CLARIMAX

ANDROMACO

Antibiótico de amplio espectro.

Descripción.

Claritromicina es un antibiótico macrólido que ha demostrado actividad frente a una amplia gama de microorganismos. Claritromicina posee una CIM (concentración inhibitoria mínima) 2 a 4 veces más baja que eritromicina frente a bacterias grampositivas como Streptococcus y S. aureus. También ha demostrado mayor actividad in vitro que eritromicina frente a L. pneumophila, M. catharralis y U. urealyticum. Con acción bactericida contra S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae y C. trachomatis. Claritromicina ha demostrado eficacia en el tratamiento de infecciones diseminadas por el complejo Mycobacterium avium (MAC) y en el tratamiento asociado de erradicación de H. pylori, describiéndose mayor actividad que eritromicina, azitromicina y roxitromicina frente a este microorganismo. Mecanismo de acción: claritromicina inhibe la síntesis de proteínas en microorganismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosómica 50S, inhibiendo la síntesis proteica bacteriana.

Composición.

Comprimidos 250mg: cada comprimido recubierto contiene: claritromicina 250mg. Comprimidos 500mg: cada comprimido recubierto contiene: claritromicina 500mg. Suspensión 125mg: cada 5ml contiene: claritromicina 125mg. Suspensión 250mg: cada 5ml contiene: claritromicina 250mg.

Propiedades.

Farmacocinética: se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. Es estable en ácido gástrico. Los alimentos demoran su velocidad de absorción, pero no su extensión. Se distribuye bien en tejidos y fluidos orgánicos, encontrándose altas concentraciones en la mucosa nasal, amígdalas y pulmones. La concentración alcanzada en los tejidos es mayor que la obtenida en el suero, debido a su alta concentración intracelular. Penetra rápidamente en leucocitos y macrófagos. La unión a proteínas es del 65-75%. Biotransformación: claritromicina se metaboliza por vía hepática a través de 3 vías: desmetilación, hidroxilación e hidrólisis a 8 metabolitos. Uno de ellos, el 14-hidroxiclaritromicina, tiene actividad antimicrobiana in vitro comparable a la de claritromicina y puede actuar sinérgicamente junto a ella contra H. influenzae. La saturación del metabolismo involucra las otras vías de desmetilación e hidroxilación, las cuales incrementan la vida media sérica. La vida media es no lineal. Con función renal normal: claritromicina-250mg cada 12 horas: 3-4 horas; claritromicina-500mg cada 12 horas: 5-7 horas; 14-hidroxiclaritromicina 250mg cada 12 horas: 5-6 horas; 14-hidroxiclaritromicina 500mg cada 12 horas: aprox. 7 horas. Con deterioro de la función renal (clearance de creatinina < 30ml/min): claritromicina aproximadamente 22 horas; 14-hidroxiclaritromicina 500mg cada 12 horas: aprox. 47 horas. Tiempo para alcanzar la concentración peak: 2-3 horas. Concentraciones séricas en adultos: claritromicina 250mg (comprimidos) cada 12 horas: 1mcg/ml; claritromicina 500mg (comprimidos) cada 12 horas: aproximadamente 2-3mcg/ml; 14-hidroxiclaritromicina 250mg (comprimidos) cada 12 horas: aprox. 0,6mcg/ml; 14-hidroxiclaritromicina 500mg (comprimidos) cada 12 horas: aprox. 1mcg/ml. Eliminación: aproximadamente entre el 20-30% respectivamente de una dosis de 250mg y 500mg, comprimidos administrados 2 veces al día, se excreta sin alterar a través de la orina. Aproximadamente el 4% de una dosis de 250mg se excreta por las heces.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, piel y tejidos blandos, debidas a microorganismos sensibles demostrado por antibiograma. Usos: amigdalitis y faringitis, sinusitis aguda, supuración bronquial aguda, exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica debida a H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae. Neumonía debida a M. pneumoniae o S. pneumoniae. Infecciones no complicadas de la piel y fanéreos debidas a S. aureus o S. pyogenes. Infecciones microbianas diseminadas debidas a M. intracellulare. Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium chelonae, M. fortuitum o M. kansasii. Infecciones producidas por Chlamydia trachomatis. Erradicación de Helicobacter pylori en caso de enfermedad ulcerosa gastroduodenal, asociada con otro antibiótico y antisecretorios, en diversos esquemas posológicos. Tratamiento curativo de infecciones por Mycobacterium avium en pacientes infectados por VIH.

Dosificación.

Vía oral. Dosis usual en adultos: en todas aquellas infecciones debidas a microorganismos definidos como sensibles, especialmente amigdalitis, faringitis, sinusitis aguda, bronquitis aguda, superinfección de bronquitis crónica, neumonitis aguda, infecciones cutáneas benignas, la dosificación recomendada de claritromicina es de 500mg a 1.000mg/día, repartida en 2 tomas. La duración general del tratamiento es de 7 a 14 días. Sin embargo, dependerá del tipo y severidad de la infección. En caso de insuficiencia renal o hepática leves, se utiliza sin ajuste de dosis. Pero en pacientes con clearance de creatinina menor de 30ml/min, con o sin daño hepático, se recomienda una dosis inicial de 500mg seguida de 250mg 2 veces al día, en lugar de una dosis de 500mg 2 veces al día. En casos de sujetos de edad en los cuales la función renal está disminuida, es prudente reducir la posología. En el tratamiento de infecciones diseminadas provocadas por el complejo Mycobacterium avium, la dosis en adultos es de 500mg cada 12 horas. En combinación con otros agentes antimicobacterias. En la erradicación del Helicobacter pylori, en casos de enfermedad ulcerosa gastroduodenal, en asociación con otro antibiótico como es la amoxicilina y un antisecretorio ácido (omeprazol), un esquema terapéutico recomendado es de claritromicina 500mg mañana y tarde, amoxicilina 1.000mg mañana y tarde y omeprazol 20mg mañana y tarde durante 14 días. Claritromicina 500mg mañana y tarde asociados a amoxicilina 1.000mg mañana y tarde, y lanzoprazol 30mg mañana y tarde, durante 7 días. La amoxicilina puede ser reemplazada por metronidazol o tinidazol 500mg mañana y tarde. Dosis usual en niños: la dosis diaria recomendada es de 15mg/kg/día divididos en 2 tomas diarias, con un máximo de 500mg/día en infecciones por micobacterias. Utilizar de preferencia la suspensión reconstituida que facilita la administración. Duración del tratamiento: 10 días.

Contraindicaciones.

Claritromicina está contraindicada en pacientes con conocida alergia a la eritromicina u otros macrólidos. Está contraindicada la asociación con alcaloides vasoconstrictores derivados del ergot (ergotamina, dihidroergotamina) y con antihistamínicos H₁ no sedantes (terfenamina, ebastina) y con cisaprida, ya que se produce una disminución del metabolismo hepático de estos fármacos por los macrólidos.

Reacciones adversas.

La mayoría de los efectos adversos observados en los estudios clínicos fueron de naturaleza leve y transitorios. Efectos gastrointestinales: náuseas, dispepsia, dolor abdominal, vómitos y diarrea. Otros efectos incluyeron: cefalea, alteración del gusto y elevación transitoria de las enzimas hepáticas. Candidiasis bucal, glositis, estomatitis. Manifestaciones cutáneas alérgicas. En casos de acúfenos e hipoacusia, por regla general la pérdida de la audición es reversible con la discontinuación del tratamiento.

Precauciones.

Claritromicina no debe asociarse con otros medicamentos ototóxicos, y en particular con aminoglucósidos. Se debe prestar atención a la posibilidad de resistencia cruzada entre claritromicina y otras drogas macrólidas, así como lincomicina y la clindamicina. En el tratamiento de infecciones con Mycobacterium avium en pacientes con VIH(+), y a fin de limitar la emergencia de cepas resistentes, claritromicina debe administrarse asociada a otros antibióticos y nunca como monoterapia y únicamente como curativo. En caso de sobrevenir acúfenos o una baja de la agudeza auditiva, debe realizarse un audiograma y modificar la posología establecida. En caso de insuficiencia hepática severa, no es recomendable el uso de claritromicina. Si ella es necesaria, se justifica una supervisión regular de los tests hepáticos. En los casos de insuficiencia renal severa (el clearance de creatinina inferior a 30ml/min) la prolongación de su vida media impone ya sea un espaciamiento de las tomas o una reducción de la posología. En los ancianos, se debe considerar un ajuste de dosis por el aumento de la vida media del fármaco, especialmente en aquellos con compromiso renal severo. Al igual que todos los antimicrobianos de amplio espectro, puede producir colitis pseudomembranosa de intensidad variable. Debido a esto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarreas subsecuentes a la administración de agentes antibacterianos.

Advertencias.

Embarazo y lactancia: no se ha establecido la seguridad en el uso en embarazadas y en el período de amamantamiento. Claritromicina está contraindicada en estos estados fisiológicos. No se ha establecido la seguridad y eficacia de claritromicina en niños menores de 1 año.

Interacciones.

Además de las asociaciones contraindicadas con posibilidad de ergotismo y trastornos del ritmo ventricular, los resultados de estudios clínicos indican que puede presentarse un leve pero estadísticamente significativo incremento en los niveles de teofilina o carbamazepina cuando éstas se administran oralmente en forma concomitante. Al igual que otros antibióticos macrólidos, su uso en pacientes que reciban fármacos metabolizados por el sistema citocromo P-450 (digoxina, warfarina) puede estar asociado con elevaciones de los niveles séricos de estos fármacos. La administración conjunta con bromocriptina y triazolam se desaconseja, ya que puede aumentar la tasa plasmática de ellas, con aumento de la actividad antiparkinsoniana o aparición de signos de sobredosis y/o trastornos del comportamiento.

Sobredosificación.

La ingestión de cantidades no terapéuticas puede causar exacerbación de los síntomas gastrointestinales y reacciones alérgicas que generalmente acompañan la sobredosis. El tratamiento se basa en la eliminación del fármaco no absorbido por lavado gástrico y tratamiento sintomático en centros de urgencia toxicológica. Al igual que otros macrólidos, los niveles séricos de claritromicina no se ven apreciablemente afectados por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación.

Comprimidos 250mg: envase conteniendo 14 comprimidos recubiertos. Comprimidos 500mg: envases conteniendo 14 y 20 comprimidos recubiertos. Suspensión 125mg/5ml: envase conteniendo 80ml (polvo para suspensión oral, solvente más jeringa dosificadora). Suspensión 250mg/5ml: envase conteniendo 80ml (polvo para suspensión oral, solvente más jeringa dosificadora).