CAUQUENOR
MEGALABS
Tratamiento de TDM y esquizofrenia.
Composición.
CAUQUENOR 0,5: Brexpiprazol 0,5mg; excipientes c.s. CAUQUENOR 1: Brexpiprazol 1mg; excipientes c.s. CAUQUENOR 2: Brexpiprazol 2mg; excipientes c.s.
Propiedades.
Mecanismo de acción: la eficacia de brexpiprazol puede estar mediada por la combinación de la actividad agonista parcial en los receptores de serotonina 5-HT1A y dopamina D2, y la actividad antagonista en los receptores de serotonina 5-HT2A. El agonismo parcial en los receptores dopaminérgicos tipo 2, reduce teóricamente la función dopaminérgica cuando las concentraciones de dopamina son altas, mejorando así los síntomas positivos en la esquizofrenia, facilitando las acciones antipsicóticas. También aumenta teóricamente la función dopaminérgica cuando las concentraciones de dopamina son bajas, mejorando así los síntomas cognitivos, negativos y afectivos de la esquizofrenia. El agonismo parcial en los receptores 5-HT1A puede ser beneficioso para el humor, la ansiedad y la cognición en una serie de trastornos. El bloqueo de los receptores 5-HT2A refuerza la liberación de dopamina en ciertas regiones cerebrales, como la corteza prefrontal, reduciendo así los efectos secundarios motores, además de mejorar posiblemente los síntomas cognitivos y afectivos. Brexpiprazol bloquea también los receptores a1B, lo cual puede reducir los síntomas de activación en el trastorno por estrés postraumático y en la agitación asociada a demencia, así como efectos motores secundarios como la acaticia. Brexpiprazol bloquea también los receptores a2C, lo cual puede contribuir a las acciones antidepresivas. Brexpiprazol bloquea también los receptores de serotonina 5-HT7, lo que puede ser beneficioso para el humor, el déficit cognitivo y los síntomas negativos en esquizofrenia; también en el trastorno bipolar y en el trastorno depresivo mayor.
Indicaciones.
Cauquenor está indicado en pacientes adultos para: Administrar como tratamiento adyuvante a los antidepresivos en el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM) y para el tratamiento de la esquizofrenia.
Dosificación.
Administrar Cauquenor por vía oral, una vez al día con o sin alimentos. Dosis recomendada para el tratamiento adyuvante del trastorno depresivo mayor (adultos): La dosis inicial recomendada de Cauquenor para el tratamiento adyuvante del TDM en adultos es de 0,5 mg o 1 mg una vez al día. Ajuste a 1 mg una vez al día, luego ajuste a la dosis objetivo de 2 mg una vez al día (según la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente, aumente la dosis a intervalos semanales). La dosis diaria máxima recomendada es de 3 mg. Reevalúe periódicamente para determinar la necesidad continua y la dosis adecuada para el tratamiento. Dosis recomendada para el tratamiento de la esquizofrenia (adultos): La dosis inicial recomendada de brexpiprazol en el tratamiento de pacientes con esquizofrenia, es de 1 mg una vez al día los días 1 a 4. El rango de dosis objetivo-recomendada es de 2 mg a 4 mg una vez al día. Titular a 2 mg una vez al día en el Día 5 hasta el Día 7, a continuación, a 4 mg en el Día 8 en función de la respuesta y la tolerabilidad clínica del paciente. La dosis diaria máxima recomendada es de 4 mg. Poblaciones especiales: Dosis recomendada en pacientes con insuficiencia hepática: La dosis máxima recomendada en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave (puntuación Child-Pugh ≥7), es de 2 mg una vez al día para pacientes con TDM y de 3 mg una vez al día en pacientes con esquizofrenia. Dosis recomendada en pacientes con insuficiencia renal: La dosis máxima recomendada en pacientes con aclaramiento de creatinina CrCl < 60 mL/minuto) es de 2 mg una vez al día para pacientes con TDM y 3 mg una vez al día en pacientes con esquizofrenia.
Contraindicaciones.
Cauquenor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al brexpiprazol o a cualquiera de sus componentes. Las reacciones han incluido erupción cutánea, hinchazón facial, urticaria y anafilaxia.
Reacciones adversas.
Las siguientes reacciones adversas a medicamentos e incidencias se derivan de los ensayos clínicos con el producto, a menos que se especifique lo contrario. Reacciones adversas notificadas en adultos > 10%: Endocrino y metabólico: Aumento de triglicéridos séricos ( < 500 mg/dL: 8% a 28%; ≥500 mg/dL: < 1%), aumento de peso (≥7% de aumento de peso corporal: 2% a 11%). Sistema nervioso: Acatisia (1% a 14%). 1% a 10%: Dermatológico: Hiperhidrosis (≥1%). Endocrino y metabólico: Disminución de cortisol (3% a 4%), aumento de prolactina sérica (≥1%). Gastrointestinal: Dolor abdominal (≥1%), estreñimiento (2% a 3%), diarrea (3%), dispepsia (3% a 6%), flatulencia (≥1%), aumento del apetito (3%), náuseas (≥1%), sialorrea (≥1%), xerostomía (≥1%) Genitourinario: Urinario Infección del tracto urinario (3%). Sistema nervioso: Sueños anormales (≥1%), ansiedad (2% a 4%), mareos (2% a 5%), somnolencia (3% a 6%), reacción extrapiramidal (3% a 6%), fatiga (3% a 5%), cefalea (9%), insomnio (5%), inquietud (2% a 4%), estado de sedación (2% a 3%), temblor (2% a 5%). Neuromuscular y esquelético: Aumento de la creatinfosfoquinasa en la muestra de sangre (2% a 4%), mialgia (≥1%). Oftálmico: Visión borrosa (≥1%). Respiratorio: Nasofaringitis (3% a 7%). < 1%: Cardiovascular: Hipotensión ortostática, síncope. Frecuencia no definida: Sistema nervioso: Ideación suicida, tendencias suicidas. Postcomercialización: Endocrino y metabólico: Diabetes mellitus, dislipidemia, Hiperglucemia. Sistema nervioso: Trastorno del control de los impulsos (incluyendo ludopatía, aumento de la libido, compras, alimentación), síndrome neuroléptico maligno.
Presentación.
CAUQUENOR 0,5: se presenta en una caja que contiene 30 comprimidos recubiertos. CAUQUENOR 1: se presenta en una caja que contiene 30 comprimidos recubiertos. CAUQUENOR 2: se presenta en una caja que contiene 30 comprimidos recubiertos.
