FLUCONAZOL INTERPHARMA

INTERPHARMA

Antimicótico.

Composición.

Cápsulas 150 mg: cada cápsula contiene: fluconazol 150 mg; lactosa monohidrato; almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, laurilsulfato de sodio, gelatina, dióxido de titanio. Cápsulas 200 mg: cada cápsula contiene: fluconazol 200 mg; lactosa monohidrato; almidón; dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, laurilsulfato de sodio, gelatina, dióxido de titanio.

Indicaciones.

Fluconazol está indicado en el tratamiento de candidiasis de las mucosas, candidiasis sistémicas, criptococosis incluyendo la meningitis criptocócica, candidiasis vaginal, prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasias y dermatomicosis, micosis profundas endémicas en pacientes inmunocomprometidos.

Dosificación.

La dosificación diaria de fluconazol deberá estar basada en la naturaleza y severidad de la infección fúngica. La mayoría de los casos de candidiasis vaginal responden a la terapia con dosis única. La terapia para aquellos tipos de infecciones que requieren de tratamiento con dosis múltiples deberán continuarse hasta que los parámetros clínicos o los test de laboratorio indican que la afección fúngica activa ha remitido. Un período inadecuado de tratamiento puede conducir a la recurrencia de la infección activa. Pacientes con SIDA y meningitis criptocócica o candidiasis orofaríngea recurrente generalmente requieren terapia de mantención para prevenir la recaída. Candidiasis vaginal: administrar por vía oral 150 mg como dosis única. Dermatomicosis: la dosis usual es de 50 mg 1 vez al día por 14-28 días. En tinea pedis se puede requerir tratamiento hasta por 6 semanas. Meningitis criptocócicas o infecciones criptocócicas en otros sitios: 400 mg en el primer día seguido por 200-400 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento dependerá de la respuesta clínica y micológica, pero generalmente es de 6-8 semanas. Para la prevención de la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA: después de que el paciente reciba un curso completo de terapia primaria, el fluconazol puede administrarse indefinidamente a una dosis diaria de 200 mg. Para candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida: la dosis usual es de 400 mg en el primer día seguido por 200 mg diarios. Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse a 400 mg diarios. La duración del tratamiento está basada en la respuesta clínica. Para candidiasis orofaríngea: la dosis usual es de 50 mg 1 vez al día por 7-14 días. Si es necesario, el tratamiento puede continuarse por períodos más largos en pacientes con función inmune severamente comprometida. Para candidiasis atrófica oral asociada con dentición: la dosis usual es de 50 mg 1 vez al día por 14 días administrados en forma concomitante con medidas antisépticas locales para la dentición. Para otras infecciones de mucosas por Candida (excepto candidiasis vaginal), por ejemplo, esofagitis, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis mucocutánea, etc.: la dosis efectiva usual es de 50 mg diarios administrados por 14-30 días. En casos inusualmente difíciles de infecciones mucosales por Cándida la dosis podrá ser aumentada hasta 100 mg diarios. Para la prevención de infecciones fúngicas en pacientes con malignidades: la dosis diaria deberá ser de 50 mg 1 vez al día mientras el paciente esté en riesgo como una consecuencia de quimioterapia citotóxica o radioterapia. En niños: el uso en niños menores de 16 años no está recomendado. Sin embargo, cuando el médico tratante considere imperativa la terapia con fluconazol, las siguientes dosis diarias para niños con edades de 1 año y mayores con función renal normal están recomendadas: 1-2 mg/Kg para infecciones superficiales por Cándida y 3-6 mg/kg para infecciones sistémicas por Candida/criptocócicas. Estas recomendaciones se aproximan a la dosis utilizada en adultos en una base mg/kg. Sin embargo, los datos preliminares en niños con edades entre 5-13, indican que la eliminación del fluconazol puede ser más rápida que en adultos. Por lo tanto, para infecciones severas o de riesgo potencial a la vida, se podrán requerir dosis diarias más altas. Dosis diarias de hasta 23 mg/kg se pueden utilizar en una pequeña cantidad de niños. La dosis diaria máxima aprobada en adultos de 400 mg no deberá excederse. Para niños con función renal empeorada la dosis diaria deberá ser reducida de acuerdo con las normas entregadas para adultos, dependiente del grado de insuficiencia renal. Uso en ancianos: cuando no existe evidencia de insuficiencia renal, deberán adoptarse las recomendaciones normales de dosificación. Pacientes con insuficiencia renal: fluconazol se excreta predominantemente en la orina como droga inalterada. No son necesarios ajustes con terapia con dosis única. En tratamientos con dosis múltiple en pacientes con insuficiencia renal, las dosis normales deberán ser administradas los días 1 y 2 del tratamiento y a continuación los intervalos de dosificación o la dosis diaria deberá modificarse de acuerdo con los clearance de creatinina como sigue: clearance de creatinina: 40 mL/min (24 horas, régimen dosis normal); 21-40 mL/min (48 horas o mitad de la dosis diaria normal); 10-20 mL/min (72 horas o 1/3 de la dosis diaria normal). Pacientes recibiendo diálisis regular: 1 dosis después de cada sesión de diálisis.

Contraindicaciones.

No se recomienda su uso durante el embarazo. Estudios en animales ha evidenciado efectos teratogénicos provocados por fluconazol en altas dosis. En humanos se ha notificado casos de anomalías congénitas múltiples (incluyendo braquicefalia, displasia de orejas, fontanela anterior gigante, femoral arqueado y estenosis radio-humeral) en niños cuyas madres fueron tratadas durante al menos tres meses o más con dosis altas de fluconazol (400 - 800 mg al día) para coccidioidomicosis. No está clara la relación causal entre fluconazol y estos acontecimientos. Los datos provenientes de varios cientos de mujeres tratadas con una dosis estándar de Fluconazol ( < 200 mg/día) administrada ya sea como una dosis única o en dosis repetidas durante el primer trimestre, no muestran efectos indeseables sobre el feto. No obstante lo anterior, deberá evitarse la administración de fluconazol durante el embarazo, excepto en pacientes con infecciones fúngicas graves o que supongan un riesgo para la vida, esto último sólo si el efecto beneficioso previsto por el uso de fluconazol puede superar los posibles riesgos para el feto. Las concentraciones de fluconazol en la leche materna son tan altas como las concentraciones plasmáticas, por lo que no se recomienda el empleo de fluconazol por parte de la madre durante el período de lactancia. Hay datos limitados sobre el uso de fluconazol en niños bajo la edad de 16 años por lo que su uso en estos pacientes no está recomendado a menos que el tratamiento antifúngico sea imperativo y no existan agentes alternativos adecuados. Existen sólo datos limitados relativos al uso de fluconazol en niños recién nacidos y su uso en niños menores de 1 año no está recomendado. La experiencia con fluconazol indica que es poco probable que empeore la capacidad de un paciente para manejar o usar maquinarias.

Reacciones adversas.

Fluconazol es generalmente bien tolerado. Los efectos adversos más comúnmente asociados con Fluconazol son síntomas relacionados con el tracto gastrointestinal. Estos incluyen: náuseas, dolor abdominal, diarrea, flatulencia. El segundo efecto comúnmente asociado es rush. En algunos pacientes, especialmente en aquellos con enfermedades subyacentes severas, tales como SIDA y Cáncer, se han observado cambios en los resultados de los tests de función renal y hematológica y anormalidad hepáticas durante el tratamiento con Fluconazol y agentes comparativos, pero la significación clínica y su relación con el tratamiento es incierta. Los pacientes con SIDA son más propensos a desarrollar reacciones cutáneas severas a numerosas drogas. Una pequeña cantidad ha desarrollado tales reacciones generalmente después de recibir fluconazol en forma concomitante con otras drogas que se sabe están asociadas con reacciones cutáneas exfoliativas. Si se desarrolla un rush en un paciente tratado por una infección fúngica superficial que se considera atribuible a fluconazol, deberá discontinuarse la terapia adicional con este agente. Si los pacientes con infecciones fúngicas invasivas/sistémicas desarrollan rush, deberán ser monitorizados cercanamente y discontinuarse fluconazol si se desarrollan lesiones bullosas o eritema multiforme. En casos raros, tales como con otros azoles, se ha informado anafilaxis.

Precauciones.

Los profesionales sanitarios deben aconsejar a las pacientes en edad fértil evitar embarazarse durante la terapia con fluconazol. Si se evalúa que la paciente debe utilizar fluconazol durante el embarazo porque su condición clínica lo justifica, ella debe ser informada del riesgo potencial para el feto. Hay datos limitados sobre el uso de fluconazol en niños bajo la edad de 16 años por lo que su uso en estos pacientes no está recomendado a menos que el tratamiento antifúngico sea imperativo y no existan agentes alternativos adecuados. Existen sólo datos limitados relativos al uso de fluconazol en niños recién nacidos y su uso en niños menores de 1 año no está recomendado. La experiencia con fluconazol indica que es poco probable que empeore la capacidad de un paciente para manejar o usar maquinarias.

Advertencias.

Fluconazol tiene potencial teratogénico. Debido a que existe clara evidencia de riesgo para el feto humano, recientemente la FDA ha cambiado la categoría C a categoría D respecto a su seguridad en el embarazo. No obstante, los beneficios potenciales en el uso para la madre pueden aún ser aceptables, a pesar de los posibles riesgos, en caso de enfermedad grave o situaciones que amenacen la vida del paciente. Las pacientes deben informar a su médico si están embarazadas o si se embarazan mientras están tomando fluconazol. El médico determinará la conveniencia de suspender o continuar el tratamiento. No es recomendable tomar fluconazol si está amamantando a su niño. Cualquier duda, consúltela con su médico tratante o con el médico del niño.

Interacciones.

En un estudio de interacción, Fluconazol aumentó el tiempo de protrombina a continuación de la administración de warfarina en hombres sanos. A pesar de la pequeña magnitud del cambio, se recomienda el monitoreo cercano de los tiempos de protrombina en pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos. Sulfonilureas orales (clorpropamida, glibenclamida, glipizida y tolbutamida): fluconazol ha demostrado prolongar su vida media plasmática. Pueden ser coadministradas, pero la posibilidad de un episodio hipoglicémico debe mantenerse en mente. Hidroclorotiazida: en un estudio de interacción, la coadministración de múltiples dosis a voluntarios sanos, aumentó la concentración plasmática de fluconazol en 40%. Un efecto de esta magnitud debería requerir un cambio en el régimen de dosificación de fluconazol en sujetos que reciben diuréticos en forma concomitante, aunque el prescriptor deberá tener esto en mente. Fenitoína: fluconazol puede aumentar los niveles de fenitoína a un grado clínicamente signifcativo. Si es necesaria la coadministración, los niveles de fenitoína deberán ser monitoreados y ajustarse la dosis de fenitoína para mantener niveles terapéuticos. Rifampicina: la administración concomitante resulta en un descenso del 25% del área bajo la curva y una vida media 20% más corta de flcuonazol. Deberá considerarse entonces un aumento de la dosis de fluconazol. Ciclosporina: se recomienda el monitoreo de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina en pacientes que reciben fluconazol. Teofilina: en pacientes que estén recibiendo dosis altas de teofilina o que están de otra manera con un riesgo aumentado de toxicidad por teofilina mientras reciben fluconazol, la terapia deberá ser modificada apropiadamente en caso de que se desarrollen signos de toxicidad. Es poco probable que el uso de dosis múltiples de fluconazol tenga efecto sobre la eficacia de un anticonceptivo oral combinado. Administrado con alimentos, cimetidina, antiácidos o a continuación de irradiación corporal total para trasplantes de médula ósea, no se presenta un empeoramiento clínicamente significativo de la absorción de fluconazol.

Presentación.

Cápsulas 150 mg: envase con 2 y 4 cápsulas. Cápsulas 200 mg: envase con 10 cápsulas.