grupos tratados con desloratadina o placebo. En estudios realizados en pacientes adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica (UIC), las tabletas AERIUS* fueron eficaces en aliviar el prurito y reducir el tamaño y el número de las ronchas y a un día después de iniciarse el tratamiento. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo posológico de 24 horas. AERIUS* fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como se demostró por la clasificación total del cuestionario sobre la calidad de la vida con rinoconjuntivitis. La mejoría mayor se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas. Propiedades farmacocinéticas: Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse dentro de los 30 minutos de su administración. La desloratadina se absorbe bien, alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas. La vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina estuvo de acuerdo con su vida media (aproximadamente 27 horas) y con la frecuencia de administración una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina en adultos y adolescentes fue proporcional a la dosis entre los límites de 5 y 20 mg. La desloratadina se conjuga moderadamente (83% a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hubo evidencia de una acumulación clínicamente pertinente del fármaco después de la administración una vez al día de desloratadina (5 a 20 mg) durante 14 días. La enzima responsable del metabolismo de desloratadina no se ha identificado aún y, por consiguiente, no pueden excluirse totalmente algunas interacciones con otros fármacos. In vivo la desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro ha demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína. En un estudio realizado con dosis individuales, usando una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo un efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías) sobre la disposición de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de pomelo no afectó la disposición de la desloratadina. En un estudio cruzado de una sola dosis de desloratadina, las fórmulas en tabletas (5 mg) y jarabe (10 mL = 5 mg) fueron bioequivalentes y no fueron afectadas por la presencia de alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías). En otros estudios con dosis individuales, usando las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron valores similares del ABC y de C_máx de desloratadina que los adultos que recibieron una dosis de 5 mg de jarabe de desloratadina.

Toxicología.

La desloratadina es el metabolito activo principal de la loratadina. Los estudios preclínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el cuadro de toxicidad de la desloratadina y la loratadina, a grados de exposición similares a los de la desloratadina. Los datos preclínicos de la desloratadina no revelan un peligro especial para el ser humano sobre la base de estudios convencionales de inocuidad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción. En estudios llevados a cabo con loratadina se demostró la falta de potencial carcinógeno.

Indicaciones.

AERIUS* jarabe está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, descarga y picazón nasales, congestión/mala ventilación, así como picazón, lagrimeo y enrojecimiento ocular, picazón del paladar y tos. AERIUS* jarabe está también indicado para el alivio de los síntomas asociados con urticaria idiopática crónica tales como alivio del prurito, y del tamaño y número de ronchas.

Dosificación.

El médico debe tener en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis en menores de 2 años de edad son de origen infeccioso y que no hay datos que apoyen el tratamiento de la rinitis infecciosa con Aerius. Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml (2,5 mg) de jarabe AERIUS* una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml (1,25 mg) de jarabe AERIUS* una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. Niños de 6 meses a 11 meses de edad: 2 ml (1 mg) de jarabe AERIUS* una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a urticaria idiopática crónica. Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores): 10 ml (5 mg) de jarabe AERIUS* una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe manejarse de acuerdo a la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento debe suspenderse después de que los síntomas hayan desaparecido y reiniciarse si éstos reaparecen. En aquellos pacientes con rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por más de 4 días o más por semana, o por más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alergeno.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las sustancias activas o a cualquiera de los excipientes.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos realizados en una población pediátrica, se administró el jarabe AERIUS* a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia general de acontecimientos adversos en niños de 6 a 11 años de edad fue similar entre los grupos tratados con jarabe AERIUS* y con placebo. En pacientes de 1 a 5 años de edad, efectos adversos reportados con mayor frecuencia que placebo fueron fiebre, infección urinaria, diarrea, infecciones del tracto respiratorio, tos, aumento del apetito, epistaxis, faringitis, rash maculopapular. En niños y pequeñines de 6 a 11 meses de edad, los acontecimientos adversos más frecuentemente informados por encima de placebo fueron diarreas (3,7%), fiebre (2,3%) e insomnio (2,3%). En estudios clínicos realizados en una variedad de indicaciones, entre ellas Rinitis alérgica y Urticaria idiopática crónica, usando la dosis diaria recomendada de 5 mg, se informaron efectos indeseables con las tabletas AERIUS* en un 3% de los pacientes en exceso de los tratados con placebo. Los acontecimientos adversos comunicados con mayor frecuencia, en exceso de los informados con placebo, fueron fatiga (1,2 %), boca seca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante la comercialización de desloratadina se han informado casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad (entre ellas anafilaxis y erupción cutánea). Además, ocasionalmente, se han comunicado casos de pacientes que han presentado taquicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, convulsiones, elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis y aumento de la bilirrubina.

Precauciones.

La eficacia e inocuidad del jarabe AERIUS* no han sido establecidas en niños menores de 6 meses para la indicación de alivio de los síntomas asociados a urticaria idiopática crónica. No se dispone de la información suficiente que avale el uso del producto en niños menores de 1 año en la indicación de alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica. Efectos sobre la habilidad de guiar vehículos y usar maquinarias: No se han observado efectos sobre la habilidad de guiar automóviles y usar maquinarias (ver Propiedades farmacodinámicas). Uso durante el embarazo y la lactancia: No se observó un efecto general de la desloratadina sobre la fertilidad de las ratas, a una exposición que fue 34 veces mayor que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada. En estudios realizados con desloratadina en animales, no se observaron efectos teratógenos ni mutagénicos (ver Toxicología). Como no se cuenta con datos clínicos con loratadina en embarazos expuestos, la inocuidad del uso de AERIUS* durante el embarazo no ha sido establecida. AERIUS* no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales sean superiores a los riesgos. La desloratadina se excreta en la leche humana, por consiguiente, no se recomienda el uso de AERIUS* en mujeres que amamantan a sus bebés.

Interacciones.

En los estudios clínicos, no se observaron interacciones clínicamente pertinentes con las tabletas AERIUS* (ver Propiedades farmacodinámicas). No hubo un efecto de los alimentos ni del jugo de pomelo sobre la disposición de la desloratadina. AERIUS*, tomada concomitantemente con alcohol, no potenció los efectos de menoscabo del rendimiento provocados por el alcohol (ver Propiedades farmacodinámicas).

Conservación.

No almacenar a temperatura superior a los 25°C. Almacenar en el recipiente original.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándares para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda recurrir a tratamiento sintomático y coadyuvante. No se han observado efectos clínicamente pertinentes en un estudio clínico con múltiples dosis realizado en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica). La desloratadina no es eliminada por hemodiálisis. No se sabe si la desloratadina es eliminada por diálisis peritoneal.

Presentación.

Frascos por 100 ml.

AERIUS*

ORGANON

Solución oral

Antialérgico. Antihistamínico. Antiinflamatorio.

Composición.

Cada 5 ml de solución AERIUS contiene 2,5 mg de desloratadina. Ingredientes inactivos: Propilenglicol, sorbitol, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidratado, benzoato de sodio, edetato disódico, sucralosa, povidona, sabor a frutas rojas, agua purificada.

Propiedades.

Acciones: La desloratadina es un antagonista histamínico no sedante de acción prolongada, con potente actividad antagonista selectiva de receptores periféricos H_I. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antihistamínica.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos HI de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (mayormente realizados en células de origen humano) y en estudios in vivo. Estos estudios demostraron que la desloratadina inhibe la amplia cascada de acontecimientos que inicia y propaga la inflamación alérgica y que incluye, liberación de citoquinas proinflamatorias, entre ellas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes, tales como RANTES (Siglas indicando quimioquinas reguladas al activarse, expresadas y secretadas por células T normales), producción de anión superóxido por parte de los neutrófilos polimorfonucleares activados, adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, expresión de las moléculas de adherencia, tales como la P-selectina, liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno (LTC4) dependiente de IgE, respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales. La inocuidad de AERIUS Solución Oral fue demostrada en tres estudios pediátricos. Niños entre 6 meses a 11 años que fueron candidatos para tratamiento antihistamínico, se les administro una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1,25 mg (1 a 5 años de edad) o una de 2,5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento se toleró bien según 10 documentaron los hallazgos del laboratorio clínico, los signos vitales y los datos de intervalos del ECG, con inclusión del QTc. Cuando la desloratadina se administró a las dosis recomendadas, la concentración plasmática de desloratadina fue similar en las poblaciones pediátricas y de adultos (ver Farmacología). Por consiguiente, como el curso de la RAE/OlC y el perfil de la desloratadina son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de la desloratadina pueden extrapolarse a la población pediátrica. En un estudio clínico con dosis múltiples, en el cual se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente pertinentes. En un estudio farmacológico clínico, en que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg diariamente (nueve veces la dosis clínica) durante 10 días, no se observó una prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo. AERIUS, a dosis de hasta 7,5 mg diarios, no afecto el rendimiento psicomotor en estudios clínicos. No se observaron cambios clínicamente pertinentes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en estudios de interacciones con dosis múltiples de ketoconazol, eritromicina, azitromicina, Duoxetina y cimetidina. En estudios de la farmacología clínica, la administración concomitante de alcohol no aumentó el menoscabo del rendimiento inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotrices entre los grupos tratados con desloratadina y placebo, sea que se administraran por si solos o con alcohol. En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica (RA), las tabletas AERIUS fueron eficaces para aliviar los síntomas tales como estornudos, rinorrea, prurito y congestión nasales, así como prurito ocular, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos y prurito del paladar. Las tabletas AERIUS controlaron eficazmente los síntomas por 24 horas. Además de la clasificación establecida de rinitis alérgica estacional y perenne, la rinitis puede clasificarse como rinitis alérgica intermitente o persistente de acuerdo a la duración de los síntomas. Se define la rinitis alérgica intermitente como aquella en que los síntomas persisten durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente es aquella en que los síntomas están presentes durante más de 4 días por semana o por más de 4 semanas. En dos estudios de cuatro semanas de duración, en pacientes con RAE y asma concurrente, la desloratadina demostró ser eficaz en reducir los síntomas de RAE (rinorrea, congestión nasal, prurito nasal y estornudos, prurito/ardor ocular, lagrimeo, enrojecimiento de los ojos y prurito de los oídos o el paladar) y del asma (tos, jadeos, dificultad para respirar) yen reducir el uso de agentes beta-agonistas. El VEF₁ no se alteró en los grupos tratados con desloratadina o placebo. En estudios realizados en pacientes adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica (UIC), las tabletas AERIUS fueron eficaces en aliviar el prurito y reducir el tamaño y el número de las ronchas ya un día después de iniciarse el tratamiento. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo nosológico de 24 horas. AERIUS fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como se demostró por la clasificación total del cuestionario sobre la calidad de la vida con rinoconjuntivitis. La mejoría mayor se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas. Propiedades farmacocinéticas: Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse dentro de los 30 minutos de su administración. La desloratadina se absorbe bien, alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas. La vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas) y con la frecuencia de administración una vez al día, la biodisponibilidad de la desloratadina en adultos y adolescentes fue proporcional a la dosis entre los límites de 5 y 20 mg. La desloratadina se conjuga moderadamente (83% a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hubo evidencia de una acumulación clínicamente pertinente del fármaco después de la administración una vez al día de desloratadina (5 a 20 mg) durante 14 días. La enzima responsable del metabolismo de desloratadina no se ha identificado aún y, por consiguiente, no pueden excluirse totalmente algunas interacciones con otros fármacos. In vivo la desloratadina no inhibe el CY3A4 V, estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 V que no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glucoproteína. En un estudio realizado con dosis individuales, usando una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo un efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías) sobre la disposición de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de pomelo no afectó la disposición de la desloratadina. En un estudio cruzado de una sola dosis de desloratadina, las fórmulas en tabletas (5 mg) y solución (10 mL =5 mg) fueron bioequivalentes y no fueron afectadas por la presencia de alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías). En otros estudios con dosis individuales, usando las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron valores similares del ABC y de C_máx de desloratadina que los adultos que recibieron una dosis de 5 mg de solución de desloratadina.

Toxicología.

La desloratadina es el metabolito activo principal de la loratadina. Los estudios preclínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el cuadro de toxicidad de la desloratadina y la loratadina, a grados de exposición similares a los de la desloratadina. Los datos preclínicos de la desloratadina no revelan un peligro especial para el ser humano sobre la base de estudios convencionales de inocuidad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción. En estudios llevados a cabo con loratadina se demostró la falta de potencial carcinógeno.

Indicaciones.

AERIUS Solución Oral está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, descarga y picazón nasales, congestión/mala ventilación, así como picazón, lagrimeo y enrojecimiento ocular, picazón del paladar y tos. AERIUS Solución Oral está también indicado para el alivio de los síntomas asociados con urticaria idiopática crónica tales como alivio del prurito, y del tamaño y número de ronchas. AERIUS Solución Oral esta también indicado para el alivio de los síntomas asociados con urticaria idiopática crónica tales como alivio del prurito, y del tamaño y número de ronchas.

Dosificación.

El médico debe tener en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis en menores de 2 años de edad son de origen infeccioso y que no hay datos que apoyen el tratamiento de la rinitis infecciosa con AERIUS. Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml (2,5 mg) de AERIUS Solución Oral una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml (1,25 mg) de AERIUS Solución Oral una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. Niños de 6 meses a 11 meses de edad: 2 ml (1 mg) de AERIUS Solución Oral una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a urticaria idiopática crónica. Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores): 10 ml (5 mg) de AERIUS Solución Oral una vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe manejarse de acuerdo a la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento debe suspenderse después de que los síntomas hayan desaparecido y reiniciarse si estos reaparecen. En aquellos pacientes con rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por más de 4 días o más por semana, o por más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alergeno.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las sustancias activas o a cualquiera de los excipientes.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos realizados en una población pediátrica, se administró AERIUS Solución Oral a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia general de acontecimientos adversos en niños de 6 a 11 años de edad fue similar entre los grupos tratados con AERIUS Solución Oral y con placebo. En pacientes de 1 a 5 años de edad, efectos adversos reportados con mayor frecuencia que placebo fueron fiebre, infección urinaria, diarrea, infecciones del tracto respiratorio, tos, aumento del apetito, epistaxis, faringitis, rash maculopapular. En niños y pequeñines de 6 a 11 meses de edad, los acontecimientos adversos más frecuentemente informados por encima de placebo fueron diarreas (3,7%), fiebre (2,3%) e insomnio (2,3%). En estudios clínicos realizados en una variedad de indicaciones, entre ellas Rinitis alérgica y Urticaria idiopática crónica, usando la dosis diaria recomendada de 5 mg, se informaron efectos indeseables con las tabletas AERIUS en un 3% de los pacientes en exceso de los tratados con placebo. Los acontecimientos adversos comunicados con mayor frecuencia, en exceso de los informados con placebo, fueron fatiga (1,2%), boca seca (0,8%) y cefalea (0,6%). Durante la comercialización de desloratadina se han informado casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad (entre ellas anafilaxis y erupción cutánea). Además, ocasionalmente, se han comunicado casos de pacientes que han presentado taquicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, convulsiones, elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis y aumento de la bilirrubina.

Precauciones.

La eficacia e inocuidad de AERIUS Solución Oral no han sido establecidas en niños menores de 6 meses. Efectos sobre la habilidad de guiar vehículos y usar maquinarias: No se han observado efectos sobre la habilidad de guiar automóviles y usar maquinarias (ver Propiedades farmacodinámicas). Uso durante el embarazo y la lactancia: No se observó un efecto general de la desloratadina sobre la fertilidad de las ratas, a una exposición que fue 34 veces mayor que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada. En estudios realizados con desloratadina en animales, no se observaron efectos teratógenos ni mutagénicos (ver Toxicología). Como no se cuenta con datos clínicos con loratadina en embarazos expuestos, la inocuidad del uso de AERIUS durante el embarazo no ha sido establecida. AERIUS no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales sean superiores a los riesgos. La desloratadina se excreta en la leche humana, por consiguiente, no se recomienda el uso de AERIUS en mujeres que amamantan a sus bebes.

Interacciones.

En los estudios clínicos, no se observaron interacciones clínicamente pertinentes con las tabletas AERIUS (ver la sección sobre Propiedades farmacodinámicas). No hubo un efecto de los alimentos ni del jugo de pomelo sabre la disposición de la desloratadina. AERIUS, tomada concomitantemente con alcohol, no potenció los efectos de menoscabo del rendimiento provocados por el alcohol (ver Propiedades farmacodinámicas).

Conservación.

No almacenar a temperatura superior a los 30°C. Almacenar en el recipiente original.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándares para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda recurrir a tratamiento sintomático y coadyuvante. No se han observado efectos clínicamente pertinentes en un estudio clínico con múltiples dosis realizado en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica). La desloratadina no es eliminada por hemodiálisis. No se sabe si la desloratadina es eliminada por la diálisis peritoneal.

Presentación.

Solución oral 2,5mg/5ml.