GESTEL^®

EXELTIS

Cápsulas blandas 100 mg

Grupo farmacoterapéutico: Gestel Cápsulas blandas 100 mg pertenece al grupo de medicamentos denominados progestágenos y contiene progesterona natural micronizada.

Composición.

Cada cápsula blanda contiene: 100 mg de progesterona. Excipientes: aceite de maní, lecitina de soja, gelatina, glicerina y dióxido de titanio (E171).

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción: Antiestrogénico, antiandrogénico débil, antialdosterónico. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: La Progesterona micronizada se absorbe por vía digestiva. La elevación de la progesteronemia empieza desde la primera hora y las tasas plasmáticas más elevadas se observan de la primera a la tercera hora de la toma. Los estudios farmacocinéticos realizados en voluntarios demuestran que después de la ingestión de 200 mg. de Progesterona, esta se encuentra como media en el plasma en las siguientes cantidades: de 0,13 ng/ml. a 4,25 ng/ml. después de 1 hora de la ingestión. De 11,75 ng/ml. a las dos horas, 8,37 ng/ml. a las 4 horas, 2 ng/ml. a las 6 horas y 1,64 ng/ml. a las 8 horas. Existen sensibles variaciones individuales, pero un mismo individuo conserva las mismas características farmacocinéticas durante varios meses. Esto permite realizar una buena adaptación individual de la posología. Metabolismo: La Progesterona sufre un primer paso hepático. En las células hepáticas a las que accede la Progesterona por vía portal, tras administración oral, ésta es en parte metabolizada. Los principales metabolitos farmacológicamente activos son: 20aDihidroxiprogesterona, 17aHidroxiprogesterona, 5aPregnanolona, 5bPregnanolona, Desoxicorticosterona. La 5a y 5bPregnanolona son responsables del efecto tranquilizante de la Progesterona. El 10% de la Progesterona se transforma a 20aDihidroxiprogesterona, que ejerce del 25 al 50% de la actividad progestacional de la misma. Eliminación: La mayor parte de la Progesterona y sus metabolitos son excretados por la orina (95%) como glucurónidos de pregnandiol y pregnanolona. También hay eliminación biliar y fecal de estos metabolitos, pero en pequeña proporción.

Indicaciones.

Coadyuvante en el tratamiento de hemorragias disfuncionales uterinas.

Dosificación.

Posología: Este medicamento se usa para administración oral de acuerdo a las indicaciones de su médico. El médico señalará la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no obstante, la dosis usualmente recomendada es: 200 a 300 mg por día (es decir 200mg por la noche al acostarse o 100 mg por la mañana o 200 mg por la noche al acostarse).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la progesterona o a cualquiera de los componentes del producto. Sangrado vaginal no diagnosticado. Historial de desórdenes tromboembólicos. Vía oral. Alteraciones de la función hepática. Tromboflebitis, apoplejía cerebral o pacientes con antecedentes pasados de estas condiciones. Diagnóstico o sospecha de embarazo, diagnóstico o sospecha de carcinoma de mamas o cáncer de órganos genitales. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Dado que se ha descrito riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo de la progesterona por vía oral, durante el tratamiento no deberán realizarse actividades que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de máquinas peligrosas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más comunes son: somnolencia y/o sensación de vértigos fugaces que aparecen de 1 a 3 horas después de la ingestión del producto, acortamiento del ciclo menstrual o sangrado intercurrente, amenorrea (Desaparición de la menstruación), sangramiento menstrual irregular o metrorragia, menorragia y goteo. Si el sangramiento uterino anómalo es persistente y mayor a 10 días o es recurrente (ocurrencia de menstruación más abundante que lo normal durante más de 10 meses después de comenzar la terapia o más a menudo que mensualmente), la existencia de un proceso maligno debe ser considerada como una causa del sangramiento. Todos estos efectos testimonian por lo general una sobredosificación.

Interacciones.

En los estudios realizados no se ha observado ninguna interacción significativa. Toma de Gestel con alimentos y bebidas: De acuerdo con los estudios realizados se deduce que la ingestión de alimentos después de la toma de las cápsulas incrementa la biodisponibilidad de la progesterona natural micronizada. Por ello se recomienda tomar la medicación a la misma hora, fuera de las comidas, evitando las variaciones en la pauta de administración de un día a otro. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento. La progesterona es la hormona que aumenta durante el período del embarazo, por lo que su administración durante el mismo no produce efectos adversos. Lactancia: Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento. La progesterona se elimina por leche materna, por lo tanto no es aconsejable su administración en el periodo de la lactancia.

Conservación.

No se precisan condiciones especiales de conservación. Solo mantener el envase a no más de 30°C. Manténgase Gestel^® 100 mg cápsulas de gelatina blanda fuera del alcance y de la vista de los niños. Caducidad: No utilizar Gestel^® 100 mg cápsulas de gelatina blanda después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Sobredosificación.

La dosis terapéutica utilizada en la mujer (media: 6 mg/Kg/día de progesterona micronizada para una mujer que pese 50 Kg) es 50 veces inferior a la dosis tóxica (toxicidad aguda), por tanto, para alcanzar la dosis tóxica debería ingerirse 150 cápsulas de Gestel^® 100 ó 75 cápsulas de Gestel^® 200; cantidad que no se encuentra en un envase normal. En caso de sobredosificación o ingestión masiva se pueden producir diversos efectos tales como desórdenes menstruales, incluso amenorrea y también sedación y alteraciones hepáticas. Estos efectos son reversibles y desaparecen con la supresión del medicamento.

Presentación.

Naturaleza y contenido del envase: Gestel Cápsulas blandas 100 mg, se presenta en forma de cápsulas de gelatina blanda para su administración por vía oral. Cada estuche contiene 30 capsulas en 2 blíster de 15 cápsulas.

GESTEL^®

EXELTIS

Cápsulas blandas 200 mg

Grupo farmacoterapéutico: Por vía oral: Prevención de la hiperplasia del endometrio en mujeres postmenopáusicas no histerectomizadas con tratamiento estrogénico. Tratamiento de la amenorrea secundaria y como tratamiento complementario de las hemorragias uterinas disfuncionales. Por vía vaginal: Reposición de progesterona en mujeres con deficiencia ovárica. Como suplemento de la fase lútea en casos de hipofertilidad, esterilidad primaria o secundaria debido a alteraciones en la ovulación. En la amenaza de aborto o para prevenir abortos recurrentes debido a insuficiencia lútea.

Composición.

Cada cápsula blanca contiene: 200 mg de progesterona. Excipientes: aceite de maní, lecitina de soja, gelatina, glicerina y dióxido de titanio (E171).

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción: Antiestrogénico, antiandrogénico débil, antialdosterónico. Propiedades farmacocinéticas: Por vía oral. Absorción: La Progesterona micronizada se absorbe por vía digestiva. La elevación de la progesteronemia empieza desde la primera hora y las tasas plasmáticas más elevadas se observan de la primera a la tercera hora de la toma. Los estudios farmacocinéticos realizados en voluntarios demuestran que después de la ingestión de 200 mg. de Progesterona, esta se encuentra como media en el plasma en las siguientes cantidades: de 0,13 ng/ml. a 4,25 ng/ml. después de 1 hora de la ingestión. De 11,75 ng/ml. a las dos horas, 8,37 ng/ml. a las 4 horas, 2 ng/ml. a las 6 horas y 1,64 ng/ml. a las 8 horas. Existen sensibles variaciones individuales, pero un mismo individuo conserva las mismas características farmacocinéticas durante varios meses. Esto permite realizar una buena adaptación individual de la posología. Metabolismo: La Progesterona sufre un primer paso hepático. En las células hepáticas a las que accede la Progesterona por vía portal, tras administración oral, ésta es en parte metabolizada. Los principales metabolitos farmacológicamente activos son: 20aDihidroxiprogesterona, 17aHidroxiprogesterona, 5aPregnanolona, 5bPregnanolona, Desoxicorticosterona. La 5a y 5bPregnanolona son responsables del efecto tranquilizante de la Progesterona. El 10% de la Progesterona se transforma a 20Dihidroxiprogesterona, que ejerce del 25 al 50% de la actividad progestacional de la misma. La mayor parte de la Progesterona y sus metabolitos son excretados por la orina (95%) como glucurónidos de pregnandiol y pregnanolona. También hay eliminación biliar y fecal de estos metabolitos, pero en pequeña proporción. Por vía vaginal. Absorción: Después de la administración vaginal, la absorción de la Progesterona por la mucosa vaginal es rápida, como lo pone en evidencia la elevación de las tasas plasmáticas de Progesterona desde la primera hora siguiente a la administración. La concentración plasmática máxima de Progesterona, se alcanza de 2 a 6 horas después de la aplicación y se mantiene a una concentración media durante 24 horas, de 9,7 ng/ml. después de la administración de 100 mg. de Progesterona mañana y noche. Esta posología media preconizada, induce pues, concentraciones plasmáticas fisiológicas y estables de Progesterona, similares a aquellas observadas durante la fase lútea de un ciclo menstrual normo-ovulatorio. Las débiles variaciones interindividuales en la tasa de Progesterona permiten prever con precisión el efecto descuento con una posología standard. A dosis superiores de 200 mg/día, las concentraciones de Progesterona obtenidas, son comparables a aquellas descritas durante el primer trimestre de embarazo. Metabolismo: En el plasma, la concentración de la 5-pregnanolona no se ha visto aumentada. La eliminación urinaria se hace principalmente bajo forma de 3a, 5b-pregnanediol (pregnandiol), como lo testimonia el aumento progresivo de su concentración hasta alcanzar la concentración máxima de 142 ng/ml a la 6ª hora.

Indicaciones.

Este medicamento se usa para administración oral y vaginal de acuerdo a las indicaciones de su médico.

Dosificación.

Posología: El médico señalará la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no obstante, la dosis usualmente recomendada es: Vía oral: 200 a 300 mg por día (es decir 200 mg por la noche al acostarse ó 100 mg por la mañana y 200 mg por la noche al acostarse); Vía vaginal: La dosis puede oscilar desde los 100 mg hasta los 600 mg por día, de acuerdo al uso indicado por su doctor. Introducir las cápsulas en la vagina profundamente empujándolas con el dedo. Si usted toma o se administra más Gestel Cápsulas blandas 200 mg del que debiera: Consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o acuda al hospital más cercano. En caso de sobredosificación o ingestión masiva se pueden producir diversos efectos tales como desórdenes menstruales, incluso amenorrea y también sedación y alteraciones hepáticas. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar a su médico o farmacéutico indicando la cantidad ingerida. Si usted olvidó una dosis, no tome una dosis doble para compensar la dosis simple que olvidó.

Contraindicaciones.

Vía de administración oral: Hipersensibilidad a la progesterona o a cualquiera de los componentes del producto. Diagnóstico o sospecha de embarazo. Historial de desórdenes tromboembólicos: Tromboflebitis, alteraciones tromboembólicas, apoplejía cerebral o pacientes con antecedentes pasados de estas condiciones. Diagnóstico o sospecha de carcinoma de mamas o cáncer de órganos genitales. Sangrado vaginal no diagnosticado. Alteraciones severas de la función hepática. Vía de administración vaginal: Hipersensibilidad a la progesterona o a los componentes de la formulación. Sangramiento vaginal no diagnosticado. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Dado que se ha descrito riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo de la progesterona por vía oral, durante el tratamiento no deberán realizarse actividades que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de máquinas peligrosas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más comunes son: Vía oral: Somnolencia y/o sensación de vértigos fugaces que aparecen de 1 a 3 horas después de la ingestión del producto, Acortamiento del ciclo menstrual o sangrado intercurrente, Amenorrea (Desaparición de la menstruación). Todos estos efectos testimonian por lo general una sobredosificación. Vía Vaginal: A la posología recomendada no aparecen efectos secundarios de tipo general como somnolencia o sensación de vértigo fugaz.

Interacciones.

En los estudios realizados no se ha observado ninguna interacción clínica significativa. Toma de Gestel^® con alimentos y bebidas: De acuerdo con los estudios realizados se deduce que la ingestión de alimentos después de la toma de las cápsulas incrementa la biodisponibilidad de la progesterona natural micronizada. Por ello se recomienda tomar la medicación a la misma hora, fuera de las comidas, evitando las variaciones en la pauta de administración de un día a otro. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento. La progesterona es la hormona que aumenta durante el período del embarazo, por lo que su administración durante el mismo no produce efectos adversos. Lactancia: Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento. La progesterona se elimina por leche materna, por lo tanto no es aconsejable su administración en el periodo de la lactancia.

Conservación.

No se precisan condiciones especiales de conservación. Manténgase Gestel^® 200 mg cápsulas de gelatina blanda fuera del alcance y de la vista de los niños. Caducidad: No utilizar Gestel^® 200 mg cápsulas de gelatina blanda después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Sobredosificación.

La dosis terapéutica utilizada en la mujer (media: 6 mg/Kg/día de progesterona micronizada para una mujer que pese 50 Kg) es 50 veces inferior a la dosis tóxica (toxicidad aguda), por tanto, para alcanzar la dosis tóxica debería ingerirse 150 cápsulas de Gestel^® 100 ó 75 cápsulas de Gestel^® 200; cantidad que no se encuentra en un envase normal. En caso de sobredosificación o ingestión masiva se pueden producir diversos efectos tales como desórdenes menstruales, incluso amenorrea y también sedación y alteraciones hepáticas. Estos efectos son reversibles y desaparecen con la supresión del medicamento.

Presentación.

Naturaleza y contenido del envase: Gestel Cápsulas blandas 200 mg se presenta en forma de cápsulas de gelatina blanda para su administración por vía oral o vía vaginal. Cada estuche contiene 30 capsulas en 2 blíster de 15 cápsulas.