DESLORATADINA

INTERPHARMA

Antihistamínico.

Composición.

Cada 5 mL de jarabe contiene: desloratadina 2,5 mg. Excipientes: propilenglicol, sacarosa, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidrato, metilparabeno, propilparabeno, edetato disódico, esencia de frutilla madura, agua purificada.

Farmacología.

La desloratadina es un antagonista de la histamina, tricíclico, de larga acción con una actividad selectiva sobre los receptores H₁. Datos de unión al receptor indican que una concentración de 2-3 ng/mL (7 nanomolar) muestra una significante interacción con los receptores de la histamina H₁. La desloratadina inhibe la liberación de la histamina desde las células del mastocito humano in vitro. Resultados de estudios de distribución en tejidos radiomarcados en ratas y estudios de unión a los receptores H₁ muestran que la desloratadina cruza lentamente la barrera hematoencefálica. Farmacocinética: absorción: siguiendo la administración oral de desloratadina 5 mg una vez al día por 10 días en voluntarios normales, la concentración plasmática máxima (T_máx) ocurre aproximadamente a las 3 horas después de administrada la dosis y se observó que la concentración plasmática máxima (C_máx) y el área bajo la curva de concentración versus tiempo (ABC) es de 4 ng/mL y 56,9 ng.hr/mL respectivamente. Los alimentos y los jugos de fruta no afectan la biodisponibilidad (C_máx y ABC) de la desloratadina. Distribución: la desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina están aproximadamente el 82% a 87% y 85% a 89%, unidos a las proteínas plasmáticas, respectivamente. La unión a proteínas de desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina está inalterada en sujetos que tienen función renal disminuida. Metabolismo: la desloratadina (el principal metabolito de la loratadina) es extensivamente metabolizada a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, el cual es posteriormente glucuronizado. La(s) enzima(s) responsable(s) de la formación de 3-hidroxidesloratadina no ha(n) sido identificada(s). Datos de ensayos clínicos muestran que hay un pequeño porcentaje de la población general que tiene una capacidad disminuida para formar 3-hidroxidesloratadina y son pobres metabolizadores de desloratadina. En estudios farmacocinéticos (n= 3.748), aproximadamente 6% de los sujetos fueron pobres metabolizadores de desloratadina (definido como a un sujeto con una razón de área bajo la curva de 3-hidroxidesloratadina a desloratadina menor que 0,1 o cuando un sujeto tiene una vida media biológica que excede las 50 horas). Esos estudios farmacocinéticos incluyen sujetos de entre 2 y 70 años, incluyendo 977 sujetos cuyas edades fluctúan entre 2-5 años, 1.575 sujetos de edad entre 6-11 años y 1.196 sujetos de edad entre 12-70 años. No hubo diferencias en la prevalencia de pobres metabolizadores entre los grupos. La frecuencia de los pobres metabolizadores fue más alta entre los negros (17%, n=988) cuando se compara con los caucásicos (2%, n=1.462) y los hispánicos (2%, n=1.063). Eliminación: el promedio de la vida media de eliminación es 27 horas. Los valores de C_máx y del ABC se incrementan en forma proporcional con el incremento de la dosis oral de los 5mg a los 20mg. El grado de acumulación después de 14 días de dosificación es consistente con la vida media y la frecuencia de dosificación.

Indicaciones.

Alivio de síntomas asociados con rinitis alérgica. Alivio de los síntomas de la urticaria idiopática crónica, tales como el alivio del prurito y del tamaño y número de ronchas.

Dosificación.

Uso oral. Jarabe (solución oral): niños de 6 a 11 años: 5 mL (2,5 mg) de solución oral una vez al día, con comida o sin ella, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. Niños de 1 a 5 años: 2,5 mL (1,25 mg) de solución oral una vez al día, con comida o sin ella, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. Niños de 6 meses a 11 meses de edad: 2 mL (1 mg) de solución oral una vez al día con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a urticaria idiopática crónica. Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores): 10 mL (5 mg) de jarabe una vez al día, con una comida o sin ella, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. Si el paciente olvidó tomar una dosis a tiempo, debe tomarla lo más pronto posible y después debe continuar con su esquema de dosificación habitual. No debe tomar una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe manejarse de acuerdo a la evolución de la historia clínica del paciente y el tratamiento debe suspenderse después de que los síntomas hayan desaparecido y reiniciarse si éstos aparecen. En aquellos pacientes con rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por más de 4 días o más por semana, o por más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los periodos de exposición al alérgeno.

Contraindicaciones.

No se debe tomar este medicamento en los siguientes casos: desloratadina está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a este medicamento, a loratadina o a cualquiera de sus ingredientes. No administrar a personas con insuficiencia hepática severa o con antecedentes de reacción alérgica a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia: no se recomienda su uso. Porfiria. No administrar a pacientes con insuficiencia hepática, ya que este medicamento se acumula tanto en la sangre como en los tejidos.

Reacciones adversas.

Los medicamentos pueden producir algunos efectos no deseados además de los que se pretende obtener. Algunos de ellos pueden requerir atención médica. El paciente debe consultar inmediatamente al médico si presenta alguno de los síntomas siguientes: faringitis, boca seca, somnolencia, fatiga, síntomas similares a la influenza, mialgia, náuseas, mareos, garganta seca, dolor de estómago, aumento del apetito. Si se presenta alguna reacción de hipersensibilidad como ronchas en la piel o dificultad respiratoria, consulte con el médico.

Advertencias.

Antes de usar este medicamento deben sopesarse los riesgos y beneficios de su uso, los que deben ser discutidos entre usted y su médico. Considerar los siguientes aspectos: Pacientes alérgicos: el paciente debe comunicar a su médico si alguna vez ha presentado una reacción alérgica a este medicamento o alguna otra sustancia, ya sea alimentos, preservantes, colorantes, saborizantes u otros medicamentos. Embarazo: la seguridad en la utilización de desloratadina durante el embarazo la clasifica dentro de la categoría C, por lo que se debe administrar con precaución a mujeres embarazadas y nodrizas. Lactancia: la desloratadina pasa a leche humana, por lo tanto, debe tomarse una decisión si se discontinúa la lactancia o si se descontinúa desloratadina, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre. Pacientes geriátricos: en general, debe ser cuidadosa la selección de la dosis para un paciente mayor, reflejando la mayor frecuencia de la disminución de la función hepática renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otra terapia por drogas. Pacientes con insuficiencia renal: en caso de insuficiencia renal severa, deberá utilizarse con precaución. Efectos en la capacidad de conducir y/o operar maquinaria: usar con precaución en pacientes sensibles a los antihistamínicos y que reaccionan con somnolencia. El paciente debe evitar realizar actividades que requieran estado de alerta mientras está medicándose. Este medicamento puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. No se debe conducir bajo el efecto de este medicamento. Consumo de alcohol: durante el tratamiento debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas, pues el alcohol potencia el efecto depresor de desloratadina. Otras precauciones: existe una posible interferencia con las pruebas cutáneas de sensibilidad que utilizan alérgenos; el paciente debe informar al médico que está tomando antihistamínicos. En pacientes con falla renal severa se deberá mantener un control constante. Este medicamento contiene sacarosa.

Interacciones.

Desloratadina puede administrarse junto con los alimentos. No administrar junto con azitromicina, cimetidina, eritromicina, fluoxetina, ketoconazol, ya que aumenta la concentración plasmática de desloratadina.

Conservación.

Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad y a no menos de 25°C.

Sobredosificación.

Ante la eventualidad de una sobredosificación el paciente debe concurrir al centro de urgencia más cercano debiendo tomar las medidas estándares de soporte adecuadas. Síntomas por ingestión de altas dosis en forma aguda, se puede producir nerviosismo, palpitaciones, convulsiones y molestias gastrointestinales, como diarreas y sequedad de la boca. Si las condiciones son adecuadas, se debiese practicar lavado gástrico y aplicar tratamiento sintomático.

Presentación.

Frasco con 60 y 100 mL.