BIOLEV

SYNTHON

Antiandrogénico.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: bicalutamida 50mg, 150mg, excipientes cs.

Indicaciones.

BIOLEV 50mg: tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con un análogo de la LHRH (hormona liberadora de hormona luteinizante) o con castración quirúrgica. BIOLEV 150mg: tratamiento del cáncer de próstata local avanzado, no metastásico, para los cuales se considera inadecuado o inaceptable la castración quirúrgica u otra intervención médica. En pacientes con cáncer prostático localmente avanzado (T3-T4, N de cualquier grado, M0; T1-T2, N+, M0), BIOLEV 150mg está indicado como terapia inmediata ya sea solo o como tratamiento adyuvante a una prostatectomía radical o radioterapia. BIOLEV 150mg: uso clínico. Es eficaz en el tratamiento de cáncer de próstata localmente avanzado, no obstante el (CHPM) Comité de Medicamentos para uso humano de la EMEA (Agencia Sanitaria Central Europea) consideró que la indicación terapéutica debe limitarse al tratamiento de pacientes con riesgo elevado de progresión de la enfermedad.

Dosificación.

Varones adultos, incluyendo de edad avanzada: 1 comprimido (50 o 150mg) una vez al día por vía oral. Los comprimidos deben ser ingeridos enteros acompañados por líquido. Bicalutamida 50mg debe comenzar en forma simultánea con un análogo LHRH o con castración quirúrgica. Bicalutamida 150mg debe ser administrado continuamente durante un período mínimo de 2 años o hasta la progresión de la enfermedad. Niños y adolescentes: bicalutamida está contraindicado en niños y adolescentes. Insuficiencia renal: no es necesario ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay experiencia de uso de bicalutamida en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30ml/min). Insuficiencia hepática: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Es posible que se observe una acumulación del medicamento en pacientes con insuficiencia moderada a severa.

Contraindicaciones.

Este medicamento se encuentra contraindicado en mujeres, niños y adolescentes. No se debe administrar bicalutamida en pacientes que hayan presentado una reacción de hipersensibilidad al principio activo o alguno de sus excipientes. Está contraindicada la administración concomitante de bicalutamida con terfenadina, astemizol o cisaprida.

Efectos colaterales.

En general es bien tolerada, con muy pocos abandonos debido a efectos adversos. Las acciones farmacológicas de bicalutamida pueden suscitar ciertos efectos indeseables tales como: muy común (≥1/10); común (≥1/100 a < 1/10); poco común (≥1/1.000 a < 1/100); raro (≥1/10.000 a < 1/1.000); muy raro ( < 1/10.000), desconocido (no puede ser estimado con la data disponible). Trastornos del sistema immune: poco comunes: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico y urticaria. Trastornos psiquiátricos: poco común: depresión. Trastornos del sistema respiratorio: poco común: enfermedad intersticial del pulmón. Trastornos gastrointestinales: común: diarrea, náuseas. Raro: vómitos. Trastornos hepatobiliares: común: alteraciones hepáticas (niveles elevados de transaminasas, colestasis e ictericia). Muy raro: falla hepática. Alteraciones de la piel y tejidos blandos: común: prurito. Raro: piel seca. Trastornos renales y de las vías urinarias: poco común: hematuria. Trastornos del sistema reproductivo y mamario: muy común: sensibilidad mamaria, ginecomastia. Trastornos generales y del sitio de administración: muy común: bochornos. Común: astenia.

Precauciones.

Embarazo y lactancia: Este medicamento está contraindicado en mujeres, niños y adolescentes, y no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Bicalutamida se metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos que se poseen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa, que, a su vez, puede conducir a alguna acumulación de bicalutamida. Por lo tanto, este medicamento debe ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado a severo.

Advertencias.

Debido a la posibilidad de alteraciones hepáticas, debe considerarse la realización de pruebas periódicas de la función hepática. Se prevé que la mayoría de las alteraciones se presentarán durante los primeros 6 meses al inicio del tratamiento. Raramente se han presentado trastornos hepáticos graves con bicalutamida. Si dichos trastornos son graves debe suspenderse el tratamiento. Se ha demostrado que bicalutamida inhibe el citocromo P450 (CYP3A4), por lo que debe tenerse precaución al administrarse concomitantemente con medicamentos que son metabolizados principalmente por la enzima CYP3A4. Ocasionalmente los pacientes pueden presentar mareos o somnolencia, esto debe ser considerado por pacientes que vayan a conducir u operar maquinaria. Debido a la no existencia de experiencia del uso de bicalutamida en pacientes con insuficiencia renal severa, se debe emplear con cautela este medicamento en este tipo de pacientes. El monitoreo periódico de la función cardíaca es aconsejable en pacientes con enfermedad cardíaca.

Interacciones.

No hay ninguna interacción farmacodinámica o farmacocinética entre bicalutamida y algún análogo de LHRH. La administración concomitante de este fármaco y terfenadina, astemizol y cisaprida está contraindicada, y se debe tener precaución al administrar bicalutamida con compuestos tales como ciclosporina y bloqueadores de los canales de calcio. Puede ser necesaria la disminución de la dosis de estos medicamentos, en particular si se observa un mayor efecto del medicamento o reacciones adversas. Con respecto a ciclosporina, se recomienda vigilar de cerca las concentraciones plasmáticas y el estado clínico del paciente al empezar y suspender el tratamiento con bicalutamida. Se debe tener precaución al prescribir bicalutamida junto con otros medicamentos capaces de inhibir la oxidación de medicamentos, por ejemplo cimetidina y ketoconazol. Teóricamente esto podría resultar en un aumento de las concentraciones plasmáticas de bicalutamida, y en consecuencia sus efectos secundarios. Estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar al anticoagulante cumarínico warfarina de su sitio de unión a proteínas. Por lo tanto, se recomienda vigilar estrechamente el tiempo de protrombina al iniciar el tratamiento con bicalutamida en pacientes que reciben tratamiento con anticoagulantes cumarínicos.

Conservación.

En su envase original, a no más de 30°C.

Sobredosificación.

No se han reportado casos de sobredosis. Bicalutamida pertenece a los compuestos anilida, hay un riesgo teórico de desarrollo de metahemoglobinemia. Se observó metahemoglobinemia en animales después de sobredosificación. Por consiguiente, un paciente con intoxicación aguda puede estar cianótico. No hay antídoto específico; el tratamiento debería ser sintomático. Diálisis no sugiere ser de ayuda debido a que bicalutamida se une fuertemente a proteína y no es recuperada inalterada en la orina. Está indicado soporte de cuidado general incluyendo monitoreo frecuente de signos vitales.

Presentación.

Envases conteniendo 10 a 100 comprimidos recubiertos.