DYNAXON^® Cápsulas 8 mg

SANOFI AVENTIS

Relajante muscular.

Composición.

Dynaxon cápsulas 8 mg. Una cápsula contiene 8 mg de tiocolchicósido. Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio, agua purificada cs. Colorantes: FD&C azul N°1 FD&C rojo N°3, Ponceau 4R, dióxido de titanio.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Relajante Muscular. Dynaxon es un derivado semisintético sulfurado del colchicósido, con actividad farmacológica miorrelajante. In vitro, Dynaxon sólo se une a receptores de GABA-A y a estricnina glicina sensibles. Dynaxon actúa como antagonista de los receptores GABA-A, cuyos efectos miorrelajantes serían ejercidos a nivel supraespinal, vía complejos mecanismo regulatorios, aunque no puede ser excluido un mecanismo de acción glicinérgico. Las características de la interacción de Dynaxon con receptores de GABA-A son cuantitativa y cualitativamente compartidos por su principal metabolito circulante, el derivado glucuronizado (ver Propiedades Farmacocinéticas). In vivo, las propiedades miorrelajantes de Dynaxon y su principal metabolito han sido demostrados en varios modelos predictivos de ratas y conejos. La falta de efecto miorrelajante de Dynaxon en ratas con sección espinal sugiere una acción predominantemente supraespinal para este compuesto. Dynaxon también posee actividades antiinflamatorias y analgésicas en varios modelos experimentales después de administración oral, subcutánea, intraperitoneal e intramuscular. Más aún, en estudios farmacológicos de EEG, Dynaxon y su principal metabolito demostraron estar desprovistos de cualquier efecto sedante. Propiedades Farmacocinéticas: Dynaxon es rápidamente absorbido vía oral, y es metabolizado a 3 metabolitos principales. Las dos formas principales circulantes fueron el aglicón de Dynaxon y el derivado glucuronizado de Dynaxon el cual tiene actividad. En humanos, la unión de Dynaxon a proteínas séricas es baja (13%) e independiente de la concentración terapéutica de Dynaxon y la albúmina sérica es la principalmente involucrada en la unión a proteínas. Después de administración oral en voluntarios sanos: No se detectan trazas de Dynaxon. El metabolito activo glucuronizado aparece rápidamente en plasma con una T_máx media de 1 hora, y es eliminado con una vida media terminal aparente de aproximadamentre 7 horas. Después de una dosis única de 8 mg vía oral de Dynaxon, el área media bajo la curva (ABC) del metabolito activo glucuronizado, el cual refleja exposición al compuesto activo, es cerca de 126 ng.h/ml. Después de la administración oral de Dynaxon radiomarcado (¹⁴C) - el 79% de las dosis es recuperada en las heces y 20% en orina. El volumen de distribución aparente y clearence sistémico es de aproximadamente 43L y 19 litros/h respectivamente. Datos de seguridad preclínicos: El perfil de seguridad de Dynaxon ha sido evaluado in vitro, e in vivo después de la administración intramuscular y oral. Dynaxon fue bien tolerado luego de la administración oral por períodos de hasta 6 meses en ratas y primates no humanos cuando se administró dosis repetidas menores o iguales a 2mg/kg/día en rata y dosis menores o iguales a 2,5 mg/kg/día en primates, y por la vía intramuscular en primates a dosis repetidas hasta 0,5 mg/kg/día por 4 semanas. A dosis superiores, Dynaxon indujo diarrea y convulsiones en roedores y no roedores después de la administración por vía oral aguda. Después de administraciones repetidas, Dynaxon indujo desórdenes gastrointestinales (enteritis, emesis) por vía oral y emesis por la vía I.M. En la rata a dosis de 12 mg/kg, Dynaxon produce malformaciones severas, así como fototoxicidad (retardo de crecimiento, muerte embrionaria). En el conejo, Dynaxon produce toxicidad materna a partir de 24mg/kg. También se producen anomalías menores como retardo de osificación y costillas supernumerarias. El compuesto no induce efectos adversos en la fertilidad. En contraste fue demostrado un efecto teratogénico y toxicidad perinatal. No se ha descrito evidencia de efectos teratogénicos de Dynaxon en dosis hasta 3mg/kg/día. Dynaxon demostró estar desprovisto de potencial mutagénico cuando es usado a dosis terapéuticas.

Indicaciones.

Para el tratamiento de contracturas musculares dolorosas debido a enfermedades agudas o crónicas reumatológicas, ortopédicas o traumatológicas.

Dosificación.

Vía oral: una cápsula de 8 mg dos veces al día durante 5 a 7 días. Esquema de administración: Contractura muscular severa: Iniciar el tratamiento por vía intramuscular con una ampolla de 4 mg dos veces al día por 3 a 5 días y eventualmente continuar por vía oral con 1 cápsula de 8 mg dos veces al día por 5 a 7 días. Contractura muscular leve a moderada: Una cápsula de 8 mg dos veces al día durante 5 a 7 días. Poblaciones especiales: Niños: su uso no está recomendado en niños.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a Dynaxon o a alguno de los excipientes. Embarazo y lactancia (ver Embarazo y Lactancia).

Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales: Diarrea, gastralgia, náuseas, vómitos. Trastornos a la piel y tejido subcutáneo: Reacción alérgica cutánea, incluyendo angioedema. Se han reportado muy raros casos de reacciones anafilácticas, como también hipotensión, y shock anafiláctico. Se han reportado casos de somnolencia.

Advertencias.

En pacientes con epilepsia o en aquellos con riesgo de convulsiones, Dynaxon puede precipitarlas. En caso de diarrea, reducir la dosis tanto como sea posible. Debido a la presencia de lactosa, pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no debería tomar este medicamento, así como tampoco deben consumirlos pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa.

Interacciones.

Hasta el momento no han sido reportadas. Embarazo: Estudios realizados en animales han demostrado toxicidad reproductiva (ver Datos de Seguridad Preclínicos). No hay suficiente información clínica para evaluar seguridad de uso durante el embarazo. Por lo tanto, los peligros para el embrión y feto son desconocidos. En consecuencia, Dynaxon está contraindicado durante el embarazo (ver Contraindicaciones). Lactancia: Dado que Dynaxon pasa a la leche materna, su uso está contraindicado durante la lactancia. Efecto en la capacidad de manejo y del uso de maquinaria: No hay información disponible del efecto en conducir vehículos y el uso de maquinaria. Los estudios clínicos concluyen que Dynaxon no tiene efecto sobre el rendimiento psicomotor. Sin embargo, se han reportado pocos casos de somnolencia, lo que debe ser tomado en cuenta cuando se manejen vehículos y se operen máquinas.

Incompatibilidades.

En ausencia de estudios de compatibilidad el contenido de las cápsulas no debe ser combinado con otros medicamentos.

Conservación.

Almacenar en un lugar fresco, protegido de la luz.

Sobredosificación.

Signos y síntomas: No se han reportado síntomas de sobredosis en pacientes tratados con Dynaxon. Manejo: Si se produce sobredosis, se recomienda supervisión médica y tomar las medidas sintomáticas de soporte.

Presentación.

Estuche con 10 cápsulas.