EUROFLEX

SAVAL

Antiartrósico.

Composición.

Cada sobre con polvo para solución oral contiene: Glucosamina Sulfato 1.500 mg. Condroitina Sulfato 1.200 mg. Excipientes c.s.

Farmacología.

EUROFLEX es una asociación compuesta por condroitina, un polisacárido del grupo de los glucosaminoglicanos, y glucosamina, un aminomonosacárido natural. Condroitina es uno de los principales elementos constitutivos del cartílago, se une a una proteína central, constituyendo el llamado proteoglicano, una macromolécula presente en todos los tejidos conectivos y matrices extracelulares, el cual confiere al cartílago sus propiedades mecánicas y elásticas. La glucosamina es una sustancia endógena, constituyente normal de la cadena de polisacáridos de la matriz cartilaginosa y de los glicosaminoglicanos del líquido sinovial. Se ha observado que condroitina y glucosamina promueven la formación de nuevo cartílago in vitro a través de la estimulación de la síntesis de colágeno y proteoglicanos; efecto que presenta sinergia cuando ambos se utilizan en combinación. Mecanismo de acción: La actividad terapéutica de condroitina en pacientes artrósicos se debe a diversos mecanismos: actividad antiinflamatoria [mediada por la inhibición de interleucina-1b (IL-1b), metaloproteasa-3 (MMP-3) y prostaglandina E2 (PGE2)]; estimulación de la síntesis de proteoglicanos y ácido hialurónico; inhibición de enzimas proteolíticas del cartílago (incluyendo colagenasa, elastasa, proteoglicanasa, fosfolipasa A2, N-acetilglucosaminidasa, etc.); e inhibición de la translocación nuclear del factor nuclear kappa B (NF-kB) implicado en determinados procesos inflamatorios crónicos. Por otra parte glucosamina estimula la síntesis fisiológica de glucosaminoglicanos y proteoglicanos a través de los condrocitos y de ácido hialurónico mediante sinoviocitos. Glucosamina también puede inhibir la síntesis de algunas sustancias como los radicales superóxido, y la actividad de los enzimas lisosomales, así como la de las enzimas destructoras del cartílago articular tales como la colagenasa y la fosfolipasa A2. Perfil farmacocinético: Condroitina: Absorción: La biodisponibilidad de condroitina oscila entre un 15 y un 24%. De la fracción absorbida de condroitina, el 10% se halla en forma de condroitina sulfato y el 90% en forma de derivados despolimerizados de menor peso molecular, lo que sugiere que es sometido a un efecto de primer paso. Tras la administración oral de condroitina, la concentración máxima en sangre se alcanza en unas 4 horas. Distribución: El 85% de condroitina se halla unida a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de condroitina es relativamente pequeño, alrededor de 0,3 l/kg. Condroitina presenta afinidad por el tejido articular. Metabolismo: Por lo menos, el 90% de la dosis de condroitina es metabolizado primeramente por sulfatasas lisosomales, para luego ser despolimerizado por hialuronidasas, b-glucuronidasas y b-Nacetilhexosaminidasas. El hígado, los riñones y otros órganos participan en la despolimerización de condroitina. Condroitina no es metabolizado por enzimas del citocromo P450. Excreción: El clearance sistémico del condroitina es de 0,43 ml/min/kg. El tiempo de vida media oscila entre 5 y 15 horas. La principal vía de eliminación del condroitina y sus derivados es la renal. Glucosamina: Absorción: La biodisponibilidad oral de glucosamina es de 26%. Tras la administración oral, la biodisponibilidad es baja, debido al metabolismo de primer paso hepático que sufre. Tras el inicio del tratamiento con glucosamina, se puede apreciar el inicio de acción en unas 2 a 3 semanas. Distribución: Glucosamina se incorpora a las proteínas plasmáticas (principalmente globulinas) y posee un volumen de distribución de 2,5 Litros. Metabolismo: Glucosamina es rápidamente desulfurada tras la administración oral y es extensamente metabolizada (predominantemente en el hígado) a moléculas más pequeñas y en última instancia a dióxido de carbono, agua y urea. Excreción: La excreción renal de glucosamina representa el 10%. Aproximadamente el 11% de la dosis administrada por vía oral de glucosamina se excreta en las heces. Datos preclínicos de seguridad: Según estudios convencionales de farmacología, seguridad, toxicidad a dosis repetidas, mutagenicidad, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción realizados con condroitina; y según estudios convencionales de farmacología, de seguridad, toxicidad a dosis repetidas y genotoxicidad realizados con glucosamina; no se ven riesgos especiales a considerar en seres humanos. Los resultados obtenidos en animales, han demostrado que la glucosamina disminuye la secreción de insulina y aumenta la resistencia a la insulina, probablemente por la inhibición de la glucokinasa en las células beta. Se desconoce la relevancia clínica de este hecho.

Indicaciones.

Coadyuvante en el tratamiento de la artrosis leve a moderada.

Dosificación.

Vía oral. Dosis: según prescripción médica. Dosis usual adultos: 1 sobre al día disuelto en un vaso de agua o en líquido de su preferencia. Para evitar molestias gastrointestinales se recomienda administrar con los alimentos.

Contraindicaciones.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. No administrar a pacientes con alergia a los mariscos, debido a que glucosamina se obtiene del marisco. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Tras la administración de glucosamina se han registrado como reacciones adversas edema periférico, taquicardia, reacciones cutáneas (como eritema y prurito), sensibilización a la acción de la insulina o tolerancia a la glucosa. Síntomas gastrointestinales como náuseas, dispepsia, vómitos, dolor abdominal o epigástrico, estreñimiento, diarrea, acidez estomacal y la anorexia se han descrito raramente durante el tratamiento con glucosamina. La somnolencia, el dolor de cabeza y el insomnio raramente se han observado durante el tratamiento con glucosamina.

Precauciones.

Este medicamento contiene aspartamo, no administrar a pacientes que padezcan fenilcetonuria. En pacientes con intolerancia a la glucosa se recomienda monitorizar los niveles de glucosa y, cuando proceda, ajustar las necesidades de insulina o del antidiabético antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante el mismo. Insuficiencia cardiaca y/o renal: En muy raras ocasiones en pacientes tratados con condroitina se ha descrito algún caso de edema y/o retención de líquidos. Este fenómeno puede ser atribuido al efecto osmótico de condroitina. Población pediátrica: Este medicamento no está recomendado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia. Insuficiencia renal y/o hepática: No pueden darse recomendaciones en pacientes con insuficiencia renal o hepática debido a que no se han realizado estudios en este tipo de pacientes. Embarazo y lactancia: Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de condroitina y glucosamina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes para determinar las reacciones en el embarazo y/o desarrollo embrional, fetal o postnatal. Por lo tanto, no debe utilizarse durante el embarazo. Lactancia: No existe información disponible sobre la excreción de condroitina o glucosamina a través de la leche materna. Por ello, y debido a la falta de información de seguridad para el lactante, y hasta que se disponga de nuevos datos, no se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia.

Interacciones.

Medicamentos antidiabéticos: La administración de glucosamina podría disminuir la eficacia antidiabética de la insulina o del resto de los medicamentos para controlar la diabetes. Se recomienda que los pacientes con diabetes controlen sus niveles de glucosa sanguínea con una mayor frecuencia si se empieza el tratamiento con glucosamina. Inhibidores de la topoisomerasa II (doxorrubicina, tenipósido y etopósido): Glucosamina puede inducir resistencia a los inhibidores de la topoisomerasa II en el colon y células cancerígenas de ovario humano y en células de cáncer EMT6. El efecto clínico de glucosamina por vía oral no se conoce, es posible que la glucosamina pueda conferir resistencia a los inhibidores de la topoisomerasa II en humanos. Evite administrar glucosamina en pacientes tratados con inhibidores de la topoisomerasa II. Anticoagulantes: El uso concomitante de condroitina con anticoagulantes puede aumentar el riesgo de sangrado. La administración de glucosamina en pacientes con tratamiento con warfarina o acenocumarol puede ver aumentado el valor del INR y aumentar potencialmente el riesgo de sangrado. Otros: La glucosamina puede incrementar la absorción y concentraciones séricas de las tetraciclinas y reducir la absorción de penicilinas y cloranfenicol.

Sobredosificación.

No se han notificado casos de sobredosis. Los signos y síntomas producidos por una sobredosis accidental o intencionada pueden incluir cefalea, vértigos, desorientación, artralgia, náuseas, vómitos y diarrea. Tratamiento general de la sobredosis: En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser suspendido y deben adoptarse las medidas de soporte necesarias.

Presentación.

Envase con 30 sobres.