CORTYK^®

PASTEUR

Corticosteroide. Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Composición.

Cada comprimido contiene: dexametasona 4mg; excipientes cs.

Farmacología.

La dexametasona y sus derivados son glucocorticoides sintéticos utilizados como antiinflamatorios e inmunosupresores. La dexametasona carece prácticamente de actividad mineralcorticoide, por lo que no puede ser usada en el tratamiento de la insuficiencia adrenal. La dexametasona es considerada el corticoide de elección para tratar el edema cerebral, ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso central. Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces más potente que la hidrocortisona y 5 a 7 veces más potente que la prednisona. Además, es uno de los corticoides de acción más prolongada.

Farmacocinética.

Absorción: la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis oral en el tracto gastrointestinal alrededor de un 90%, teniendo una vida media plasmática de 300 minutos y una vida media biológica de 36 a 54 horas. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. Distribución: en la circulación sistémica, la dexametasona se une débilmente a las proteínas plasmáticas, siendo activa la porción no fijada a las proteínas. El fármaco se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, hígado, piel y músculos. La unión a proteínas es de un 66% a un 77%. Metabolismo: la dexametasona es metabolizada en el hígado originando productos inactivos que son eliminados en la orina. Excreción: la semivida de eliminación es de 1,8 a 3,5 horas y la semivida biológica de 36 a 54 horas. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se excretan en la lecha materna.

Indicaciones.

CORTYK^® se indica en la profilaxis de náuseas y vómitos producidos en pacientes en tratamiento con quimioterapia moderada a altamente emética.

Dosificación.

Como antiemético la dosis usual de CORTYK^® es de es de 8mg 2 veces al día por 2 días, seguido de 4mg 2 veces al día por 2 días asociado a metoclopramida u ondansetrón.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes indicaciones: SIDA, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones bacterianas o virales no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa. Como los glucocorticoides pueden agravar el síndrome de Cushing, deben ser evitados en pacientes que padezcan esta condición. La dexametasona está clasificada dentro de la categoría C de riesgo de embarazo. Se han observado en ocasiones efectos teratogénicos (paladar hendido) y abortos prematuros en algunas ocasiones en las que emplearon corticoides durante el embarazo. De ser éstos absolutamente necesarios durante la gestación, se deberá informar a los padres los posibles riesgos y de la importancia de vigilar a los niños, por la posibilidad de una insuficiencia adrenal. Los corticosteroides se excretan en la leche materna, por lo que se recomienda a las madres tratadas con corticosteroides que no alimenten a sus hijos. El tratamiento prolongado con corticosteroides debe ser evitado en los niños, ya que estos fármacos pueden retardar el crecimiento. Los niños tratados con corticoides se encuentran inmunodeprimidos y son más susceptibles a las infecciones. Además, infecciones normalmente inocuas pueden resultar fatales.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Durante el uso prolongado puede presentarse: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, constipación, dolor abdominal. Ulceras esofágicas, gastritis, melena, pancreatitis, hipertensión, osteoporosis, síndrome de Cushing, irregularidades menstruales, hiperglucemia, agravamiento de la diabetes mellitus, hipercolesterolemia, arteriosclerosis, trombosis, tromboembolismo, flebitis, hematomas no habituales, alteraciones en la cicatrización, calambres, debilidad muscular, mialgias, miopatía por esteroides. Alteraciones neurológicas como: cefaleas, insomnio, vértigo, neuropatía periférica isquémica, convulsiones y cambios en el EEG. Cambios en el comportamiento como: depresión, euforia, cambios de personalidad y psicosis.

Precauciones.

En pacientes geriátricos y pediátricos, aumenta el riesgo de reacciones adversas. Aumenta el riesgo de infecciones durante el tratamiento con corticosteroides. Se recomienda a los pacientes con una importante inmunosupresión debida a un tratamiento crónico con corticosteroides que eviten las vacunas con virus vivos. En caso de requerirse una intervención quirúrgica, el paciente deberá informar al cirujano sobre el tratamiento con corticosteroides recibido en los 12 últimos meses y sobre la enfermedad tratada. Usar con precaución en los pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia cardíaca, hipertensión, trastornos gastrointestinales, diverticulitis, anastomosis intestinal o alguna condición hepática que ocasione hipoalbuminemia (tal como la cirrosis). Los corticosteroides deben ser empleados con suma precaución en pacientes con psicosis, irritabilidad emocional, infección por herpes, enfermedad renal, osteoporosis, diabetes y epilepsia, ya que estos fármacos pueden empeorar las condiciones. La discontinuación de un tratamiento prolongado con corticosteroides debe ser gradual: la supresión del eje HPA (hipotalámico-pituitario-adrenal) puede durar hasta 12 meses, de tal modo que los pacientes necesitan una terapia hormonal sustitutiva mientras que sus adrenales van recuperando su funcionalidad. La supresión abrupta de un tratamiento prolongado puede ocasionar serios efectos adversos e incluso la muerte.

Interacciones.

Los inductores de las enzimas hepáticas (barbituratos, fenitoína y rifampicina) pueden aumentar el metabolismo de los glucocorticoides y reducir su eficacia. Los estrógenos puede aumentar la concentración, reduciendo las cantidades de cortisona libre y alterando sus efectos. Con los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) aumenta el riesgo de ulceraciones gástricas. Los glucocorticoides estimulan la excreción urinaria de potasio. Si se administran concomitantemente otros fármacos que también eliminan potasio como las tiazidas, la furosemida, el ácido etacrínico o la anfotericina B, puede producirse hipokalemia. El metabolismo de los corticosteroides se encuentra aumentado en el hipertiroidismo y disminuido en el hipotiroidismo. Se necesitan reajustes de la dosis al iniciar, modificar o discontinuar un tratamiento con hormonas tiroideas o fármacos antitiroideos. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos cardiotónicos aumenta la posibilidad de arritmias. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Conservación.

Mantener en lugar seco a no más de 25°C. No dejar al alcance de los niños. No use este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Sobredosificación.

Reportes de muerte o toxicidad aguda seguida de una sobredosis de glucocorticoides son raros. En caso de sobredosis, no hay disponible un antídoto específico, el tratamiento es sintomático y de soporte. La DL₅₀ oral de dexametasona en ratas hembras fue de 6,5g/kg.