AERO-ITAN^®

SAVAL

Antidispéptico.

Composición.

Cada cápsula contiene: clordiazepóxido (como clorhidrato) 5mg, metoclopramida (como clorhidrato) 5mg y simeticona 100mg. Excipientes cs.

Farmacología.

AERO-ITAN^® es la asociación de un agente procinético, un agente ansiolítico y un agente antiflatulento, cuya acción permite regular la motilidad gástrica y aliviar malestares gastrointestinales del tipo dispepsia y sensación de plenitud gástrica posprandial. Metoclopramida es un bloqueador dopaminérgico, antiemético y estimulante peristáltico. Inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando las respuestas colinérgicas, de modo que se acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Metoclopramida disminuye el reflujo hacia el esófago mediante un aumento en la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas y en la presión de reposo del esfínter esofágico inferior. Clordiazepóxido es un agente benzodiazepínico con efecto tranquilizante y ansiolítico. Simeticona es un agente antiflatulento que evita la acumulación de gases en el tracto gastrointestinal. Mecanismo de acción: En AERO-ITAN^® se combina la acción de un procinético y antiemético como es la metoclopramida, más el efecto antiflatulento de simeticona que alivia trastornos del tipo aerofagia o meteorismo, y la acción de clordiazepóxido que en este caso actúa como agente ansiolítico en cuadros gastrointestinales asociados con estados de tensión y ansiedad. Metoclopramida posee propiedades colinomiméticas y dopamino antagonistas, lo que se traduce en un aumento del tono del esfínter esofágico inferior en reposo, aumento del tono y la peristalsis gástrica, relajación del esfínter pilórico y aumento de la peristalsis duodenal. La combinación de estos efectos permite acelerar el vaciamiento gástrico, y reducir el tiempo de tránsito intestinal a través del duodeno, yeyuno e íleon. Esta acción se realiza sin modificar la secreción gástrica y sin producir otros efectos vagomiméticos. Simeticona disminuye la tensión superficial de la espuma generada normalmente en el proceso digestivo, debilitando la superficie de las burbujas que mantienen atrapado el gas en el tracto gastrointestinal, facilitando su eliminación por vías naturales. Clordiazepóxido es una benzodiazepina. Aunque su mecanismo de acción no ha sido del todo aclarado, se sabe que facilita la neurotransmisión mediada por GABA en el cerebro, lo que se traduce finalmente en un efecto ansiolítico. Perfil farmacocinético: Absorción: metoclopramida: la absorción después de la administración oral del medicamento fluctúa entre un 65% y un 95%. Simeticona: Posee una limitada absorción intestinal. Clordiazepóxido: es rápidamente absorbido luego de la administración oral del medicamento. Distribución: Metoclopramida: se une entre un 30% y un 40% a proteínas plasmáticas, es capaz de atravesar fácilmente la barrera hemato-encefálica en animales, lo que sugiere que también atraviesa la barrera placentaria. Posee un volumen de distribución de 2 - 4 L/Kg. Clordiazepóxido: se une a proteínas plasmáticas en un 90% a 98%, con un volumen de distribución de 3.3 L/Kg. Metabolismo: Metoclopramida: Es metabolizado principalmente en el hígado, resultando varios metabolitos, ninguno de ellos activo. Por otra parte Metoclopramida tiene un tiempo de vida media de 5 a 6 horas. En pacientes con cirrosis, la biodisponibilidad de Metoclopramida aumenta significativamente en comparación con pacientes con función hepática normal. Clordiazepóxido: Muestra un extenso metabolismo hepático, dando metabolitos con activad similar a clordiazepóxido. Su tiempo de vida media oscila entre 10 a 48 horas. Excreción: La eliminación de Metoclopramida es principalmente renal entre un 70% y 85%, mientras que sólo un 2% se elimina por las heces. Simeticona se excreta inalterado por las heces. Clordiazepóxido muestra una eliminación renal del orden del 1% al 2%.

Indicaciones.

AERO-ITAN^® está indicado para el alivio de síntomas como: flatulencia, sensación de plenitud postprandial, aerofagia, meteorismo e hipocinesia gástrica en personas con trastornos digestivos producidos por estrés.

Dosificación.

Vía oral. Dosis: según prescripción médica. Dosis usual adultos: 1 a 2 cápsulas con las comidas principales Para el alivio de sintomatología aguda, en adultos y niños, se recomienda usar metoclopramida (AERO-ITAN^®) por un máximo de cinco (5) días, y no debe sobrepasarse los 0,5 mg/Kg de peso en 24 horas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos u otro componente de esta formulación. No administrar conjuntamente con depresores del SNC. No administrar conjuntamente con fenotiazínicos, butirofenonas, levodopa ni con medicamentos que puedan producir efectos extrapiramidales. Embarazo y lactancia, epilepsia o trastornos convulsivos, hemorragia digestiva, obstrucción mecánica o perforación a nivel gastrointestinal. Está contraindicado en personas con Feocromocitoma pues podría incrementar la presión arterial. La seguridad del uso de esta combinación no ha sido acreditada en niños y por tanto no se aconseja su administración en este grupo etario.

Embarazo y lactancia.

Embarazo: Estudios en animales han demostrado efectos fetotóxicos durante el primer trimestre del embarazo, estudios que no han sido confirmados en humanos. En base a ello, no se aconseja su uso durante el embarazo. Lactancia: El riesgo del usar AERO-ITAN^® en la lactancia no ha sido descartado por lo que no debe usarse en mujeres durante la lactancia.

Reacciones adversas.

Existen efectos que se presentan rara vez, pero pueden ser severos: síntomas de hipersensibilidad como dificultad para respirar, rash, urticaria, inflamación de ojos, boca, lengua, úlceras en la garganta, escalofríos, dificultades para hablar, vértigo, latidos irregulares, fiebre, debilidad, cefalea severa, pérdida del equilibrio, movimientos involuntarios de la lengua, temblor de manos y dedos, movimientos incontrolados de brazos y piernas, dificultad de concentración, depresión, alucinaciones, disminución de la presión arterial, dolores musculares, inusuales equimosis o hemorragias, fatiga extrema, ictericia. Se han descrito además otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento o a medida que el organismo se adapta al medicamento: eliminación excesiva de gases, flatulencia, náuseas, insomnio, irritabilidad, somnolencia, confusión, mareos, sequedad de boca, vómitos, diarrea, constipación, alteraciones del comportamiento, cefalea leve y olvido de acontecimientos recientes. Con clordiazepóxido se han reportado como casos aislados las siguientes reacciones adversas: fotosensibilidad, crisis de porfiria, anemia hipoplástica, trombocitopenia, necrosis hepática, lupus, gota, tinitus, disfunción sexual, hipo, y síndrome de privación. Rara vez se ha notificado abuso de la droga. Debido a la administración de metoclopramida se han reportado como casos puntuales las siguientes reacciones adversas: edema, crisis de porfiria, agranulocitosis, movimientos discinéticos, síndrome neuroléptico maligno, crisis oculogírica, discinesia tardía, ansiedad, manía, incontinencia urinaria, disfunción sexual. Tras la administración de simeticona se ha reportado como posibles reacciones adversas: rash, rinitis, faringitis y otalgia.

Precauciones.

Precaución cuando se administra AERO-ITAN^® en adultos mayores pues puede surgir somnolencia excesiva, temblor y movimientos involuntarios. Se debe tener precaución en pacientes debilitados; así como también en pacientes que enfrentan un inminente cuadro de depresión o con trastornos suicidas; debe usarse con precaución en personas con tendencia a la adicción y en casos de exacerbación de la porfiria. El uso crónico de Metoclopramida debe ser evitado. Debe evitarse además el uso concomitante con inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos y medicamentos simpaticomiméticos. Si se va a administrar AERO-ITAN^® a pacientes con historial de cirrosis o insuficiencia cardíaca congestiva, puede existir un aumento transitorio de la aldosterona, con riesgo de una posible retención de líquido. Se debe administrar con precaución en pacientes con deterioro mental y/o habilidades físicas disminuidas. Debido a que clordiazepóxido y metoclopramida pueden tener efectos sobre las funciones mentales, se recomienda no realizar trabajos que sean peligrosos y evitar conducir vehículos. No es aconsejable el consumo de alcohol mientras se está en tratamiento, ya que aumentan los riesgos de efectos adversos, principalmente a nivel de sistema nervioso central. Administrar con precaución en pacientes con historia de depresión, hipertensión, síndrome neuroléptico maligno, y enfermedad de Parkinson. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia renal crónica severa o insuficiencia hepática. Precauciones uso: Metoclopramida: Con el uso de Metoclopramida se puede producir reacciones extrapiramidales, particularmente en niños y adolescentes y/o cuando se usan dosis altas. Por este motivo, el uso en niños menores de un año está contraindicado y no se recomienda su uso en pacientes entre 1 y 18 años. Las reacciones extrapiramidales son un grupo de alteraciones caracterizadas por movimientos involuntarios que pueden incluir espasmos musculares (a menudo de cabeza y cuello) y uno de ellos en particular, la discinesia tardía (con movimientos incontrolables tales como muecas y tics), se considera de especial gravedad, puesto que sus síntomas suelen ser irreversibles aun discontinuado el fármaco, y no existe tratamiento conocido. El riesgo de efectos neurológicos agudos es mayor en niños, aunque la discinesia tardía se ha reportado con más frecuencia en adultos mayores y el riesgo aumenta con altas dosis y con tratamiento prolongado. Estas reacciones adversas requieren interrumpir el tratamiento y pueden precisar un tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños; fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos). La terapia con Metoclopramida debe interrumpirse inmediatamente en pacientes que desarrollen signos o síntomas de discinesia tardía. En algunos pacientes, los síntomas pueden disminuir o resolverse después de suspender el tratamiento con Metoclopramida. La Metoclopramida puede, al igual que los neurolépticos, producir un síndrome neuroléptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autónoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los síntomas del SNM y debe suspenderse el tratamiento con Metoclopramida si se sospecha que este cuadro podría estar produciéndose. Se ha comunicado casos de metahemoglobinemia que podrían estar relacionados con una deficiencia de NDHA citocromo b5 reductasa. En este caso, la Metoclopramida deberá ser retirada inmediata y permanentemente, e iniciar medidas apropiadas. Se han reportado algunos casos de efectos adversos cardiovasculares severos (hipotensión, shock, síncope, bradicardia, bloqueo aurículo-ventricular y paro cardiaco) particularmente tras la administración intravenosa en pacientes con factores de riesgo para patologías cardiacas. La administración intravenosa en pacientes con mayor riesgo de RAM cardiovasculares debe realizarse con especial precaución (ej: pacientes de edad avanzada, con alteraciones de la conducción cardiaca, desequilibrio electrolítico no corregido, bradicardia, o aquellos en tratamiento con medicamentos que puedan prolongar el tiempo QT). En general, se debe evitar el tratamiento con Metoclopramida durante más de 12 semanas, excepto en raros casos en los que se piense que el beneficio terapéutico justifica el riesgo de desarrollar discinesia tardía. Se debe respetar el intervalo entre cada administración de Metoclopramida, incluso en el caso de que se produzcan vómitos y pérdida de la dosis, para evitar el riesgo de una sobredosis. No se recomienda la administración de Metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Interacciones.

El uso concomitante de clordiazepóxido con alguno de los siguientes medicamentos puede tener efectos aditivos, produciendo depresión del sistema nervioso central y depresión respiratoria: alfentanil, amobarbital, anileridina, aprobarbital, butabarbital, butalbital, carisoprodol, hidrato de cloral, clorzoxazona, codeína, dantroleno, etclorvinol, fentanil, hidrocodona, hidromorfona, kava, levorfanol, mepiridina, mefenesin, mefobarbital, meprobamato, metaxalona, metocarbamol, metohexital, morfina, oxicodona, oximorfona, pentobarbital, primidona, propoxifeno, remifentanil, oxibato sódico, sufentanil y tiopental. El uso concomitante de clordiazepóxido con cimetidina, ketoconazol, disulfiram, y valeriana puede incrementar el efecto depresor a nivel del sistema nervioso central. Su administración con fospropofol incrementa efectos adversos cardiorrespiratorios, además de aumentar la acción sedativa de ambos medicamentos. El uso concomitante de fenitoína con clordiazepóxido altera las concentraciones séricas de fenitoína. Cuando se administra clordiazepóxido con Hierba de San Juan y teofilina, se reduce la efectividad AERO-ITAN. Metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de atovaquona, mientras que clordiazepóxido puede disminuir la biodisponibilidad de warfarina cuando se administran de manera conjunta. Metoclopramida concomitante con cimetidina, fosfomicina o zalcitabina disminuye la efectividad de estos tres medicamentos. Al administrar metoclopramida junto con mivacurio o succinilcolina se produce una prolongación del bloqueo neuromuscular. El uso conjunto de metoclopramida con ciclosporinas aumenta el riesgo de intoxicación por ciclosporinas. En concomitancia con digoxina, metoclopramida disminuye los niveles plasmáticos de digoxina, de la misma manera, al administrar metoclopramida con posaconazol disminuyen los niveles séricos de posaconazol. Al administrar metoclopramida junto con levodopa, se incrementa la biodisponibilidad de levodopa y con ello el riesgo de experimentar signos extrapiramidales. Interacción similar se produce cuando se administra en conjunto metoclopramida con venlafaxina o sertralina, donde existe el riesgo de desarrollar signos extrapiramidales. Por otra parte, metoclopramida administrada en conjunto con tacrolimus puede producir un incremento en las concentraciones séricas de tacrolimus. El uso concomitante de metoclopramida con ropinirol o rotigotina, puede producir una disminución de la efectividad de ropinirol o rotigotina, según sea el caso. La concomitancia entre metoclopramida y bornaprina puede reducir la efectividad de metoclopramida. Linezolida administrado junto con metoclopramida puede incrementar el riesgo de desarrollar un síndrome serotoninérgico. Metoclopramida administrada con cabergolina, puede producir una reducción en el efecto de ambas drogas. Al ser administrada en conjunto con sirolimus se puede producir un incremento de la toxicidad de sirolimus. El uso concomitante de levotiroxina y simeticona puede disminuir la eficacia de levotiroxina, al retrasar y disminuir su absorción. Si se requiere el uso concomitante de levotiroxina y simeticona, la administración de estos agentes debe estar separada por al menos 4 horas.

Conservación.

No dejar al alcance de los niños. Almacenar a la temperatura indicada en el envase. Mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. No repita el tratamiento sin antes consultar a su médico. No recomiende este medicamento a otra persona.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: síntomas de hipersensibilidad como dificultad para respirar, rash, urticaria, inflamación de ojos, boca, lengua, somnolencia extrema, confusión, dificultad para hablar, pobre coordinación de movimientos, reflejos lentos, pérdida de conciencia, dolor de cabeza, vómitos, constipación, debilidad, desorientación y aparición de signos extrapiramidales. Tratamiento general de la sobredosis: El tratamiento de la sobredosis es principalmente sintomático y se deben implementar los cuidados generales para revertir los síntomas; el uso de hemodiálisis o diálisis peritoneal no mejora la excreción de los distintos componentes de AERO-ITAN^®.