ELVENIR

ABBOTT

Tratamiento de la obesidad.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene fentermina clorhidrato 37,5 mg. Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio, almidón pregelatinizado colorante D y C amarillo N°10, laca alumínica, estearato de magnesio, hipromelosa, macrogol, talco, dióxido de titanio, c.s. Envases con 30 comprimidos recubiertos.

Propiedades.

Acción terapéutica: La Fentermina es una amina simpaticomimética de actividad similar a los fármacos prototipo de su clase empleados en la obesidad, las anfetaminas. Sus acciones también incluyen la estimulación del Sistema Nervioso Central y la elevación de la presión sanguínea. Los medicamentos de esta clase usados en la obesidad son comúnmente conocidos como "anorexígenos". Aunque el mecanismo de acción de los anorexígenos no se ha establecido completamente, estos medicamentos tienen efectos farmacológicos similares a las anfetaminas. Se cree que las anfetaminas y los medicamentos simpaticomiméticos relacionados, estimulan la liberación de noradrenalina y/o dopamina de los sitios de almacenamiento en las terminaciones nerviosas en el centro de control de la saciedad y apetito en el hipotálamo, produciendo disminución del apetito. No se ha establecido que la acción de estos medicamentos en el tratamiento de la obesidad se deba exclusivamente a la disminución del apetito; pueden estar involucradas otras acciones del Sistema Nervioso Central y/o efectos metabólicos, tales como la disminución de la secreción ácido gástrica o el aumento del gasto de energía.

Farmacocinética.

Absorción: después de su administración oral, la fentermina, se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se producen después de 1 a 3 horas. Generalmente, se produce absorción completa entre las 4 a 6 horas. Metabolismo: su metabolización es extensa, a través de una vía compleja de biotransformación que involucra desaminación oxidativa y reducción de muchos de sus metabolitos que son biológicamente activos y que pueden participar en la acción terapéutica. Como todas las anfetaminas, la fentermina se concentra en el riñón, pulmones, líquido cefalorraquídeo y cerebro. Como es altamente soluble en lípidos cruza la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución promedio es 5 l/kg de peso corporal. Excreción: bajo condiciones normales, alrededor del 30% de la fentermina se excreta en la orina en forma inalterada, pero esta excreción es altamente variable y depende del pH urinario. Cuando el pH urinario es ácido (pH 5,5 a 6,0), la eliminación es predominantemente por excreción urinaria, con aproximadamente 60% de la dosis de fentermina excretada inalterada por el riñón dentro de las 48 horas. Cuando el pH urinario es alcalino (pH 7,5 a 8,0), la eliminación predominante es por deaminación (menos del 7% se excreta inalterada en la orina).

Indicaciones.

Tratamiento a corto plazo de la obesidad primaria o común, junto con un régimen dietético para reducir el peso corporal en base a la restricción calórica, ejercicio y la modificación de los hábitos alimenticios, en pacientes con un índice de masa corporal (IMC) > 30 kg/m² o > 27 kg/m² en presencia de otros factores de riesgo (p. e., hipertensión arterial, diabetes, dislipidemia).

Dosificación.

Vía de administración: oral. Dosis habitual en adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad: 1 comprimido al día, antes o 1 a 2 horas después del desayuno. La dosis puede ser ajustada de acuerdo a la necesidad del paciente. Para algunos pacientes la dosis diaria adecuada puede ser 1/2 comprimido (18,75 mg) al día, mientras que en otros casos puede ser adecuado administrar 1/2 comprimido (18,75 mg) 2 veces al día. No se recomienda la administración del medicamento en la tarde (después de las 18:00 h) debido a que puede producir insomnio. Dosis habitual en niños y adolescentes menores de 16 años de edad: no se recomienda el uso de este medicamento en pacientes menores de 16 años de edad, debido a que la seguridad y eficacia no han sido establecidas. Dosis en pacientes mayores de 60 años de edad: se recomienda reducir la dosis.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad a la fentermina, a otros simpaticomiméticos (p. e., anfetaminas, epinefrina, norepinefrina, isoproterenol, metaproterenol, orciprenalina, fenilefrina, fenilpropanolamina, seudoefedrina, terbutalina) o a cualquiera de los componentes de la formulación. Estados de excitación. Arteriosclerosis avanzada. Enfermedad cardiovascular sintomática, incluyendo arritmias. Isquemia cerebral. Glaucoma. Hipertensión moderada o severa. Hipertiroidismo. Antecedentes de trastornos psiquiátricos, especialmente esquizofrenia (la condición se puede exacerbar), anorexia nerviosa y depresión. Alcoholismo (activo o en remisión). Antecedentes de abuso o dependencia a drogas. Uremia (la excreción del supresor del apetito se puede alterar). Tratamiento simultáneo o dentro de los 14 días siguientes a la administración de inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) (se pueden producir crisis hipertensivas graves; ver Interacciones). Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Cardiovasculares: hipertensión pulmonar primaria y/o enfermedad valvular cardíaca regurgitante, palpitaciones, taquicardia, aumento de la presión sanguínea. Sistema Nervioso Central: discinesia, visión borrosa, sobreestimulación, inquietud, euforia, temblor, disforia, malestar, ansiedad, insomnio, mareos, depresión, somnolencia, midriasis, cefalea. Gastrointestinales: sequedad de boca, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, sabor desagradable y otros trastornos funcionales digestivos. Alérgicas: urticaria, rash, equimosis, eritema. Endocrinas: impotencia, cambios en la libido, ginecomastia, trastornos menstruales. Hematológicas: depresión de la médula ósea, agranulocitosis, leucopenia. Otras: episodios de disnea, pérdida del cabello, mialgia, disuria, diaforesis, poliuria.

Precauciones.

Embarazo: no se han realizado estudios de reproducción en animales ni en humanos con fentermina. No se sabe si puede causar daño fetal cuando se administra a la mujer embarazada o si puede ser afectada la capacidad reproductiva. No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo debido a que puede producir síntomas de abstinencia en el neonato. Lactancia: Debido al potencial de reacciones adversas serias en los lactantes, se debe tomar la decisión de discontinuar la lactancia o el medicamento, tomando en cuenta la importancia del fármaco para la madre. Pediatría: no existen antecedentes de la seguridad y eficacia de la fentermina en adolescentes menores de 16 años de edad, por lo que no se recomienda su uso en la población pediátrica. Geriatría: no se dispone de suficiente información en relación a las diferencias de respuesta a la fentermina entre los pacientes jóvenes y los de edad avanzada.

Interacciones.

Se ha descrito que pueden ocurrir las siguientes interacciones: el alcohol puede aumentar los efectos colaterales sobre el SNC como vértigos, mareos y confusión; el uso de fentermina con alcohol debe ser evitado. Los acidificantes urinarios, tales como cloruro de amonio, ácido ascórbico, fosfatos de potasio o sodio, pueden producir un aumento de la excreción urinaria de fentermina, produciendo disminución de las concentraciones plasmáticas. Los alcalinizantes urinarios tales como antiácidos que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos o bicarbonato de sodio, pueden disminuir la excreción urinaria de la fentermina, produciendo aumento de las concentraciones plasmáticas. En los pacientes con diabetes mellitus los requerimientos de agentes antidiabéticos orales o insulina pueden variar cuando se usa fentermina y un régimen dietético concomitante en el tratamiento de la obesidad, las concentraciones de glucosa sanguínea se pueden alterar y puede ser necesario el ajuste de la dosis del agente hipoglucemiante durante y después de la terapia simultánea. La fentermina puede disminuir el efecto hipotensor de los antihipertensivos (p. ej., clonidina, guanadrel, guanetidina, metildopa o alcaloides de rauwolfia). El uso concomitante de fentermina con otros medicamentos para la reducción de peso o con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (p. ej., citalopram, fluvoxamina, sertralina, fluoxetina, paroxetina, pemolina), puede aumentar los efectos estimulantes del Sistema Nervioso Central, tal como irritabilidad, nerviosismo, temblor o problemas en el sueño. El uso concomitante con fenotiazinas puede antagonizar el efecto anorexígeno de la fentermina. La combinación de inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) con fentermina (o cualquier otro supresor del apetito), administrados simultáneamente o antes de 14 días de haber suspendido la administración del inhibidor de la MAO (p. ej., furazolidona, fenelzina, selegilina, isocarboxazida, procarbazina, tranilcipromina), súbitamente pueden provocar crisis hipertensivas. El uso de antidepresivos tricíclicos (p. ej., amitriptilina, clomipramina, amoxapina, doxepina, nortriptilina, trimipramina, desipramina, imipramina, protriptilina) con fentermina puede provocar hipertensión arterial o latidos cardíacos irregulares. Otros medicamentos que producen estimulación del SNC (por ej., anfetaminas, cafeína, anabolizantes, clofedanol, metilfenidato, teofilina, amantadina), y las hormonas tiroideas administrados concomitantemente con fentermina pueden aumentar los efectos estimulantes del SNC. Los vasopresores, especialmente las catecolaminas, administrados concomitantemente con fentermina pueden potenciar el efecto vasopresor. El uso crónico de supresores del apetito previa a la administración de anestésicos del tipo hidrocarburos halogenados, especialmente halotano, pueden causar arritmias cardíacas, puesto que estos anestésicos sensibilizan al miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos.

Conservación.

Almacenar en lugar fresco y seco, a no más de 25°C, protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.

Presentación.

Envase conteniendo 30 comprimidos.