AEROMETROL PLUS

ANDROMACO

Antiinflamatorio. Broncodilatador.

Descripción.

Salmeterol es un agonista beta₂. Estos receptores están presentes en gran cantidad en los pulmones y se localizan en el músculo liso. El estímulo de este agonista beta₂ sobre los receptores es la relajación del músculo liso bronquial, que produce broncodilatación y un aumento en la corriente de aire bronquial. Se cree que estos efectos son mediados, en parte, por la actividad aumentada de adenilciclasa, una enzima intracelular responsable de la formación de AMPc. Salmeterol puede inhibir la broncoconstricción producida por la histamina, la metacolina y el ejercicio. Además, el salmeterol parece inhibir la fase tardía de broncoconstricción inducida por el alergeno, la cual aparece normalmente después del efecto broncodilatador de agentes de corta duración. Salmeterol es un agonista selectivo de acción prolongada (12 horas) de los receptores b₂-adrenérgicos, que posee una cadena lateral larga que se une a la zona externa del receptor. Estas propiedades farmacológicas de salmeterol confieren una protección más eficaz frente a la broncoconstricción inducida por histamina y una broncodilatación más prolongada que dura por lo menos 12 horas, en comparación con las dosis recomendadas para los agonistas de los receptores b₂ adrenérgicos convencionales de corta duración de acción. Salmeterol ha demostrado en ensayos in vitro ser un inhibidor, potente y de larga duración de la liberación en el pulmón humano, de mediadores procedentes de los mastocitos, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandinas D₂. En el hombre, salmeterol inhibe la respuesta al alergeno inhalado, tanto en la fase inmediata como en la tardía, persistiendo esta última durante más de 30 horas tras una dosis única, cuando el efecto broncodilatador ya no es evidente. Salmeterol atenúa, tras dosis única, la hiperactividad bronquial. Fluticasona es un agonista de los receptores de glucocorticoides, con una afinidad 18 veces mayores que decametasona, a veces dos veces mayor que beclometasona-17-monopropionato (BMP), y 3 veces mayor que budesonida. El mecanismo preciso de acción sobre el asma es desconocido. Los glucocorticoides inhiben múltiples tipos de células; eosinófilos, basófilos, linfocitos, macrófagos, neutrófilos, mastocitos, también la producción o secreción de mediadores como: histamina, leucotrienos y citoquinas involucradas en la respuesta asmática. Esta acción antiinflamatoria de glucocorticoide contribuye a la eficacia en el asma. El mejoramiento del asma puede comenzar al inicio del tratamiento o dentro de las 24 horas. El tratamiento se mantiene estable por días o más tiempo, después, de discontinuar el tratamiento.

Composición.

AEROMETROL PLUS 25/50, 25/125 y 25/250 es un aerosol dosificado que libera 25mcg de salmeterol y 50, 125 o 250mcg de fluticasona propionato por inhalación, directamente desde la boquilla de un dosificador especialmente diseñado.

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento regular de la insuficiencia respiratoria reversible (IRR), incluyendo asma en niños mayores de 4 años y adultos, cuando el uso de una asociación de broncodilatador y corticoide inhalado sea apropiado.

Dosificación.

Vía inhalación oral. Se hará saber a los pacientes que deben usar diariamente este producto, a fin de obtener un beneficio óptimo, aun cuando estén asintomáticos. Los pacientes deberán ser examinados regularmente por un médico, de manera que la dosis que reciban siga siendo la óptima y sólo se modifique por consejo médico. La dosis deberá ajustarse a fin de que sea la más baja con la que se mantenga un control efectivo de los síntomas. En caso de mantenerse el control de los síntomas con la dosis más baja de la combinación, el siguiente paso podría consistir en probar el tratamiento con un corticosteroide por vía inhalatoria únicamente. Los pacientes deberán recibir la dosis que contenga la cantidad apropiada de propionato de fluticasona adecuada a la gravedad de su enfermedad. Si un paciente individual necesitara una posología no incluida en el régimen recomendado, se deberán prescribir las dosis apropiadas de betaagonistas y/o corticosteroide. Dosis recomendadas: adultos y adolescentes de 12 y más años de edad: dos inhalaciones (25mcg de salmeterol y 50mcg de propionato de fluticasona) dos veces al día, o bien, dos inhalaciones (25mcg de salmeterol y 125mcg de propionato de fluticasona) dos veces al día, o bien, dos inhalaciones (50mcg de salmeterol y 250mcg de propionato de fluticasona) dos veces al día. Niños de 4 y más años: dos inhalaciones (25mcg de salmeterol y 50mcg de propionato de fluticasona) dos veces al día. No se dispone de datos acerca del uso de este producto en niños menores de 4 años. Grupos especiales de pacientes: no es necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos o en aquéllos con insuficiencia renal. No se dispone de datos para usar este inhalador en pacientes con insuficiencia hepática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o alergia a los componentes activos e inertes del preparado. Está contraindicada en mujeres embarazadas o a madres en período de lactancia o en mujeres jóvenes en edad fértil, ya que hay poca evidencia publicada de su seguridad en los primeros meses del embarazo. Sólo se administra cuando dichas pacientes tengan escasas probabilidades de concebir y el médico haya analizado el costo/beneficio del tratamiento con salmeterol/ fluticasona.

Reacciones adversas.

El uso de este medicamento puede producir los siguientes efectos que normalmente no requieren atención médica: efectos indeseables propios del tratamiento con b2-agonistas, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y disminuyen con el tratamiento regular. Excepcionalmente, ha habido comunicaciones de calambres musculares. Puede producirse ronquera y candidiasis de la boca y garganta. En tales casos, el paciente debe enjuagarse la boca después de la inhalación. Como con todo otro producto administrado por inhalación, se ha reportado raros casos de hipersensibilidad, en particular broncospasmo paradojal, con aumento inmediato de las sibilancias después de la dosis. Esto debe tratarse inmediatamente con un broncodilatador inhalado de acción rápida, y deberá cesarse inmediatamente el uso del inhalador, evaluar al paciente y de ser necesario, instituir un tratamiento alternativo. En algunos pacientes puede producir arritmias cardíacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles). Ha habido comunicaciones de artralgia y reacciones de hipersensibilidad, incluyendo exantema, edema y angioedema.

Precauciones.

Usese solo por indicación médica y bajo supervisión médica. Debe verificarse la técnica de inhalación del paciente para asegurar que la activación del inhalador esté sincronizada con la inspiración, para conseguir una entrega óptima del fármaco a los pulmones. Salmeterol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. Este producto no está destinado para el alivio de los síntomas asmáticos agudos, para los cuales se requiere la administración de un broncodilatador de corta duración de acción (p. ej., salbutamol). Se aconsejará a los pacientes que dispongan de tal medicación de rescate. Si los pacientes notaran que el tratamiento broncodilatador de corta duración para el alivio de los síntomas pierde eficacia o que necesitan más inhalaciones, deberán solicitar consejo médico. Las exacerbaciones severas de asma aguda deben ser tratadas en la forma habitual. Se debe informar a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje positivo. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria, problemas con el ritmo cardíaco, cardiomiopatía obstructiva, cualquier otra afección cardíaca, hipertensión severa o hipertiroidismo. En caso de infección broncopulmonar, un tratamiento adecuado es necesario para favorecer una difusión apropiada del producto por las vías respiratorias. El manejo del asma debe seguir un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente por pruebas de función pulmonar. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse el monitoreo con flujometría diaria. El inhalador no es para el uso en ataques agudos, sino para el tratamiento de rutina a largo plazo. La falta de respuesta o las exacerbaciones graves del asma deben tratarse aumentando la dosis del inhalador y, si fuera necesario, administrando un esteroide vía sistémica o un antibiótico, si hubiera alguna infección. Los pacientes que han sido tratados con esteroides generales durante largos períodos o a una dosis elevada pueden padecer de supresión adrenocortical. En estos casos, la función adrenocortical debe vigilarse con regularidad y debe reducirse con cautela la dosis de esteroides sistémicos. Algunos pacientes se sienten mal durante la fase de retiro de los corticoides sistémicos, pese al mantenimiento o mejoría de la función respiratoria. Debe animárseles a que continúen con la fluticasona. Los pacientes que hayan abandonado los esteroides orales y cuya función adrenocortical esté aún dañada deberán llevar consigo una tarjeta de aviso que indique que pueden necesitar esteroides generales suplementarios en caso de estrés, por ejemplo: ataques de asma severos, infecciones torácicas, intervenciones quirúrgicas, traumatismos, etc. El reemplazo del tratamiento a base de esteroides sistémicos por inhalación puede desenmascarar alergias tales como rinitis alérgica o eccema, que habían sido controladas por el medicamento vía sistémica. Estas alergias deben tratarse sintomáticamente con antihistamínicos o preparados tópicos, incluyendo esteroides tópicos. El tratamiento con inhalador de salmeterol/fluticasona no debe discontinuarse abruptamente. Al igual que con todos los esteroides vía inhalatoria, es necesario un cuidado especial en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o inactiva.

Interacciones.

Los fármacos betabloqueantes selectivos y no selectivos no se prescribirán a pacientes con obstrucción reversible de vías respiratorias, a menos que existan razones que obliguen a ello. No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas. Debido a las bajas concentraciones del fármaco que se logran tras su inhalación, es improbable que exista alguna implicación por interacción con otro fármaco. Tener en consideración cuando se administra fluticasona con ketoconazol u otros inhibidores del citocromo P-450-3-A 4 en largos períodos.

Sobredosificación.

Los signos y síntomas de una sobredosis con salmeterol son temblor, cefalea y taquicardia. Los antídotos preferidos son fármacos bloqueantes betaadrenérgicos cardioselectivos, los cuales deberán usarse con precaución en pacientes con antecedentes de broncospasmo. Si el tratamiento debe interrumpirse debido a una sobredosis del componente agonista b, deberá considerarse la administración de un tratamiento esteroideo de sustitución adecuado. También puede aparecer hipopotasemia y debe considerarse la reposición de potasio. La inhalación de forma aguda de dosis de propionato de fluticasona, superiores a las recomendadas, puede conducir a una supresión temporal de la función corticosuprarrenal. Esto no hace necesario tomar ninguna acción de emergencia, ya que la función corticosuprarrenal se recupera en algunos días, como se comprueba en las determinaciones de cortisol en plasma. Sin embargo, si se continúa con una posología más alta que la recomendada durante períodos prolongados, puede originarse cierto grado de supresión corticosuprarrenal. Puede ser necesario realizar un seguimiento de la reserva corticosuprarrenal. En casos de sobredosificación de propionato de fluticasona, puede continuarse la terapia con el inhalador con una posología adecuada para el control de los síntomas.

Presentación.

Envase con un inhalador que proporciona 120 inhalaciones.