LOMAKARE

ETEX

Antihipertensivo. Antianginoso.

Composición.

Lomakare Comprimidos 5 mg, Cada comprimido contiene 5 mg de Amlodipino (como besilato). Lomakare Comprimidos 10 mg, Cada comprimido contiene 10 mg de Amlodipino (como besilato). Excipientes: Celulosa microcristalina (E460), Estearato de magnesio (E572). Forma farmacéutica: Lomakare Comprimidos 5 mg, Comprimidos no recubiertos: Los comprimidos de 5 mg de Amlodipino son comprimidos no recubiertos de color blanco o hueso, ovales, planas, con bordes biselados. Lomakare Comprimidos 10 mg, Comprimidos no recubiertos: Los comprimidos de 10 mg de Amlodipino son comprimidos no recubiertos de color blanco o hueso, ovales, planas, con bordes biselados.

Farmacología.

Farmacodinámica: Grupo farmacoterapéutico: Bloqueadores de los canales de calcio. Derivado de dihidropiridina. Código ATC: C08CA01. Mecanismo de Acción: Besilato de Amlodipino es un inhibidor del influjo del ion calcio del grupo de dihidropiridina, el cual inhibe el flujo transmembranoso de iones calcio hacia el músculo liso cardiaco y vascular. El efecto antihipertensivo del besilato de Amlodipino se debe a un efecto relajante sobre el músculo liso vascular. Se desconoce el mecanismo exacto por el que besilato de Amlodipino alivia la angina, aunque se sabe que reduce la carga isquémica total mediante las dos acciones siguientes: Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y por lo tanto reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la que trabaja el corazón. Debido a que el ritmo cardiaco se mantiene estable, esta descarga del corazón reduce el consumo de energía miocárdica y los requerimientos de oxígeno. El mecanismo de acción de Amlodipino probablemente involucra la dilatación de las arterias coronarias principales y de las arteriolas coronarias, tanto en regiones normales como isquémicas. Esta dilatación aumenta la llegada de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo arterial coronario (angina de Prinzmetal o angina variante). Efectos farmacodinámicos: En pacientes con hipertensión, la dosificación una vez al día proporciona una reducción significativa en la presión arterial en posiciones tanto supina como de pie en un periodo de 24 horas. En pacientes con angina, la administración una vez al día de Amlodipino aumenta el tiempo total de ejercicio, el tiempo hasta el inicio de la angina, y el tiempo hasta la depresión de 1 mm del segmento ST, y disminuye tanto la frecuencia de los ataques de angina como el consumo de comprimidos de gliceril trinitrato. Farmacocinética: Absorción y Distribución: Después de la administración oral de dosis terapéuticas, Amlodipino se absorbe bien con niveles sanguíneos máximos entre 6-12 horas posdosis. Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta está entre 64 y 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. Estudios in vitro han mostrado que aproximadamente 97.5% del Amlodipino circulante se une a las proteínas plasmáticas. Metabolismo y Eliminación: La vida media de eliminación plasmática terminal es de aproximadamente 35-50 horas, y es compatible con la dosificación una vez al día. Amlodipino se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos inactivos, con 10% del compuesto original y 60% de los metabolitos excretados en la orina. Poblaciones especiales de pacientes: Ancianos: El tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de Amlodipino es similar en ancianos y en sujetos jóvenes. Aunque el régimen de dosificación recomendado para pacientes ancianos es el mismo, debe tenerse precaución al aumentar la dosis. La depuración de Amlodipino tiende a disminuir con aumentos resultantes en el AUC y en la vida media de eliminación en pacientes ancianos. Los aumentos en el AUC y en la vida media de eliminación en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva fueron los esperados para el grupo de edad estudiado. Insuficiencia hepática: La vida media de Amlodipino está aumentada en pacientes con función hepática alterada. Insuficiencia renal: Amlodipino se biotransforma de manera extensa a metabolitos inactivos. Diez por ciento de la sustancia se excreta sin cambios en la orina. Los cambios en la concentración plasmática de Amlodipino no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal. En estos pacientes Amlodipino puede administrarse a las dosis normales. Amlodipino no es dializable. Información no clínica: Los datos preclínicos no revelaron una amenaza especial para los humanos en base a los estudios convencionales de toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, y potencial carcinogénico. En estudios de toxicidad reproductiva en ratas con dosis altas, se observaron partos retrasados, trabajo de parto difícil, y sobrevida fetal y de crías reducida.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión arterial (sólo o en combinación con otros agentes antihipertensivos). Tratamiento de angina estable (solo o en combinación con otros agentes antianginosos). Tratamiento de angina vasoespástica (angina de Prinzmetal o variante, solo o en combinación con otros agentes antianginosos).

Dosificación.

Vía de Administración: Para uso oral. Adultos: Tanto para hipertensión como para angina, la dosis inicial usual es de 5 mg de Amlodipino una vez al día, y dependiendo de la respuesta individual puede incrementarse a una dosis máxima de 10 mg. Niños: El uso de Amlodipino no está recomendado en niños y adolescentes (menores de 18 años de edad) por la falta de datos de seguridad y eficacia. Ancianos: Se recomienda un régimen de dosificación normal en pacientes ancianos, pero debe tenerse precaución al aumentar la dosis, ver Advertencias. Insuficiencia renal: Los cambios en la concentración plasmática de Amlodipino no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal, por lo tanto, se recomienda una dosis normal. Insuficiencia hepática: Amlodipino debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ver Advertencias.

Contraindicaciones.

Amlodipino está contraindicado en: Hipersensibilidad a Amlodipino, a los derivados de dihidropiridina, o a cualquiera de los excipientes. Shok cardiogénico. Estenosis aórtica clínicamente significativa. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se han reportado en estudios con Amlodipino se clasifican abajo, de acuerdo con la clase órgano sistema y según su frecuencia utilizando la siguiente convención: Muy común ≥1/10; Común ≥1/100 a < 1/10; Poco común ≥1/1000 a < 1/100; Raro ≥1/10000 a < 1/1000; Muy raro < 1/10000; Desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Muy raros: trombocitopenia, leucopenia. Trastornos del sistema inmune: Muy raros: reacción alérgica, ver Trastornos de piel y tejido subcutáneo. Trastornos de metabolismo y nutrición: Muy raros: hiperglucemia. Trastornos psiquiátricos: Poco comunes: insomnio, cambios del estado de ánimo. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia, mareo, cefalea. Poco comunes: temblor, alteraciones del gusto, síncope, hipoestesia, parestesia. Muy raros: hipertonía, neuropatía periférica. Trastornos oculares: Poco comunes: alteraciones visuales. Trastornos de oído y laberinto: Poco comunes: tinnitus. Trastornos cardiacos: Comunes: palpitaciones. Muy raros: infarto al miocardio, arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular, y fibrilación auricular), bloqueo cardiaco (la causa es incierta). Trastornos vasculares: Comunes: bochornos. Poco comunes: hipotensión. Muy raros: vasculitis. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco comunes: disnea, rinitis. Muy raros: tos. Trastornos gastrointestinales: Comunes: dolor abdominal, náuseas. Poco comunes: vómito, dispepsia, alteración de los hábitos intestinales, boca seca. Muy raros: pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingival. Trastornos hepatobiliares: Muy raros: hepatitis, ictericia y elevaciones de las enzimas hepáticas (compatibles principalmente con colestasis). Trastornos de piel y tejido subcutáneo: Poco comunes: alopecia, púrpura, decoloración de piel, aumento de sudoración, prurito, rash. Muy raros: angioedema, eritema multiforme, urticaria. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Poco comunes: artralgia, mialgia, calambres musculares, dolor de espalda. Trastornos renales y urinarios: Poco comunes: trastornos de la micción, nicturia, aumento de la frecuencia urinaria. Trastornos del sistema reproductivo y de mama: Poco comunes: impotencia, ginecomastia. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Comunes: edema, fatiga. Poco comunes: dolor torácico, astenia, dolor, malestar. Investigaciones: Poco comunes: aumento de peso, disminución de peso.

Advertencias.

Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca: En un estudio a largo plazo, controlado con placebo (PRAISE-2), en pacientes con insuficiencia cardiaca NYHA III y IV de etiología no isquémica, Amlodipino se asoció con reportes aumentados de edema pulmonar a pesar de que no existió diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca en comparación con placebo. En estos pacientes, además debe usarse con precaución el amlodipino debido a un leve aumento en el riesgo de efecto inótropo negativo. Pacientes con insuficiencia hepática: Como con todos los antagonistas del calcio, la vida media de Amlodipino aumenta en pacientes con función hepática alterada, y no se han establecido recomendaciones de dosis. Por lo tanto el fármaco debe administrarse con precaución en estos pacientes. Uso en pacientes ancianos: En ancianos, el aumento de la dosis debe realizarse con cuidado. La vida media de Amlodipino puede aumentarse en los ancianos. Estos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores del Amlodipino y pueden requerir dosis iniciales más bajas. Infarto de miocardio: No existen datos para apoyar el uso de Amlodipino solo, durante o un mes después de un infarto al miocardio. Crisis hipertensiva: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Amlodipino en crisis hipertensiva.

Interacciones.

Amlodipino puede potenciar el efecto de otros agentes anti-hipertensivos como agentes bloqueadores de adrenoreceptores beta, inhibidores de la ECA, bloqueadores alfa-1, y diuréticos. En pacientes con mayor riesgo (por ejemplo después de un infarto de miocardio), la combinación de un bloqueador de los canales de calcio con un agente bloqueador de los adrenoreceptores beta, puede causar insuficiencia cardiaca, hipotensión y un (nuevo) infarto al miocardio. Amlodipino no protege contra los efectos ocasionados por la suspensión de agentes bloqueadores de los b-adrenoceptores, ni contra los efectos de rebote observados con varios agentes hipertensivos. Un estudio realizado en pacientes mayores muestra que diltiazem inhibe el metabolismo de Amlodipino, probablemente a través del CYP3A4, ya que la concentración plasmática aumenta aproximadamente un 50%, y el efecto de Amlodipino se intensifica. No puede descartarse que inhibidores más potentes del CYP3A4 (ej., ketoconazol, itraconazol, ritonavir), aumenten la concentración plasmática de Amlodipino en mayor magnitud que dilitiazem. Debe tenerse cuidado al combinar Amlodipino con inhibidores del CYP3A4. Embarazo y Lactancia: Fertilidad: No existen datos relevantes disponibles. Embarazo y Lactancia: Amlodipino está contraindicado en el embarazo y la lactancia. Amlodipino no debe administrarse a mujeres con potencial reproductivo a menos que estén utilizando un método adecuado de anticoncepción. Capacidad de realizar tareas que requieren el juicio, habilidades motoras o cognitivas: La experiencia clínica con Amlodipino indica que no es probable que altere la capacidad de un paciente para manejar o utilizar maquinaria, sin embargo, ver Reacciones Adversas.

Incompatibilidades.

No existen datos relevantes disponibles.

Conservación.

Almacenar bajo los 30°C. Vida de Anaquel: La fecha de caducidad se indica en el envase. Uso y Manejo: No existen requerimientos especiales para el uso o manejo de este producto.

Sobredosificación.

Síntomas y signos: Los datos disponibles indican que la sobredosis ( > 100 mg) de Amlodipino podría resultar en vasodilatación periférica severa y taquicardia refleja. Existen reportes de hipotensión sistémica pronunciada y duradera que llega hasta shock con resultados fatales. Tratamiento: Los estudios han indicado que la administración de carbón activado inmediatamente o hasta 2 horas después de tomar 10 mg de Amlodipino, reduce significativamente la absorción de Amlodipino. La hipotensión clínicamente significativa por sobredosis de Amlodipino, requiere apoyo cardiovascular activo incluyendo monitoreo frecuente de la función cardiaca y respiratoria, elevación de extremidades, monitoreo del volumen circulante de líquidos, y del gasto urinario. Para restablecer el tono vascular y la presión sanguínea, puede ser útil un vasoconstrictor siempre y cuando no haya contraindicación para su uso. Para revertir los efectos de los bloqueadores de los canales de calcio, puede ser benéfico el gluconato de calcio intravenoso. Debido a que Amlodipino presenta alta unión a proteínas ( > 97.5%), no es dializable.

Presentación.

Caja de cartulina impresa con comprimidos.