AROMASIN^®

PFIZER

Antineoplásico. Inhibidor de la aromatasa.

Composición.

GRAGEAS 25 MG: Exemestano. Excipientes: Dióxido de Silicio coloidal, Crospovidona, Hipromelosa, Carbonato de Magnesio Ligero, Estereato de Magnesio, Manitol, Celulosa Microcristalina, Metilparabeno, Macrogol 6000, Polisorbato 80, Alcohol Polivinilo, Simeticona, Almidón Glicolato de Sodio (A), Sacarosa, Dióxido de Titanio, Cera de cetilesteres, Cera Carnauba, Óxido de Hierro negro y Talco.

Indicaciones.

Exemestano está indicado para el tratamiento del cáncer avanzado de mama (ABC) en mujeres con estatus posmenopáusico natural o inducido, cuya enfermedad ha progresado luego de la terapia antiestrogénica sola (por ejemplo Tamoxifeno). Indicado como adyuvante en el tratamiento de cáncer de mama temprano positivo a receptores de estrógeno en mujeres postmenopáusicas quienes han recibido dos o tres años tratamiento con Tamoxifeno y se les cambia a Aromasin para completar 5 años consecutivos de terapia adyuvante.

Dosificación.

Pacientes adultos y ancianos: La dosis recomendada de Exemestano en cáncer de mama temprano es de un comprimido de 25 mg tomado una vez al día, preferiblemente después de una comida. En pacientes con cáncer de mama avanzado, el tratamiento con Exemestano deberá continuar hasta que sea evidente la progresión del tumor. En pacientes con cáncer de mama temprano, el tratamiento con Exemestano deberá continuar hasta completar 5 años de terapia endocrina adyuvante o hasta que aparezca una recurrencia local o distante o un nuevo cáncer de mama contralateral. Insuficiencia renal o hepática: No se requieren ajustes de la dosis para pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Contraindicaciones.

Exemestano está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga o a cualquiera de los excipientes.

Efectos indeseables.

Estudios Clínicos: Anorexia. Insomnio. Depresión. Dolor de Cabeza. Mareos, síndrome de túnel carpiano. Sofocos. Náuseas. Dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea. Sudoración aumentada. Exantema, alopecia. Dolor articular y musculoesquelético. Osteoporosis, fracturas. Fatiga. Dolor, edema periférico o de la pierna. En pacientes con cáncer de mama avanzado, se ha observado una disminución ocasional en los linfocitos en aproximadamente 20% de los pacientes que reciben Exemestano, particularmente en pacientes con linfopenia preexistente. Sin embargo, los valores medios de los linfocitos en estos pacientes no cambiaron significativamente a lo largo del tiempo, y no se observó un incremento correspondiente en las infecciones virales. En el estudio del cáncer de mama en su primer estadio, la frecuencia de acontecimientos cardíacos isquémicos en los grupos del tratamiento con Exemestano y Tamoxifeno fue de 4,5% frente a 4,2%, respectivamente. No se observaron diferencias significativas por acontecimientos cardiovasculares individuales incluyendo hipertensión (9,9% frente a 8,4%), infartos de miocardio (0,6% frente a 0,2%) e insuficiencia cardíaca (1,1% frente a 0,7%). En el ensayo de cáncer de mama en su primer estadio, se observó úlcera gástrica con una frecuencia ligeramente mayor en el grupo de Exemestano, en comparación con el de Tamoxifeno (0,7% frente a < 0,1%). La mayoría de los pacientes en tratamiento con Exemestano con úlcera gástrica recibía tratamiento concomitante con agentes antiinflamatorios no esteroideos y/o ha tenido antecedentes previos. Se ha observado un aumento de los parámetros de análisis de la función hepática, entre ellos enzimas, bilirrubina y fosfatasa alcalina.

Advertencias.

Debido a su modo de acción, Exemestano no deberá ser administrado a mujeres con estatus endocrino premenopáusico. Exemestano no deberá ser coadministrado con productos que contengan estrógenos puesto que estos podrían obstaculizar su acción farmacológica. Como Exemestano es un potente agente de disminución de estrógeno, se pueden prever reducciones de la densidad mineral ósea. Durante el tratamiento adyuvante con Exemestano, las mujeres con osteoporosis o en riesgo de osteoporosis deberán someterse a exámenes formales para determinar su densidad mineral ósea mediante densitometría ósea al comienzo del tratamiento. Se deberá supervisar detenidamente a los pacientes tratados con Exemestano y se deberá iniciar el tratamiento de la osteoporosis según corresponda. Deberá considerarse una evaluación de rutina de los niveles de 25-Hidroxivitamina D antes del inicio del tratamiento inhibidor de la Aromatasa, debido a la alta prevalencia de deficiencia grave asociada en mujeres con cáncer de mama en su primer estadio. Las mujeres con deficiencia de vitamina D deberán recibir un suplemento de esta vitamina.

Interacciones.

La evidencia in vitro mostró que la droga es metabolizada a través del Citocromo P450 (CYP) 3A4 y a través de las Aldocetoreductasas, y no inhibe ninguna de las isoenzimas mayores del CYP. En un estudio de farmacocinética clínica, la inhibición específica del CYP3A4 por el Ketoconazol no mostró efectos significativos sobre la farmacocinética del exemestane. Aunque se observaron efectos farmacocinéticos en un estudio de interacción farmacocinética con Rifampicina (un potente inductor del CYP3A4), la actividad farmacológica (es decir, la supresión Estrogénica) no estuvo afectada, y no se requirió un ajuste de la dosis. Embarazo y Lactancia: Las mujeres no deberían utilizar Exemestano durante el embarazo debido a que éste puede ocasionar daños al feto. En estudios reproductivos en animales, Exemestano demostró ciertos efectos tóxicos. No deberá usarse Exemestano en mujeres que están amamantando.

Sobredosificación.

Se han conducido estudios clínicos con Exemestano administrado en hasta 800 mg en una dosis única a voluntarios de sexo femenino, sanas, y con dosis de hasta 600 mg diarios a mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado; estas dosificaciones fueron bien toleradas. No existe un antídoto específico para la sobredosis, y el tratamiento debe ser sintomático.

Presentación.

AROMASIN 25 mg x 30 comprimidos.