FOLVIT

ANDROMACO

Suplemento vitamínico.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: ácido fólico 1mg y 5mg. Excipientes: lactosa spray dried monohidrato, almidón glicolato de sodio, butilhidroxianisol, laurilsulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, hipromelosa, macrogol, dióxido de titanio, polisorbato 80, colorante laca D&C rojo N°27, pigmento nacarado a base de mica, lecitina, dextrosa monohidrato, carmelosa sódica, maltodextrina, cs. Origen y química del principio activo: el ácido fólico, cuyo nombre químico es N-[p-[[(2-amino-4-hidroxi-6-pteridinil) metil]-amino] benzoílo]-L-ácido glutámico, es el compuesto de origen de un grupo de sustancias relacionadas por su estructura que se encuentran ampliamente distribuidas en la naturaleza y que se denominan folatos. La estructura química del ácido fólico está formada por la 2 amino-4 hidroxi-6 metil pteridina, el ácido para-aminobenzoico y el ácido glutámico, el cual es un polvo cristalino amarillo o amarillo-naranja y es muy poco soluble en agua, insoluble en alcohol, fácilmente soluble en soluciones diluidas de hidróxidos y carbonatos alcalinos. El anillo de pteridina puede encontrarse en forma no reducida, parcialmente reducida (dihidrofolato) (FH2) o totalmente reducida, como el tetrahidrofolato (FH4), el cual es la forma biológicamente activa, que actúa como transportador intermediario de fragmentos de un átomo de carbono como grupos hidroxilo, formilo, metilo y formimio. Capaz de aceptar diferentes fragmentos de un carbono. Los folatos metabólicamente activos son poliglutamatos. La glutamilación permite la acumulación intracelular porque no son capaces de atravesar las membranas celulares y facilitar las reacciones intermedias entre los sitios catalíticos en complejos multienzimáticos y en enzimas multifuncionales.

Propiedades.

El ácido fólico es una vitamina del complejo de vitaminas B. Es considerado un nutriente esencial, es decir, el ser humano no puede sintetizarlo, por lo que para cubrir sus necesidades debe ingerirlo en la dieta. Está presente en una amplia variedad de alimentos, especialmente en hígado, riñones, levadura y vegetales de hoja verde. Las principales causas de deficiencia de ácido fólico son una ingesta inadecuada, problemas de absorción, interferencias producidas por ciertos medicamentos tales como metotrexato y algunos anticonvulsivantes. Otra causa importante de deficiencia es el embarazo, ya que el feto en desarrollo consume rápidamente los depósitos maternos de ácido fólico.

Farmacocinética.

Absorción: el ácido fólico es casi total y rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal, principalmente en el duodeno y yeyuno. La absorción de los folatos de los alimentos se ve alterada en los síndromes de mala absorción. Distribución: posee alta unión a proteínas y alcanza su máxima concentración a los 30 a 60 minutos. El principal sitio de almacenaje del folato es el hígado; también se concentra activamente en el líquido cefalorraquídeo. Folato sufre circulación enterohepática. Metabolismo: su metabolismo es hepático. El ácido fólico, en presencia de ácido ascórbico, se convierte en el hígado y en el plasma en su forma metabólicamente activa, el ácido tetrahidrofólico, por acción de la dehidrofolato reductasa. Eliminación: vía renal. Los metabolitos de folato se eliminan en la orina y el exceso de ácido fólico del cuerpo se excreta inalterado en la orina. El ácido fólico se elimina por hemodiálisis, por lo tanto, pacientes con diálisis deben recibir dosis aumentadas. El folato se distribuye en la leche materna. Mecanismo de acción: el ácido fólico, ya que es bioquímicamente inactivo, se convierte en ácido tetrahidrofólico y metiltetrahidrofolato por acción la dihidrofolato reductasa. Estos metabolitos son transportados a través de las células por endocitosis mediada por receptores, en donde son necesarios para mantener la eritropoyesis normal, la síntesis de purinas y timidilatos, metabolismo de aminoácidos tales como glicina, metionina e histidina y generar y utilizar formiato. El ácido fólico usando como cofactor la vitamina B₁₂ puede normalizar los niveles altos de homocisteína por remetilación de la homocisteína a metionina a través de la metionina sintetasa.

Indicaciones.

FOLVIT comprimidos recubiertos 1mg está indicado para el tratamiento y profilaxis de estados deficitarios de ácido fólico, tales como la anemia megaloblástica, anemias de origen nutricional, embarazo, lactancia e infancia. FOLVIT comprimidos recubiertos 5mg está indicado para la profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bífida, anencefalia, encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias en el tubo neural. Tratamiento de estados carenciales de ácido fólico. Usos clínicos: en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias en el tubo neural. En pacientes con altos niveles de recambio celular (anemia hemolítica). En pacientes con alimentación intravenosa mantenida. En pacientes con déficit de ácido fólico asociado a diversas enfermedades (síndrome de mala absorción, alcoholismo crónico, anemias hemolíticas) o tratamientos farmacológicos (algunos anticonvulsivantes, anticonceptivos orales).

Dosificación.

Vía de administración: oral. La dosis debe mantenerse hasta obtener una respuesta hematopoyética apropiada. Las dosis recomendadas de Folvit comprimidos recubiertos 1 mg son: Profilaxis de estados carenciales: adultos y adolescentes varones y mujeres desde los 10 años: 0,25 a 0,5mg al día. Embarazadas y madres que amamantan: 0,5 a 1mg diarios. Tratamiento de anemia megaloblástica: de 1 a 5mg por día. En los casos de mala absorción y en los casos resistentes, pueden requerirse dosis de hasta 15mg por día. Prevención de los defectos del tubo neural: usese ácido fólico en dosificación de 5mg. Las dosis recomendadas de Folvit comprimidos recubiertos 5mg son: Tratamiento de anemia megaloblástica: de 1 a 5mg por día. En los casos de mala absorción y en los casos resistentes, pueden requerirse dosis de hasta 15mg por día. Prevención de los defectos del tubo neural: en el caso de mujeres embarazadas con antecedentes de embarazos complicados con defectos en el tubo neural, dado el riesgo de recurrencia, se recomienda la ingesta de 5mg diarios de ácido fólico 4 semanas antes de la concepción hasta la semana 10 a 12 luego de la fecha de la última menstruación.

Contraindicaciones.

FOLVIT no debe ser usado en pacientes que presenten algunas de las siguientes afecciones, excepto si su médico lo indica: hipersensibilidad al principio activo, ácido fólico, o a alguno de los otros componentes del producto. Anemia perniciosa.

Reacciones adversas.

El ácido fólico es relativamente no tóxico en el hombre. Los efectos adversos comunicados han sido generalmente leves y transitorios. En raras ocasiones, se han reportado casos de respuestas alérgicas a los preparados de ácido fólico, las que incluyen eritema, erupción cutánea, prurito, malestar general y dificultad respiratoria debido a broncoespasmo. Trastornos gastrointestinales, tales como anorexia, náuseas, dolor de abdomen, distensión, flatulencia y sabor amargo o malo, han sido reportados en pacientes que recibieron 15mg de ácido fólico al día durante 1 mes. Y en pacientes que recibieron 15mg diarios, los efectos adversos incluyeron alteración de los patrones del sueño, dificultad para concentrarse, irritabilidad, hiperactividad, excitación, depresión mental, confusión y dificultad en la capacidad de raciocinio. En pacientes que reciben terapia prolongada de ácido fólico, pueden disminuir sus niveles séricos de vitamina B₁₂. En un estudio no controlado, en el cual se administró oralmente ácido fólico se comunicó del aumento de la incidencia de convulsiones en pacientes epilépticos que recibían tratamiento con fenobarbital, primidona o difenilhidantoína.

Precauciones.

El ácido fólico en dosis superiores a 0,1mg diarios puede ocultar la anemia perniciosa, ya que permite la remisión hematológica pero progresión de las manifestaciones neurológicas. Hay un peligro potencial en la administración de ácido fólico a pacientes con anemia no diagnosticada, ya que el ácido fólico puede ocultar el diagnóstico de la anemia perniciosa por aliviar las manifestaciones hematológicas de la enfermedad, al mismo tiempo que permite que las complicaciones neurológicas sigan progresando. Esto puede resultar en graves daños al sistema nervioso antes de que se realice el diagnóstico correcto. Sin embargo, dosis adecuadas de vitamina B₁₂ pueden prevenir, detener o mejorar los cambios neurológicos causados por la anemia perniciosa. Embarazo: categoría A. El ácido fólico es generalmente indicado en el tratamiento de las anemias megaloblástica del embarazo. Durante el embarazo aumentan los requerimientos de ácido fólico, la deficiencia de éste puede resultar en daños fetales. No se han documentado problemas en humanos debidos a la ingesta de ácido fólico en cantidades correspondientes a los requerimientos diarios normales. El ácido fólico atraviesa la placenta. No obstante, estudios adecuados y bien controlados realizados en mujeres embarazadas no han demostrado que el ácido fólico produzca efectos adversos sobre el feto. Hay estudios en mujeres que han demostrado que la suplementación con ácido fólico, solo o en combinación con otras vitaminas, administrado antes de la concepción y durante los primeros tiempos de embarazo reduce la incidencia de defectos del tubo neural. Sin embargo, el ácido fólico debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Lactancia: el ácido fólico se excreta en la leche de madres lactantes. Durante la lactancia, los requerimientos de ácido fólico aumentan, sin embargo, las cantidades presentes en la leche materna son adecuadas para cumplir con los requerimientos infantiles, aunque puede ser necesaria la administración de suplementos a lactantes de bajo peso al nacer, en los que son amamantados por madres con deficiencia de ácido fólico o en aquellos con infecciones o diarrea prolongada. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico y/o potencial mutagénico y/o efecto sobre la fertilidad no se han realizado.

Advertencias.

FOLVIT debe ser usado bajo cuidadosa observación en pacientes que presenten alguna de las siguientes afecciones: aquellas mujeres que estén tomando antiepilépticos deben ser controladas individualmente. La administración de dosis altas y continuas de ácido fólico puede ocasionar una disminución de los niveles sanguíneos de cianocobalamina. No deberá administrarse ácido fólico en caso de anemia megaloblástica hasta haber descartado el diagnóstico de anemia perniciosa (déficit de vitamina B₁₂), ya que el ácido fólico corrige las manifestaciones hematológicas y enmascara la anemia perniciosa, y permite el avance del daño neurológico.

Interacciones.

Combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, también pueden interactuar con este medicamento. Analgésicos, anticonvulsivantes, fenitoína, carbamazepina, estrógenos, anticonceptivos orales, fenobarbital, primidona. Pueden aumentar los requerimientos de ácido fólico en pacientes que reciben estos medicamentos. El uso concomitante con ácido fólico puede disminuir los efectos de los anticonvulsivantes tales como fenitoína, puede ser necesario un aumento en la dosis de fenitoína para los pacientes que reciben suplementos de ácido fólico. Antiácidos que contengan sales de aluminio o magnesio. El uso prolongado de antiácidos que contengan aluminio y/o magnesio pueden disminuir la absorción de ácido fólico, ya que disminuyen el pH en el intestino delgado. Los pacientes deben ser advertidos de tomar el antiácido al menos 2 horas después del ácido fólico. Antibióticos: pueden interferir con el método de ensayo microbiológico para el suero y las concentraciones eritrocitarias de ácido fólico y causar resultados falsamente bajos. Colestiramina: su uso concomitante con ácido fólico puede interferir con la absorción de éste, se recomienda que los suplementos de ácido fólico deben tomarse 1 hora antes o 4 a 6 horas después de la colestiramina en pacientes que reciben tratamiento por un período prolongado con ésta. Metotrexato, pirimetamina, triamtereno, trimetoprim. Actúan como antagonistas del ácido fólico, mediante la inhibición de la dihidrofolato reductasa, esto es más significativo con dosis altas y/o el uso prolongado, los pacientes que reciben estos medicamentos deben tomar leucovorina. Sulfonamidas, incluyendo sulfasalazina. Inhiben la absorción de folato, pueden aumentar los requerimientos de ácido fólico en pacientes que reciben terapia de sulfasalazina. Suplementos de cinc. Algunos estudios informaron que folato puede disminuir la absorción de cinc, pero no en presencia de exceso de cinc; otros estudios no han encontrado tal disminución.

Sobredosificación.

Excepto durante el embarazo y la lactancia, el ácido fólico no debe administrarse en dosis terapéuticas mayores de 0,4mg al día hasta que la anemia perniciosa ha sido descartada. Los pacientes con anemia perniciosa que reciben más de 0,4mg de ácido fólico al día, que no estén adecuadamente tratados con vitamina B₁₂ pueden mostrar la reversión de los parámetros hematológicos a la normalidad, pero las manifestaciones neurológicas debido a la deficiencia de vitamina B₁₂ siguen progresando. Dosis de ácido fólico que excedan a la Dosis Diaria Recomendada (DDR) debería incluirse en preparados multivitamínicos; si las cantidades terapéuticas son necesarias, el ácido fólico debe darse por separado.

Presentación.

FOLVIT Comprimidos recubiertos 1mg: envase con 30 comprimidos recubiertos. FOLVIT Comprimidos recubiertos 5mg: envase con 30 comprimidos recubiertos.