FLUTAMIDA^®

GADOR CHILE

Antiandrógeno no esteroide.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: Flutamida 250,0 mg.

Farmacología.

Mecanismo de Acción: La Flutamida es un fármaco dotado de actividad antiandrogénica, sin otros efectos hormonales. Impide, a nivel de la próstata, la unión de la dihidrotestosterona, hormona intracelular activa de la testosterona, al receptor del núcleo celular. Se observa igualmente una disminución de la transformación de la testosterona en dihidrotestosterona. Así, la actividad estimulante de los andrógenos sobre el crecimiento de la próstata es inhibido, lo que resulta en una disminución significativa de la síntesis de ADN. Comparado con otros antiandrogénicos, la actividad de la Flutamida es pronunciada y se mantiene durante el tratamiento. Se sabe que el carcinoma prostático es andrógeno-sensible y responde al tratamiento que contrarreste el efecto androgénico.

Farmacocinética.

Luego de su absorción desde el tracto gastrointestinal, Flutamida se metaboliza rápidamente a nivel hepático en hidroxiflutamida, metabolito activo con una vida media plasmática de 5-6 horas. Estudios de radio radioactividad plasmática han demostrado que una hora después de su administración sólo un 2,5% de la radioactividad plasmática lo hace como Flutamida inmodificada. Es extensamente metabolizada. Al menos se ha identificado 6 metabolitos en el plasma. El principal, biológicamente activo, es el derivado alfa- hidroxilado, con un 23% presente a la hora de la administración de Flutamida. Luego de dosis repetidas de 250 mg 3 veces al día, se ha determinado en voluntarios geriátricos sanos que el metabolito activo alcanza el estado de equilibrio a la 4a. dosis, con una vida media en este caso, de 9,6 horas. Las concentraciones plasmáticas en el estado de equilibrio alcanzan a 24-78 ng/mL. Su unión a proteína es del orden de 94-96%. Se ha demostrado que la administración de Flutamida provoca una elevación de los niveles plasmáticos de la testosterona y estradiol. A las 48 horas de su administración, alrededor del 92% de la droga es eliminada por vía renal, metabolizada principalmente como el metabolito 2-amino-5-nitro-4(trifluorometil) fenol.

Indicaciones.

Cáncer de próstata metastático, que no puede tratarse con medidas terapéuticas convencionales.

Dosificación.

Vía oral. La dosis recomendada es de 1 comprimido 3 veces al día, preferentemente después de la comidas.

Contraindicaciones.

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a algún componente de la preparación.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas frecuentemente reportadas son trastornos digestivos, (náuseas y vómitos, dolor abdominal, trastornos del tránsito). Perturbaciones transitorias de la función hepática. Trastornos debido a hiperestrogenia: ginecomastia y/o sensibilidad mamaria, acompañada a veces de la galactorrea, modificaciones del espermograma y disminución de la libido. Usualmente estas reacciones no han sido lo suficientemente severas como para indicar la reducción de la dosis y/o discontinuar el tratamiento. Se ha informado de una eventual metahemoglobinemia, que debe ser investigada periódicamente.

Precauciones.

En tratamientos prolongados deben realizarse periódicamente pruebas funcionales hepáticas y recuento de espermios. Si se administra concomitantemente con anticoagulantes orales tipo warfarina, puede ser necesario un ajuste de la dosificación de estos últimos. Como la administración de Flutamida tiende a elevar los niveles plasmáticos de testosterona y estradiol, puede presentarse retención hidrosalina que debe ser tratada.

Interacciones.

Se ha descrito un aumento en el tiempo de protrombina en pacientes sometidos a terapia de plazo largo con warfarina, luego de iniciar el tratamiento con Flutamida.

Conservación.

En su envase original a temperatura ambiente, a no más de 25°C. Mantener este medicamento fuera del alcance de los niños.

Presentación.

Envase con 20 comprimidos de 250 mg.