CYCLOFEMINA

EXELTIS

Anticonceptivo hormonal parenteral de aplicación mensual, indicado para la prevención del embarazo.

Composición.

Cada jeringa prellenada con 0,5 mL de suspensión inyectable. Medroxiprogesterona acetato 25 mg. Estradiol cipionato 5 mg. Excipientes c.s: propilparabeno, metilparabeno, cloruro de sodio, macrogol, polisorbato, agua para inyectable.

Propiedades.

Propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas: El Acetato de Medroxiprogesterona (DMPA) es un progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas semejantes a la progesterona natural, siendo unas 10 veces más potente que ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es transportada por la SHBG (Globulina Fijadora de Hormonas Sexuales), uniéndose con baja afinidad a la albúmina. Ejerce una potente actividad anovulatoria y antigonadotrópica, lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola inyección al mes. Absorción: Después de su administración por vía parenteral, el DMPA se absorbe gradualmente del musculo y sus concentraciones máximas se alcanzan a los 3-6 días. Por esta vía la biodisponibilidad del DMPA es superior al 80% de la dosis administrada. Metabolismo y Excreción: El DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula, conjugación y eliminación por la orina y heces fecales. Estos parámetros no se alteran cuando se administra Cipionato de Estradiol conjuntamente, es decir, la formulación denominada CYCLOFEMINA. El Cipionato de Estradiol (Cip-E2) es un estrógeno eficaz. La actividad farmacológica principal del Cipionato de Estradiol (Cip-E2) proviene de la biotransformación hidrolítica a 17-beta estradiol. Absorción: Después de su administración parenteral, el Cip-E2 se absorbe progresivamente y las concentraciones máximas de E2 en suero se alcanzan después de 2-3 días. Estos parámetros no se alteran cuando se administra el DMPA conjuntamente, es decir, la combinación denominada CYCLOFEMINA. Metabolismo y Excreción: El estradiol es metabolizado principalmente en el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol en menor proporción, los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina, secretados a la bilis y excretados por las heces. Una porción ingresa al ciclo enterohepático.

Dosificación.

Cyclofemina formulación anticonceptiva inyectable de aplicación mensual I.M., contiene suspensión acuosa inyectable 0.5 mL., en ampolla o jeringa prellenada. La primera vez que se usa, Cyclofemina debe ser administrado entre el 1° y 5° día después del inicio del ciclo menstrual, contando el primer día de la menstruación (=1er día de sangrado) como el primer día del ciclo. Después de la 1ra. Inyección Cyclofemina, la menstruación podría adelantarse o retrasarse de la fecha esperada, considerándose esto como normal. Posteriormente, tras un periodo de adaptación individual de 2-3 meses, las menstruaciones regresan a sus características y frecuencia normal. En algunas pacientes pueden presentarse modificaciones que son consideradas leves a moderadas, consistiendo en amenorrea, "spotting", manchado, variación de la cantidad y/o duración del sangrado, estos efectos son pasajeros y constituyen un periodo de adaptación, el cual no implica ni la interrupción o el cambio de la terapia anticonceptiva. No se deben utilizar otros hormonales para regularizar la menstruación. La segunda inyección y subsecuentes deben realizarse entre 27 y 33 días después de la anterior aplicación (30 días ± 3 días), cualquiera que sea la fecha en que se presente la menstruación. Recuerde que la cobertura anticonceptiva de Cyclofemina es solo de 30 días, por lo que las inyecciones deben de administrarse puntualmente. Se recomienda elegir un día fijo para evitar olvidos. Ejem.: inicio 7 de mayo, siguiente inyección 7 de junio, siguiente inyección 7 de julio, etc. Aun en los casos aislados en que se presenten irregularidades en el perfil menstrual, no se altera la alta seguridad y eficacia anticonceptiva del 100% de Cyclofemina. Se recomienda consultar al médico en caso de presentarse alteraciones en la menstruación, antes de interrumpir el tratamiento. No se use en el embarazo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Vía de administración: Cada inyección debe de ser intramuscular, aplicada en forma profunda, preferentemente en la región glútea.

Contraindicaciones.

Contraindicaciones absolutas: Antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos; enfermedad cerebrovascular o arteriopatía coronaria; hipertensión moderada o severa; existencia de más de uno de los factores de riesgo reconocidos de la enfermedad arterial; hepatopatía pasada o presente; antecedentes de ictericia durante embarazos previos o debida al uso de esteroides; porfiria; coledocolitiasis; hepatopatías; carcinoma de mama; neoplasias estrogenodependientes; hiperplasia endometrial o sangrado vaginal no diagnosticado; embarazo confirmado o presuntivo; hiperlipoproteinemia; galactorrea u otra secreción del pezón, papanicolaou grado III o mayor. Contraindicaciones relativas: Epilepsia, migraña, depresión severa, diabetes mellitus. Si alguna de las anteriores condiciones se agrava o si las pruebas de funcionamiento hepático llegan a ser anormales, debe discontinuarse de inmediato la aplicación de CYCLOFEMINA.

Reacciones adversas.

Se ha observado una incidencia mínima de efectos secundarios, comunicados más frecuentemente en los ciclos iniciales de la terapia anticonceptiva hormonal, tales como sangrado o goteo intermenstrual, alteración del patrón de sangrado normal y rara vez se llega a presentar amenorrea; náuseas, vómito, cefalea y alteración leve del peso corporal. Efectos adversos tales como acné, hirsutismo, mastalgia, mastodinia, cambios metabólicos, hepatopatías, irritabilidad, no han sido reportados en relación con la aplicación de CYCLOFEMINA.

Precauciones.

Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: El DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula, conjugación y eliminación por la orina y heces fecales. Estos parámetros no se alteran cuando se administra Cipionato de Estradiol conjuntamente, es decir, la formulación denominada CYCLOFEMINA. Metabolismo y Excreción: El estradiol es metabolizado principalmente en el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol en menor proporción, los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina, secretados a la bilis y excretados por las heces. Una porción ingresa al ciclo enterohepático. No se administre, si se sospecha embarazo o embarazo confirmado, si nota cualquier cambio de coloración en la suspensión. Si cursa o existe cualquier riesgo de vasculopatía, se requiere valoración completa de la paciente. La primera vez que se usa CYCLOFEMINA debe ser administrado entre el 1° y 5° día después del inicio del ciclo menstrual. La menstruación podría adelantarse o retrasarse de la fecha esperada, considerándose esto como normal, tras un periodo de adaptación individual de 2-3 meses las menstruaciones regresan a sus características y frecuencia normal. En algunos pacientes pueden presentarse modificaciones que son consideradas leves a moderadas, consistiendo en amenorrea, spotting, manchado, variación de la cantidad y/o duración del sangrado, estos efectos son pasajeros y constituyen un periodo de adaptación, el cual no implica ni la interrupción o el cambio de la terapia anticonceptiva. No se debe utilizar otros hormonales para regularizar la menstruación. Las inyecciones deben administrarse puntualmente. Se recomienda consultar al médico en caso de presentarse alteraciones en la menstruación, antes de interrumpir el tratamiento.

Interacciones.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: al igual que cualquier otro anticonceptivo hormonal oral o parenteral, puede disminuir la respuesta antidepresiva a los tricíclicos, así como incrementar la frecuencia de efectos adversos por el empleo simultáneo de compuestos con estrógenos. Anticonvulsivantes como el fenobarbital, primidona, carbamazepina o fenitoína, al inducir las enzimas hepáticas, pueden reducir el efecto anticonceptivo. El empleo de antituberculosos como la rifampicina o de ciertos antibióticos como la ampicilina pueden disminuir también el efecto anticonceptivo, por lo que se sugiere como medida precautoria emplear además un método anticonceptivo no hormonal (de barrera) cuando se administre CYCLOFEMINA concomitantemente con estos fármacos. Fertilidad, embarazo y lactancia: CYCLOFEMINA al igual que cualquier otro esteroide, no debe administrarse durante la gestación o si existe sospecha de embarazo. El componente estrogénico de los anticonceptivos hormonales combinados puede inducir una disminución en la cantidad de la leche materna. Aunque no se ha precisado si pueden provocar efectos adversos en el lactante, no se recomienda su empleo durante la lactancia.

Conservación.

Antes de iniciar consulte a su médico, hacer un minucioso reconocimiento ginecológico, para excluir la existencia de embarazo o de otro impedimento para su uso Debe usarse con precaución en casos de: Epilepsia, migraña, diabetes mellitus, y/o depresión severa. En caso de que usted padezca alguna de estas condiciones, se recomienda discontinuar con el tratamiento. Almacenar en su envase original. Consérvese a no más de 30°C.

Sobredosificación.

Las sobredosis de esteroides provocarían nausea y/o vómito, cefalea.

Presentación.

Naturaleza y contenido del envase: Cyclofemina formulación anticonceptiva inyectable de aplicación mensual I.M., contiene suspensión acuosa inyectable 0.5 mL., en ampolla o jeringa prellenada. Estuche de cartón impreso y/o etiquetado que contiene ampolla de vidrio tipo I borosilicato incolora-transparente sobre blíster de PVC/ALU o jeringa prellenada de vidrio tipo I borosilicato incolora-transparente sobre blíster PVC/ALU, más folleto de información al paciente.