BACTROBAN UNGÜENTO DERMICO 2%

GLAXOSMITHKLINE

Antibiótico tópico.

Composición.

Bactroban es un antibiótico natural de amplio espectro para el tratamiento de infecciones bacterianas cutáneas. Está formulado con mupirocina al 2% p/p en una base, suave y miscible en agua, consistente en macrogol 400 y macrogol 3350 (Ungüento en polietilenglicol, N.F.). Soluble en agua, translúcida. Forma farmacéutica: Ungüento.

Farmacología.

Farmacodinamia: Mecanismo de acción: La mupirocina es un antibiótico producido a través de la fermentación de Pseudomonas fluorescens. La mupirocina inhibe la isoleucil ARN de transferencia sintetasa, impidiendo así la síntesis bacteriana de proteínas. Debido a este mecanismo de acción particular y a su estructura química única, la mupirocina no muestra ninguna resistencia cruzada con otros antibióticos clínicamente disponibles. La mupirocina tiene propiedades bacteriostáticas en concentraciones inhibidoras mínimas y propiedades bactericidas en las concentraciones más altas alcanzadas cuando se aplica localmente. Efectos farmacodinámicos: Actividad: La mupirocina es un agente antibacteriano tópico que muestra actividad in vivo contra Staphylococcus aureus (incluso cepas resistentes a la meticilina), S. epidermidis y especies de Streptococcus b-hemolítico. El espectro de actividad in vitro incluye las siguientes bacterias: Especies Comúnmente Susceptibles: Staphylococcus aureus^1,2, Staphylococcus epidermidis^1,2, Estafilococos Coagulasa-negativos^1,2, Especies de estreptococos¹, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. ¹Se ha demostrado eficacia clínica en cultivos susceptibles en indicaciones clínicas aprobadas. ²Incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina. Especies Resistentes: Especies de Corynebacterium, Enterobacteriaceae, Bastones Gram negativos no fermentadores, Especies de micrococos, Anaerobios. Puntos de corte para la susceptibilidad para Mupirocina (MIC) de Staphylococcus spp. Susceptible: menor o igual a 1 microgramo/mL. Intermedio: 2 a 256 microgramos/mL. Resistente: mayor a 256 microgramos/mL. Mecanismos de Resistencia: Se ha demostrado que la resistencia de bajo nivel en estafilococos (MICs de 8 a 256 microgramos/ml) se debe a cambios en la enzima nativa isoleucil ARNt sintetasa. La resistencia de alto nivel en estafilococos (MICs mayor o igual a 512 microgramos/ml) se ha demostrado que se debe a una distinta enzima isoleucil ARNt sintetasa codificada por plásmido. La resistencia intrínseca en organismos Gram-negativos como Enterobacteriaceae podría deberse a pobre penetración a la pared bacteriana. Farmacocinética: Absorción: Mupirocina penetra la piel humana intacta, pero la tasa de absorción sistémica parece ser baja. Excreción: La mupirocina sistémicamente absorbida se metaboliza rápidamente a ácido mónico, metabolito inactivo, y se elimina rápidamente por los riñones. Poblaciones de pacientes especiales: Pacientes ancianos: No hay restricciones a menos que exista evidencia de insuficiencia renal moderada o grave (ver Advertencias). Información preclínica: Carcinogenia/mutagénesis: Carcinogénesis: No se han realizado estudios de carcinogenicidad con mupirocina. Genotoxicidad: La mupirocina no fue mutágena en Salmonella typhimurium ni en Escherichia coli (Ensayo Ames). En el ensayo Yahagi, pequeños aumentos de Salmonella typhimurium TA98 se observaron en concentraciones altamente citotóxicas. En un ensayo in vitro de mutación genética realizado en animales (MLA), no se observó ningún aumento de la frecuencia de la mutación en ausencia de activación metabólica. En presencia de activación metabólica, se observaron pequeños aumentos de la frecuencia de la mutación en concentraciones altamente citotóxicas. Sin embargo, no se observaron efectos en ensayos de células de levadura para conversión/mutación genética, un ensayo de linfocitos humanos in vitro o un ensayo de síntesis de ADN no programado (unscheduled DNA synthesis, UDS) in vitro. Además, en un ensayo in vivo de micronúcleos realizado en ratones (daño cromosómico) y un ensayo Cometa realizado en ratas (ruptura de la hebra de ADN) fueron negativos, lo que indicó que los pequeños aumentos observados en concentraciones altamente citotóxicas in vitro no se traducen en la situación in vivo. Toxicología reproductiva: Fertilidad: La mupirocina administrada subcutáneamente en ratas macho 10 semanas antes de aparearse y en ratas hembra 15 días antes de aparearse hasta 20 días posteriores al coito en dosis de hasta 100 mg/kg/día no tuvo ningún efecto en la fertilidad. Embarazo: En estudios de desarrollo embrio-fetal realizados en ratas no hubo ninguna evidencia de toxicidad del desarrollo en dosis subcutáneas de hasta 375 mg/kg/día. En un estudio de desarrollo embrio-fetal realizado en conejos con dosis subcutáneas de hasta 160 mg/kg/día, la toxicidad materna (aumento de peso afectado e irritación grave en el lugar de la inyección) en dosis altas dio como resultado el aborto o un desempeño pobre de las camadas. Sin embargo, no hubo evidencia de toxicidad del desarrollo en fetos de conejos que mantenían un embarazo a término.

Indicaciones.

Bactroban Ungüento está indicado para el tratamiento tópico de infecciones de la piel debida a patógenos susceptibles, ya sean infecciones primarias o secundarias: Piodermas primarias, tales como impétigo, foliculitis, furunculosis, ectima, dermatosis secundarias infectadas, tales como eczema, psoriasis, dermatitis atópica, herpes, epidermólisis ampollar, ictiosis, lesiones traumáticas infectadas, tales como úlceras, quemaduras pequeñas, cortaduras, abrasiones, laceraciones, heridas, sitios de biopsia, incisiones quirúrgicas y picaduras de insectos. Además Bactroban Ungüento puede ser usado profilácticamente para prevenir contaminaciones bacterianas en quemaduras menores, sitios de biopsia, incisiones y otras lesiones limpias. En el caso de abrasiones, cortaduras menores y heridas, el uso profiláctico de Bactroban puede prevenir el desarrollo de infecciones y permitir que sane más rápidamente la herida.

Dosificación.

Población: Adultos y Niños: Aplicar Bactroban Ungüento Dérmico sobre el área afectada en pequeña cantidad, 3 veces al día, por no más de 10 días, dependiendo de la respuesta. Puede emplearse gasa estéril para cubrir el área tratada si resulta necesario. Consideraciones: No mezclar con otras preparaciones debido a que hay riesgo de dilución, resultando en una reducción en la actividad antibacterial y potencial pérdida de estabilidad de la mupirocina en el ungüento.

Contraindicaciones.

Bactroban Ungüento Dérmico no debe ser usado en pacientes con historia de hipersensibilidad a la mupirocina o a otros ungüentos que contengan macrogol (polietilenglicol) o a cualquier constituyente de la formulación.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se enumeran a continuación según la clase de órgano o sistema y su frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy común (≥ 1/10), común (≥1/100, < 1/10), no común (≥1/1.000, < 1/100), raro (≥1/10.000, < 1/1.000), muy raro ( < 1/10.000), incluidos los informes aislados. Las reacciones adversas común y poco común se determinaron con base en los datos de seguridad agrupados de una población de un ensayo clínico de 1.573 pacientes tratados que abarcan 12 estudios clínicos. En primer lugar, se determinaron las reacciones adversas muy raras a partir de los datos de experiencia post-comercialización y, por lo tanto, se hace referencia a una tasa de informe más que a la verdadera frecuencia. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Cómun: Ardor localizado al área de aplicación. No común: Prurito, eritema, escozor y resequedad, localizados al área de aplicación. Reacciones de sensibilización cutánea a mupirocina o a la base del ungüento. Trastornos del sistema inmunitario: Muy raros: Se han comunicado reacciones alérgicas sistémicas incluyendo anafilaxia, rash generalizado, urticaria y angioedema al administrar BACTROBAN ungüento.

Advertencias.

En el raro evento de que una posible reacción de sensibilización o de irritación severa local ocurra con el uso de este producto, el tratamiento con Bactroban Ungüento se debe interrumpir, retirar el producto e instituir un tratamiento alternativo apropiado. Como con otros productos antibacterianos, el uso prolongado puede provocar una proliferación de organismos no-susceptibles. Se ha presentado colitis seudomembranosa con el uso de antibióticos, y su severidad puede ir de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que padezcan diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si bien es poco probable que esto ocurra con mupirocina de aplicación tópica, en caso que el paciente experimente diarrea prolongada o significativa, o experimente calambres abdominales, se deberá interrumpir de inmediato el tratamiento y examinar cuidadosamente al paciente. Esta formulación del ungüento BACTROBAN no es apropiada para: uso oftálmico; uso intranasal; uso junto con cánula y en el lugar de la canulación venosa central. Bactroban Ungüento, no es adecuado para uso oftálmico e intranasal. Evite el contacto con los ojos. Si se contaminan, debe lavarlos meticulosamente con agua hasta que se hayan quitado los restos del ungüento. Cuando Bactroban es usado en la cara, debe evitarse el contacto con los ojos. Insuficiencia renal: El macrogol (polietilenglicol) puede absorberse en las heridas abiertas y en la piel lesionada y es eliminado por los riñones. Al igual que con cualquier otro ungüento que tiene como base macrogol (polietilenglicol), BACTROBAN no se debe utilizar cuando haya evidencia de insuficiencia renal moderada o severa. No usar en zonas muy extensas de la piel.

Interacciones.

No se ha reportado ninguna. Embarazo y lactancia: Fertilidad: No existen datos de los efectos de la mupirocina en la fertilidad de seres humanos. Estudios realizados en ratas no revelaron efectos en la fertilidad (ver Información Pre-clínica). Embarazo: La seguridad del uso de Bactroban Ungüento Dérmico en mujeres embarazadas no ha sido plenamente establecida. Estudios en animales no indicaron toxicidad reproductiva (ver Información Pre-Clínica). Lactancia: No hay datos disponibles en humanos ni animales de su uso durante la lactancia. Efectos en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: No se han observado efectos adversos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Incompatibilidades.

Ninguna comunicada.

Conservación.

Almacenar a temperaturas menores de 25°C. Instrucciones para uso/manejo: Cualquier cantidad de ungüento que reste al final del tratamiento debe descartarse. Lavar las manos después de cada aplicación. Período de eficacia: La fecha de caducidad está indicada en el empaque.

Sobredosificación.

Síntomas y signos: Actualmente existe experiencia limitada respecto a la sobredosis de BACTROBAN ungüento. Tratamiento: No existe un tratamiento específico para una sobredosis de BACTROBAN ungüento. En caso de una sobredosis, el paciente debe recibir un tratamiento de apoyo con un monitoreo adecuado, según sea necesario. Se debe llevar a cabo un tratamiento más a fondo según se indique clínicamente, o de acuerdo con las recomendaciones del Centro nacional de Toxicología, donde esté disponible.

Presentación.

Naturaleza y contenido de envase: Tubo de aluminio impreso. Envase con 15 g de ungüento.