ARTREN SUSPENSION

MERCK

Antiinflamatorio. Analgésico. Antipirético.

Composición.

Cada 100 mL de suspensión contiene: diclofenaco 180mg. Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, povidona, hidroxietilcelulosa 4.000, sorbitol solución, dióxido de silicio coloidal, sorbato de potasio, ácido cítrico anhidro, glicerol, sacarina de sodio, acesulfame potásico, sabor chicle tutti-frutti, color rojo N° 40, agua para inyectable.

Propiedades.

El diclofenaco es un potente fármaco antiinflamatorio con propiedades analgésicas y antipiréticas; reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. Provoca la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa con reducción de la producción de prostaglandinas tales como la PGF₂a y la PGE₂. El diclofenaco se absorbe completa y rápidamente. Tras la administración de una cantidad equivalente a 50mg de diclofenaco ácido libre, se obtiene un pico de las concentraciones en plasma de unos 0,9mg/ml (2,75mmol/l) en un intervalo de una hora. Dado que sufre metabolismo de primer paso, solo cerca del 60% del fármaco alcanza la circulación sistémica en forma inalterada. Tras su administración oral se obtienen concentraciones plasmáticas máximas entre los 20 y 60 minutos. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis. Como algunos otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, el diclofenaco se une notablemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en un grado superior al 99,5%. El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12 a 0,17 l/kg. El diclofenaco libre pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de haber alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el pico de los niveles en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas. Los principales metabolitos del diclofenaco corresponden a compuestos fenólicos, los cuales son eliminados como conjugados glucurónicos o sulfatos. El aclaramiento sistémico total del diclofenaco ácido libre en plasma es de 263 ± 56ml/min. Aproximadamente un 60% de la dosis administrada es eliminada por la orina en forma de metabolitos y menos del 1% se elimina de manera inalterada. El diclofenaco es también eliminado por la bilis y no existe evidencia de circulación enterohepática. La vida media del diclofenaco corresponde a 1-2 horas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de procesos inflamatorios dolorosos y en el síndrome febril. Usos terapéuticos: antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica, indicado como coadyuvante en las infecciones dolorosas o inflamatorias. Patologías osteoarticulares dolorosas. En el tratamiento de las condiciones inflamatorias postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de las cirugías, en el dolor postoperatorio, dismenorrea y antipirético, en el manejo de la fiebre asociada a infecciones.

Dosificación.

Oral. Se dispone de formulaciones especéficas de este principio activo (comprimidos, supositorios, inyectables), que son más adecuados para su uso en adultos. Indicado en niños mayores de dos años cuyo peso aproximado es mayor a 18kg. Cada mililitro de la suspensión equivale a 1,8mg de diclofenaco ácido libre. Es posible adaptar la dosis de forma individual según el peso corporal de cada niño y de acuerdo con el esquema posológico recomendado para ellos. ARTREN Suspensión infantil:

Agítese antes de usarse. No exceder los 75 mL por día.

Contraindicaciones.

El uso de diclofenaco está contraindicado en pacientes con úlcera péptica activa o sospecha de ella, hemorragia gastrointestinal, hipersensibilidad al diclofenaco o a los excipientes y en pacientes cuyos episodios de urticaria, rinitis aguda o asma se relacionen con el antecedente de administración de otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. Hipersensibilidad: debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncospasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilactoideas asociadas a ácido acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No debe usarse AINE, con excepción de ácido acetilsalicílico, en pacientes en el período posoperatorio inmediato a una cirugía de bypass coronario.

Embarazo y lactancia.

No usar en el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica. Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas (eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), pérdida de pelo y fotosensibilidad. Pueden ocurrir irritación gástrica, úlcera gástrica y, en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.

Precauciones.

En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa al fármaco. Advertencias: síntomas de toxicidad gastrointestinal severa, tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Se han producido reacciones anafilactoideas en pacientes asmáticos, sin exposición previa a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncospasmo potecialmente fatal después de tomas ácido acetilsalicílico u otro AINE. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepción del ácido acetilsalicílico, debe evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir estos medicamentos. Precauciones: efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINEs por signos y síntomas de ulceración o sangramiento del tracto gastrointestinal. Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con nimesulida, sulindaco, diclofenaco y naproxeno. Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardíaca, hipertensión, terapia diurética crónica, y otras condiciones que predisponen a retención de fluidos, debido a que los AINEs pueden causar la retención de fluidos además de edema periférico. Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente están en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento por AINEs, debido a una reducción dosis dependiente en la formación de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardíaca o disfunción hepática, glomenulonefritis crónica, deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores de la ECA y/o diuréticos. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como medida preventiva se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado. Si las pruebas de la función hepática siguen mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosinofilia, exantema, etc.) se interrumpirá la medicación. La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar en pacientes con porfiria hepática, ya que puede precipitar un ataque. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente, ya que como otros antiinflamatorios no esteroideos puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.

Interacciones.

Litio: se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal. Digoxina: se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina. Diuréticos: algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion. Anticoagulantes: durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina. Hipoglucemiantes: existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco, que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Metotrexato: se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas renales. Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos. Alimentos: el alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse. Alteraciones de pruebas de laboratorio: se han observado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y agranulocitosis. Ocasionalmente puede presentarse elevación de las aminotransferasas en suero. Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: los estudios preclínicos llevados a cabo con diclofenaco no mostraron evidencias de que este fármaco posea potenciales efectos teratogénicos, mutagénicos o carcinogénicos o que influya sobre la fertilidad.

Sobredosificación.

Recomendar al paciente que acuda a un servicio de urgencia de inmediato. No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos. El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etc. Adicionalmente, pudiera ser de utilidad la inducción del vómito, el lavado gástrico, la aplicación de carbón activado e incluso deberá considerarse la hemodiálisis.

Presentación.

Caja con frasco con 120 mL más pipeta dosificadora de 5 mL.