BRONCATOX

SAVAL

Antitusivo.

Composición.

Cada 10 mL de Jarabe contiene: Levodropropizina 60 mg. Excipientes c.s.

Farmacología.

Levodropropizina es una molécula de síntesis estereoespecífica que corresponde químicamente al S(-) 3-(4-fenilpiperacin-1-il) propano -1,2-diol. La tos es una respuesta defensiva refleja del sistema traqueobronquial frente a estímulos químicos, mecánicos y/o bacterianos. El riesgo de controlar el reflejo de la tos radica en la supresión de la tos productiva, la cual contribuye a limpiar las vías respiratorias. La tos que debe ser controlada es la no productiva, la cual no contribuye a la aclaración bronquial. Existen una serie de antitusivos que actúan en el centro de la tos suprimiendo este reflejo; sin embargo, pueden presentar importantes efectos sobre el sistema nervioso central. Los antitusivos periféricos actúan sobre los receptores químicos y mecánicos localizados principalmente en la laringe y en la tráquea careciendo de efectos sobre el sistema nervioso central, lo que los hace más tolerables. Levodropropizina es el enantiómero levorrotatorio de dropropizina, un agente antitusivo racémico no opioide. Mecanismo de acción: Es un agente de acción periférica que actúa inhibiendo las vías aferentes que median la generación del reflejo de la tos. Comparado con el racémico, mantiene la actividad antitusiva, pero su acción depresora sobre el sistema nervioso central es considerablemente menor. Su mecanismo de acción es principalmente de tipo periférico a nivel traqueobronquial, asociado con actividad antialérgica y actividad antibroncoespástica. Levodropropizina no posee efectos sobre el centro respiratorio, por lo tanto puede ser utilizada en pacientes que padezcan depresión respiratoria junto con tos no productiva. Levodropropizina es activa en el sistema broncopulmonar como inhibidor del broncoespasmo inducido por histamina, serotonina y bradiquinina. Farmacocinética: Levodropropicina es rápidamente absorbida y distribuida después de la administración oral. Presenta una biodisponibilidad de un 75% y un tiempo de vida media es de 1-2 horas y su excreción es principalmente urinaria. Levodropropizina se excreta en forma inalterada y como metabolito. La unión a proteínas plasmáticas humanas es de un 11-14%. La excreción es mayoritariamente por vía urinaria, tanto como producto inalterado como en forma de metabolitos: levodropropicina conjugada y p-hidroxilevodropropicina libre y conjugada. En 48 horas la excreción del producto y los metabolitos indicados es de alrededor del 35% de la dosis administrada. El perfil farmacocinético en niños, ancianos y en pacientes afectados por una leve a moderada insuficiencia renal no mostró diferencias significativas en comparación con la farmacocinética vista en pacientes sanos. Datos preclínicos sobre seguridad: La toxicidad oral aguda es de 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg y 2492 mg/kg en la rata, ratón y cobayo, respectivamente. El índice terapéutico en el cobayo, después de la administración oral está comprendido entre 16 y 53 miligramos. Los tests de toxicidad después de dosis orales repetidas (4-26 semanas) han indicado que 24 mg/kg/día es la dosis sin efectos tóxicos en cobayos.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la tos no productiva.

Dosificación.

Vía de Administración: Oral. Dosis Usual: Adultos y mayores de 12 años: 10 mL de jarabe 3 veces al día en intervalos no inferiores a 6 horas. Niños mayores de 2 años: La dosis pediátrica es 1 mg / kg cada 8 horas; no administrar la dosis en intervalos menores a 6 horas. Para mayor comodidad se pueden utilizar las siguientes dosis aproximadas: 10-20 kg: 3 mL de jarabe cada 8 horas 20-30 kg: 5 mL de jarabe cada 8 horas 30-40 kg: 7 mL de jarabe cada 8 horas.

Contraindicaciones.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o algún componente de la formulación. Contraindicado en pacientes que sufren de broncorrea o que tiene una función mucociliar afectada (síndrome de Kartagener, discinesia del cilio bronquial). Está contraindicado en el embarazo y período de lactancia.

Reacciones adversas.

Se pueden presentar ocasionalmente reacciones adversas que desaparecen con la suspensión del tratamiento, como náuseas, pirosis, dolor gástrico, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vómitos, fatiga y/o astenia, somnolencia, cefalea y vértigo. Rara vez se han observado casos de alergia cutánea. Problemas visuales, palpitaciones y dolor precordial de origen no específico se ha reportado ocasionalmente después de la ingesta de levodropropizina.

Precauciones.

Dado que este producto puede, aunque raramente, causar somnolencia, es conveniente prevenir a los pacientes que tengan la intención de conducir o manejar maquinaria. No administrar a niños menores de 2 años Precaución en pacientes que sufren insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave (clearance de creatinina bajo 35 mL/minuto) y en ancianos. Embarazo y lactancia: Los estudios teratogénicos, de reproducción y fertilidad, y los realizados en el peri y post natal, no revelan efectos tóxicos específicos. Sin embargo, como en estudios toxicológicos realizados en animales se ha observado un ligero descenso en el peso corporal y en el crecimiento a 24 mg/kg; y como levodropropizina atraviesa la barrera placentaria en ratas, debería evitarse su uso en mujeres que piensen quedar embarazadas o ya embarazadas porque su seguridad en tal estado no se ha estudiado. Estudios realizados en ratas indican la presencia del fármaco en la leche materna a las 8 horas de ser administrado. Por este motivo, no se recomienda el uso durante el período de lactancia.

Interacciones.

No se han reportado interacciones medicamentosas. Se ha demostrado que Levodropropicina no potencia el efecto farmacológico de las sustancias que son activas sobre el sistema nervioso central (benzodiacepinas, alcohol, fenitoína, imipramina, etc.). En animales, levodropropizina no modifica la actividad de los anticoagulantes orales, tales como warfarina. Tampoco interfiere con la actividad hipoglucemiante de la insulina. En humanos, la asociación de levodropropizina con benzodiacepinas no modifica el EEG. Sin embargo, es necesario ser cauteloso al momento de administrar concomitantemente fármacos sedantes, en particular en pacientes sensibles. No se han observado interacciones con medicamentos agonistas b2, metilxantinas, derivados corticosteroides, antibióticos, mucorreguladores y/o antihistamínicos.

Sobredosificación.

No se conocen casos de sobredosificación con levodropropizina. En caso de producirse se deben tomar las medidas estándares de soporte adecuadas.

Presentación.

Envase con 120 ml.