MERPAL^®

PRATER

Cápsulas

Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroide.

Composición.

Cada cápsula con microgránulos de liberación prolongada contiene: diclofenaco sódico 75mg. Excipientes cs.

Propiedades.

Farmacodinamia: mecanismo de acción: contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroide con acusadas propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos. Efectos farmacodinámicos: las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del diclofenaco dan lugar en las afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de los signos y síntomas como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por una mejora de la capacidad funcional. La posibilidad de prescribir una dosis diaria única de este fármaco simplifica de forma considerable el tratamiento prolongado y ayuda a evitar la posibilidad de cometer errores en las dosis. Farmacocinética: absorción: la disponibilidad sistémica del diclofenaco en formulaciones de liberación prolongada es de una media aproximada del 82% a la alcanzada con la misma dosis administrada en forma de grageas resistentes al jugo gástrico (posiblemente debido al metabolismo de "primer paso" dependiente de la tasa de liberación). La consecuencia de una liberación más lenta de la sustancia activa en el diclofenaco de liberación prolongada reside en que el pico de las concentraciones es menor al observado tras la administración de grageas resistentes al jugo gástrico. El pico medio de las concentraciones de 0,5mcg/ml o 0,4mcg/ml (1,6 o 1,25mmol/l se alcanza en una media de 4 horas tras la ingestión de una gragea de liberación prolongada de 100mg o de 75mg. La ingestión de alimentos carece de relevancia clínica sobre la absorción y disponibilidad sistémica de diclofenaco de liberación prolongada. Por otro lado, las concentraciones plasmáticas medias de 13ng/ml (40mmol/l) pueden registrarse una vez transcurridas 24 horas (16 horas) de la administración de diclofenaco retard 100mg y 75mg. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la cantidad de la dosificación. Dado que aproximadamente la mitad de diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de "primer paso"), el área bajo la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la observada tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético no varía tras una administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos entre dosis. Las concentracioes más bajas son de unos 22ng/ml y 25ng/ml (70mmol/l u 80mmol/l) durante el tratamiento con diclofenaco retard de 100mg administrado 1 vez al día, o bien 75mg 2 veces al día. Distribución: el 99,7% del diclofenaco se fija a las proteínas séricas sobre todo a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,17l/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se miden las concentraciones máximas de 2 a 4 horas una vez se haya alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Una vez transcurridas 2 horas desde que se alcanza el pico de los valores en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya mayores en el líquido sinovial que en el plasma, manteniéndose asi hasta un máximo de 12 horas. Biotransformación: la biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3'-hidroxi-, 4' hidroxi-, 5-hidro-4',5-dihidroxi- y 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminación: el aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56ml/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los 2 activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1-3 horas. Un metabolito, el 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma del conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. Características de los pacientes: no se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de la dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina < 10ml/min, los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas 4 veces mayores que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.

Indicaciones.

Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos, y en el estado febril.

Dosificación.

Dosis usual en adultos: diclofenaco sódico debe administrarse a la menor dosis necesaria para alcanzar una respuesta satisfactoria. En osteoartritis: la dosis recomendada es de 100 a 150mg al día, dividida en 2 o 3 dosis. En artritis reumatoidea: la dosis recomendada es de 100 a 150mg al día, dividida en 2 o 3 dosis. En espondilitis anquilosante: se recomienda 100 a 250mg al día. En dismenorrea primaria: la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg si es necesario.

Contraindicaciones.

Antecedentes de alergia o hipersensibilidad al diclofenaco u otros medicamentos antiinflamatorios (por ej.: aspirina, piroxicam, ibuprofeno). Embarazo y lactancia. Pacientes con discrasias sanguíneas (alteraciones en las células sanguíneas) activas o historia de ellas. Ulceras gastrointestinales. Niños menores de 12 años. Lupus eritematoso sistémico. Colagenosis mixtas.

Efectos colaterales.

Sistema nervioso central: cefaleas (dolor de cabeza), excitación, insomnio, cansancio, mareos. En raras ocasiones han aparecido alteraciones de la sensibilidad, trastornos oculares (visión borrosa o doble), alteraciones auditivas pasajeras (tinnitus), trastornos de la memoria, desorientación, convulsiones, sensación de temor, agitación y depresiones. Los pacientes con enfermedades autoinmunes (por ej.: lupus eritematoso sistémico) parecen tener predisposición a aparición de meningitis aséptica (no infecciosa), con rigidez de la nuca, cefaleas, malestar, vómitos, fiebre o trastornos de conciencia. Gastrointestinales: malestar o dolor estomacal, vómitos, diarrea, sensación de plenitud, alteraciones del apetito, cólicos gástricos, úlceras gástricas o intestinales, sangramiento intestinal leve, hemorragia gastrointestinal, vómitos con sangre. En caso de dolores estomacales muy intensos o aparición de heces de color negro se debe discontinuar el tratamiento e informar al médico. Hígado: ocasionalmente aparece un aumento de las transaminasas (enzimas liberadas en el hígado), en ausencia de síntomas de daño hepático. En raras ocasiones se ha observado daño hepático (hepatitis con ictericia o sin ella). Sangre: en casos poco frecuentes pueden ocurrir trastornos de la formación hemática (anemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia), los primeros signos pueden ser fiebre, dolor de garganta, heridas superficiales en la boca, molestias tipo gripe, fuerte decaimiento, hemorragia nasal y hemorragias en la piel. En estos casos se debe discontinuar de inmediato el medicamento y acudir al médico. Inmunosistema: pueden producirse graves reacciones de hipersensibilidad. Pueden manifestarse como edema facial, tumefacción de lengua o laringe con dificultad para respirar, disnea, ataque asmático, taquicardia, descenso de la presión arterial. La aparición de cualquiera de estas manifestaciones requiere atención médica inmediata. Piel: se han observado reacciones alérgicas tales como erupción cutánea y urticaria. Eventualmente alopecia. Muy rara vez puede producirse una erupción cutánea con formación vesicular (ampollas), eczemas, eritemas, hipersensibilidad a la luz, pequeñas hemorragias (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome Lyell).

Precauciones.

Se recomienda controlar el hemograma y las funciones renal y hepática del paciente en forma periódica.

Advertencias.

El tratamiento debe ser estrechamente supervisado por el médico en pacientes con trastornos hepáticos o renales previos, alta presión sanguínea y/o insuficiencia cardíaca, después de intervenciones quirúrgicas importantes, pacientes geriátricos, enfermedades respiratorias obstructivas crónicas o infecciones crónicas de las vías respiratorias y en pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales. El tratamiento debe realizarse con la dosis más baja posible, especialmente si existen antecedentes de problemas renales o hepáticos. El paciente debe evitar la automedicación con analgésicos y fármacos reductores de la fiebre mientras esté en tratamiento con este producto. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: no se han descrito.

Interacciones.

Cuando se administra diclofenaco junto con digoxina, fenitoína o litio puede aumentar la cantidad de estos medicamentos en la sangre. Con diuréticos ahorradores de potasio (triamterene, amilorida) puede generarse una hiperkalemia (aumento del potasio en sangre). Asociado con otros medicamentos antiinflamatorios o analgésicos (por ej.: aspirina, piroxicam, ibuprofeno, dipirona) o con glucocorticoides (por ej.: prednisona, hidrocortisona, betametasona) aumenta el riesgo de que aparezcan efectos adversos gastrointestinales. El riesgo de toxicidad de metotrexato y ciclosporina aumenta al administrar junto con diclofenaco. La administración conjunta con ácido acetil salicílico (aspirina) puede disminuir la concentración de diclofenaco en la sangre. Diclofenaco puede disminuir los efectos de los antidiabéticos orales (por ej.: clorpropamida, metformina, glibenclamida) o de la insulina.

Conservación.

A no más de 25°C.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis o intoxicación acudir al servicio asistencial más cercano. Síntomas: en caso de sobredosis pueden aparecer trastornos al sistema nervioso central, obnubilación y desmayos (en niños pueden aparecer convulsiones) así como dolores abdominales, malestar y vómitos. Además pueden observarse hemorragias en el conducto gastrointestinal así como trastornos funcionales hepáticos y renales. Tratamiento: no se conoce antídoto para diclofenaco. El tratamiento deberá orientarse al tratamiento de los síntomas. Realizar lavado gástrico, administrar carbón activado y aumentar la diuresis. Controlar las funciones vitales y el balance electrolítico.

Presentación.

Envase conteniendo 10 cápsulas.

MERPAL^®

PRATER

Comprimidos con recubrimiento entérico

Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroide.

Composición.

Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: diclofenaco sódico 50mg.

Propiedades.

El diclofenaco sódico ha demostrado tener actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, se sabe que su capacidad para inhibir las prostaglandinas está relacionada con el efecto antiinflamatorio. Se absorbe completamente desde el tracto gastrointestinal, con un peack plasmático a las 2 a 3 horas después de su administración. Sin embargo, debido al efecto de primer paso, sólo el 50% de la dosis que se absorbe está sistemáticamente disponible. La vida media terminal promedio en el plasma es de 2 horas, pero inicialmente la eliminación es mucho más rápida. Se ha observado que las concentraciones peack que se obtienen con la administración de varios comprimidos individuales podrían no ser equivalentes con las que se obtienen al administrar un comprimido dosis más alta. Diclofenaco sódico no se acumula. No se conoce el grado de acumulación de los metabolitos. Algunos de ellos pueden ser activos. Más del 99% del diclofenaco se une reversiblemente a la albúmina plasmática humana. Se elimina por metabolismo y posterior excreción urinaria (65% de la dosis) y biliar (35% de la dosis) de los metabolitos conjugados como glucurónidos y sulfatos. Diclofenaco sódico se difunde hacia y desde el líquido sinovial. La difusión a las articulaciones ocurre dentro de las primeras 4 horas depués de la administración, mientras los niveles plasmáticos son más altos que los del líquido sinovial, posteriormente el proceso se revierte y los niveles son ligeramente más altos en el líquido sinovial que en el plasma. No se sabe si la difusión hacia las articulaciones juega un rol en la eficacia del producto.

Indicaciones.

Formas inflamatorias y degenerativas del reumatismo (artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis), reumatismo, ataques agudos de gota. Tratamiento sistemático de la dismenorrea primaria. Inflamaciones postraumáticas y posoperatorias. Tratamiento agudo de estadios dolorosos e inflamaciones debido a traumatismos, intervenciones quirúrgicas y otras, en donde reduce la tumefacción y el edema inflamatorio.

Dosificación.

Diclofenaco sódico debe administrarse a la menor dosis necesaria para alcanzar una respuesta satisfactoria. En osteoartritis, la dosis recomendada es de 100 a 150mg al día en dosis dividida en 2 o 3 veces. En artritis reumatoidea, la dosis recomendada es de 150 a 120mg al día dividida en 2 o 3 dosis. En espondilitis anquilosante, se recomienda de 100 a 250mg al día. En dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según necesidad del paciente.

Contraindicaciones.

Diclofenaco sódico está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo. No debe administrarse a pacientes en quienes éste u otro antiinflamatorio no esteroide induce asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgicas, debido a que se ha informado casos de reacciones anafilácticas, raras pero severas, provocadas por diclofenaco sódico en este tipo de pacientes.

Efectos colaterales.

Los efectos adversos más comunes son los síntomas gastrointestinales (20%), algunos de ellos pueden llevar a suspender el tratamiento (3%); se describen úlcera péptica y sangramiento gastrointestinal. Con frecuencia menor, aparecen efectos sobre el sistema nervioso central, como cefaleas y vértigo. También se ha observado aumento de las enzimas hepáticas, dolor abdominal, calambres, retención de líquidos, distensión abdominal, diarrea, náuseas, indigestión, constipación, flatulencia, rash cutáneo, prurito y tinnitus.

Precauciones.

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, con el uso de diclofenaco sódico, se ha informado la aparición de reacciones alérgicas que pueden incluir anafilaxis. Las reacciones alérgicas pueden aparecer sin contacto previo con el medicamento. Se ha observado retención de líquido y edema en algunos pacientes bajo tratamiento con diclofenaco sódico. Por esta razón debe usarse con precaución en aquellos que tienen antecedentes de descompensación cardíaca, hipertensión u otras condiciones que predispongan a la retención de líquidos. Los antiinflamatorios no esteroides, en general, se han asociado con necrosis papilar renal u otras anormalidades renales patológicas, al administrar en forma prolongada a animales. Además, en pacientes que presentan condiciones que predisponen a una reducción de flujo sanguíneo renal o al volumen sanguíneo, en donde las prostaglandinas renales tienen un rol de apoyo en la mantención de la perfusión renal, se ha visto una disminución dosis-dependiente de la síntesis de prostaglandinas y, como consecuencia, una reducción del flujo sanguíneo renal que puede precipitar una insuficiencia renal declarada. Debe evitarse el uso de diclofenaco sódico en pacientes que tienen antecedentes de porfiria hepática, ya que puede desencadenarse un ataque debido a la estimulación del precursor de la porfirina.

Advertencias.

Se han informado casos de ulceración péptica y sangramiento gastrointestinal en pacientes que reciben diclofenaco sódico. Por lo tanto debe controlarse a aquellos pacientes que reciben tratamiento crónico, aun cuando no tuviesen síntomas gastrointestinales. Como con otros antiinflamatorios no esteroides, durante la terapia con diclofenaco sódico puede aparecer alteración de una o más pruebas hepáticas. Al continuar la terapia estas alteraciones pueden progresar, mantenerse inalteradas o pueden ser transitorias. Para evitar que se desarrolle un posible daño hepático severo, debe advertirse al paciente acerca de los síntomas y signos que podrían aparecer y la conducta a seguir en tal caso.

Interacciones.

No se recomienda la administración conjunta con aspirina, debido a que diclofenaco sódico es desplazado de los sitios de unión, lo que resulta en concentraciones plasmáticas más bajas. Con otros antiinflamatorios no esteroidales se produce interacción con los anticoagulantes orales de tipo warfarina, sin embargo, aunque no se ha demostrado para diclofenaco sódico, teniendo en cuenta que las prostaglandinas juegan un rol importante en la hemostasis, y que los AINE afectan la función plaquetaria, se recomienda un estrecho monitoreo a los pacientes que reciban estas terapias en forma concomitante. Por sus efectos sobre las prostaglandinas renales, puede aumentar la toxicidad de ciertas drogas como digoxina, metotrexato, ciclosporina. En el caso de las sales de litio, puede disminuir el clearance renal, aumentar los niveles plasmáticos y desarrollarse un aumento de la toxicidad por litio. Puede inhibir la actividad de los diuréticos. Estudios posmarketing han mostrado efectos de la terapia conjunta entre diclofenaco y medicamentos utilizados para la diabetes, observándose efectos hiperglucemiantes e hipoglucemiantes.

Sobredosificación.

La dosis más alta que ha demostrado toxicidad es 2,5g, el pacientes sufrió insuficiencia renal aguda y fue tratado con 3 sesiones de diálisis, recuperándose en 2 días. Otras reacciones de toxicidad observadas con dosis menores que la del caso descrito, son vómitos y somnolencia. En general, en caso de sobredosis, se recomienda vaciamiento gástrico mediante lavado o vómito. Teóricamente forzar la diuresis también puede ser de ayuda.

Presentación.

Envase conteniendo 10 comprimidos con recubrimiento entérico.

MERPAL^®

PRATER

Gel

Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroide.

Composición.

Cada 100g contiene: diclofenaco dietilamina (equivalente a 1g de diclofenaco sódico) 1,16g.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio y analgésico de uso tópico. Este preparado se fricciona con facilidad contra la piel, alivia el dolor y ejerce un efecto refrescante. Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de MERPAL^® Gel se manifiestan clínicamente en las inflamaciones de origen traumático por una clara disminución de la tumefacción inflamatoria, aliviándose de igual forma los dolores debidos a la presión y al movimiento.

Indicaciones.

Tratamiento local de inflamaciones de origen traumático: de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones: por ejemplo, distorsiones, luxaciones, distensiones; formas localizadas de reumatismo extraarticular, por ejemplo, tendovaginitis, síndrome hombro-mano, bursitis. Afecciones traumáticas localizadas, por ejemplo, artrosis de articulaciones periféricas y de la columna vertebral y periartropatías.

Modo de uso.

Según el tamaño de la zona dolorosa a tratar, se esparcirán 2-4g de MERPAL^® Gel (equivalente al tamaño de una cereza hasta el de una nuez) 3 o 4 veces al día y se friccionará suavemente. Puede aplicarse también como tratamiento simultáneo de otras formas medicamentosas de MERPAL^®.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al diclofenaco, ácido acetilsalicílico y otros antiflogísticos no esteroides, así como al isopropanol o propilenglicol.

Efectos colaterales.

Se tolera bien en general. En ocasiones pueden manifestarse prurito, enrojecimiento, erupción o quemazón. Si se aplica sobre superficies extensas y durante períodos prolongados, no puede excluirse completamente la aparición de efectos secundarios sistémicos. En tales casos se consultará la información.

Precauciones.

Aplicar sobre la piel intacta y no sobre heridas abiertas. Evitar que entre en contacto con los ojos y las mucosas. No ingerir. Embarazo: como no se dispone de experiencia, se recomienda no emplear en las embarazadas.

Sobredosificación.

Si se producen efectos secundarios sistémicos como consecuencia de un empleo inadecuado o de una sobredosificación accidental (por ej.: en niños), se aplicarán las medidas generales habituales para tratar las intoxicaciones con aniflogísticos no esteroides.

Presentación.

Envases conteniendo 30 y 60g.

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PRATER

Gotas

Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroide.

Composición.

Cada ml de suspensión contiene: diclofenaco resinato (equivalente a 15mg de diclofenaco potásico) 41,60mg. Excipientes cs.

Propiedades.

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. MERPAL^® Gotas contiene en su fórmula diclofenaco, potente antiinflamatorio no esteroide con acción analgésica y antipirética, cuyo mecanismo de acción es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas (sustancias que participan en la aparición de la inflamación, dolor y fiebre).

Indicaciones.

Indicado en reumatismos inflamatorios de la infancia. Estados dolorosos e inflamatorios postraumáuticos y posoperatorios. Como coadyuvante en el tratamiento de infecciones severas de oídos, nariz y garganta, como amigdalitis, faringitis, otitis, laringitis.

Dosificación.

Oral. La dosis habitual es de 1 a 3 gotas por kilo de peso al día, administradas en 2 a 3 tomas diarias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al diclofenaco y a otros antiinflamatorios no esteroides, úlceras pépticas o gástricas existentes. En personas con antecedentes de ataque de asma, urticaria o rinitis aguda, tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides. En pacientes con trastornos graves de la función hepática y trastornos de la hematopoyesis.

Efectos colaterales.

En algunos casos pueden presentarse efectos gastrointestinales (falta de apetito, náuseas, molestias epigástricas, diarreas) y efectos del sistema nervioso (cefaleas, vértigos, somnolencia, agitación). Sólo en raras ocasiones pueden presentarse úlceras gastrointestinales con hemorragia oculta, erupciones cutáneas, fenómenos de hipersensibilidad, fotosensibilidad y ligera elevación de transaminasas hepáticas.

Precauciones.

Durante tratamientos prolongados se recomienda controlar el cuadro hemático, así como la función hepática y renal. Debe ser indicado con precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales, colitis ulcerosa, con alteraciones previas de la hematopoyesis y coagulación, cardiópatas, nefrópatas y ancianos. En embarazadas debe ser prescripto en caso de extrema necesidad y en especial no administrar durante los 3 últimos meses del embarazo, por la posible alteración de la motilidad uterina y el cierre prematuro del conducto arterioso. Por la pequeña cantidad que se elimina de diclofenaco en la leche, debe evitarse su administración durante el período de lactancia, y así prevenir efectos indeseados en el lactante. Debe ser usado con precaución en afecciones de origen infeccioso o que implican riesgos de infección.

Interacciones.

El uso simultáneo con otros antiinflamatorios no esteroides y corticoides puede intensificar efectos colaterales gastrointestinales. Con ácido acetilsalicílico disminuye la biodisponibilidad de ambos. Aumenta los efectos de anticoagulantes orales, heparina e hipoglucemiantes orales tipo sulfonilureas. Con drogas antihipertensivas disminuye su efecto por el mecanismo de acción del diclofenaco (retención de sodio y efecto vasodilatador por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas). No usar simultáneamente con digoxina. Aumenta los niveles plasmáticos de litio, por perjudicar su excreción renal.

Presentación.

Envase conteniendo 20ml.

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PRATER

Inyectable

Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroide.

Composición.

Cada ampolla contiene: diclofenaco sódico 75mg. Excipientes csp 3ml.

Propiedades.

Diclofenaco sódico es un antirreumático no esteroide con acusadas propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. La sustancia activa inhibe intensamente la prostaglandina sintetasa y ejerce además un efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria. Diclofenaco sódico es apropiado para tratar las afecciones reumáticas inflamatorias y degenerativas, así como los estados dolorosos inflamatorios de índole no reumática.

Indicaciones.

Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea, artritis reumatoidea juvenil, espondiloartritis anquilopoyética: artrosis, espondiloartrosis. Cálculos biliares y renales. Reumatismo extraarticular. Gota. Estados dolorosos posoperatorios y postraumáticos con inflamación y tumefacción, dolores consecutivos a operaciones dentales, estados dolorosos e inflamatorios en ginecología y en oncología.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria es por lo general de 150mg. Para los casos leves y la terapéutica prolongada suelen bastar 75 a 100mg al día. En general, la dosis diaria se distribuirá en 2 o 3 aplicaciones (durante el tratamiento prolongado, por ejemplo, 1 aplicación de 50mg = 2ml 2 veces al día de diclofenaco sódico). Niños: los mayores de 2 años recibirán 2-3mg por kg de peso corporal al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad frente a la sustancia activa. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, diclofenaco sódico está contraindicado en los asmáticos que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa.

Efectos colaterales.

Diclofenaco sódico es bien tolerado en general. En contados casos se han observado reacciones anafilactoides, ligeros fenómenos exantemáticos, edemas periféricos y aumento leve de las transaminasas.

Precauciones.

Se vigilará a los pacientes con lesiones hepáticas no renales graves. Por la procedencia química de la sustancia y las amplias experiencias clínicas, no es de esperar que el diclofenaco sódico perjudique al sistema hematopoyético. Sin embargo, se controlará el cuadro hemático en el caso de que la terapéutica sea prolongada, de modo análogo a como se requiere para todas las sustancias altamente activas. Embarazo y lactancia: por razones médicas de índole básica diclofenaco sódico no se prescribirá durante el embarazo salvo en caso de indicación estricta.

Interacciones.

Si se administran al mismo tiempo, los antirreumáticos no esteroides pueden elevar el nivel plasmático del litio. La toma simultánea de ácido acetilsalicílico reduce la concentración plasmática del diclofenaco. En cambio, diclofenaco sódico puede administrarse al mismo tiempo que los anticoagulantes o antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico.

Presentación.

Envase conteniendo 3 ampollas.

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PRATER

Solución tópica spray 1,16%

Antiinflamatorio. Analgésico tópico.

Composición.

Cada 100ml contiene: diclofenaco dietilamina 1,16g. Excipientes: isopropanol; alcohol; esencia wintergreen; agua purificada. Forma farmacéutica: solución tópica.

Propiedades.

Propiedades farmacológicas: diclofenaco ha demostrado tener actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Al igual que otros agentes antiinflamatorio no esteroides, se sabe que su capacidad para inhibir las prostaglandinas está relacionada con el efecto antiinflamatorio. En la inflamación de origen traumático o reumático, diclofenaco ha demostrado que alivia el dolor, reduce el edema y abrevia el tiempo necesario para recuperar la función normal. Absorción: la cantidad de diclofenaco absorbida por la piel es proporcional al tiempo de contacto y el área de aplicación depende de la dosis total. Después de su aplicación tópica, se puede observar una absorción rápida de diclofenaco que conlleva a niveles plasmáticos medibles en hasta 30 minutos a niveles máximos a las 24 horas después de su aplicación. El vendaje oclusivo durante un período de 10 horas triplica la cantidad de diclofenaco absorbido. Distribución: tras la administración tópica de diclofenaco en las articulaciones de las manos y las rodillas se puede medir el diclofenaco en plasma sinovial y líquido sinovial. Las concentraciones plasmáticas máximas de diclofenaco tras la administración tópica son unas 100 veces menores que después de la administración oral de comprimidos. El 99,7% de diclofenaco se incorpora a las proteínas séricas, principalmente albúmina. Biotransformación: la biotransformación del diclofenaco implica en parte la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente hidroxilación única y múltiple que da por resultados varios metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales son convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminación: el aclaramiento sistémico total de diclofenaco del plasma es de 263 ± 56ml/min. La vida media terminal en el plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los 2 activos, tienen también vidas medias breves en el plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito el 3'-hidroxi-4'- metoxi-diclofenaco, tiene una vida plasmática mucho más prolongada, sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. No es de esperarse una acumulación de diclofenaco y sus metabolitos en pacientes que padecen insuficiencia renal. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son los mismos que en pacientes sanos.

Indicaciones.

Alivio sintomático local del dolor y la inflamación.

Dosificación.

La vía de administración es tópica. La dosis usual para adultos y niños mayores de 12 años es: agite el envase antes de usar y aplique una cantidad suficiente de MERPAL^® Spray en la parte afectada, dando un leve masaje hasta que se absorba totalmente. Después de masajear la solución sobre su piel, lave sus manos, salvo que ellas sean el sitio a tratar. En caso necesario repetir la aplicación 3-4 veces al día. No exceda la dosis recomendada. Siga correctamente el modo de empleo. Si los síntomas persisten después de 2 semanas, consulte a su médico. Ancianos: puede utilizarse la misma posología que para los adultos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al diclofenaco, ácido acetilsalicílico o a algún otro componente de la formulación. No administrar a personas embarazadas o en período de lactancia. También está contraindicado en los pacientes en los que los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son provocados por el ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. No administrar a niños menores de 12 años.

Efectos colaterales.

MERPAL^® Spray en general es bien tolerado, en ocasiones pueden aparecer algunas reacciones locales como dermatitis de contacto alérgicas o no alérgicas con síntomas como escozor, prurito, enrojecimiento de la piel, erupción o quemazón. Si MERPAL^® Spray se aplica sobre superficies extensas y durante períodos prolongados, no puede excluirse completamente la aparición de efectos secundarios sistémicos como reacciones de hipersensibilidad, exantema generalizado, reacciones de fotosensibilidad. Raramente se ha reportado asma en pacientes que usaron preparados tópicos conteniendo AINE.

Precauciones.

Aplicar sobre piel sana, sin heridas ni lesiones abiertas. Evitar el contacto con los ojos y las mucosas. No debe tomarse por vía oral. Mantener fuera del alcance de los niños. Uso externo solamente. No exponer el envase al calor o el fuego. No perforar el envase o arrojar al fuego. Son escasas las probabilidades de que se produzcan efectos secundarios sistémicos durante el tratamiento tópico con diclofenaco, sin embargo, no se puede excluir la posibilidad de efectos secundarios sistémicos, cuando se aplica diclofenaco en zonas relativamente extensas de la piel y durante un período prolongado. Uso durante el embarazo y la lactancia: el diclofenaco tópico spray no está recomendado en el embarazo y en mujeres lactantes, ya que la seguridad de su uso no ha sido establecida. Uso en niños: no se han establecido aún las dosis ni las indicaciones recomendadas para niños mayores de 12 años.

Interacciones.

Por ser de uso local, hasta la fecha no se han reportado interacciones con otros medicamentos.

Sobredosificación.

Como MERPAL^® Spray es un producto para uso externo exclusivo, no es probable que se produzcan cuadros de intoxicación. Si se aplica sobre heridas, áreas extensas de la piel o si se aplica con vendaje, existe la posibilidad de una mayor absorción y aparición de efectos adversos; por lo que se recomienda lavar con abundante agua. Debe recurrir a un Centro Asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla adecuadamente.

Presentación.

Envase conteniendo 110ml.

MERPAL^®

PRATER

Supositorios

Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroide.

Composición.

Cada supositorio contiene: diclofenaco sódico 12,50mg.

Propiedades.

Farmacodinamia: las propiedades antiinflamatorias y analgésicas se manifiestan clínicamente en las afecciones reumáticas por una clara mejoría de las molestias, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por un aumento de la capacidad funcional. En las inflamaciones postraumáticas y posoperatorias, alivia rápidamente los dolores espontáneos debidos al movimiento y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En los ensayos clínicos se ha comprobado el marcado efecto analgésico que surte en los estados dolorosos de mediana gravedad. Los estudios clínicos han mostrado asimismo que alivia los dolores en la dismenorrea primaria y también puede disminuir la intensidad de la hemorragia. Farmacocinética: los supositorios de 50mg dan lugar a una concentración plasmática máxima en el plazo de 1 hora. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a las dosis. La sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hígado, por lo que las áreas bajo las curvas de la concentración (ABC) tras la administración oral o rectal equivalen a la mitad aproximadamente de las que se obtienen al aplicar la misma dosis por vía parenteral. Los niños alcanzan concentraciones plasmáticas similares a las de los adultos tras recibir dosis equivalentes (mg/kg de peso corporal). El diclofenaco se fija en un 99,7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4%). El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en el plasma es de 263 ± 56ml/min. La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva a 1-2 horas. La cinética no se modifica con la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se han medido las concentraciones máximas después de 2-4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para la eliminación, desde el líquido sinovial es de 3-6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4-6 horas de la administración ya son más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta durante 12 horas. La biotransformación se efectúa en parte por glucoronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple seguida por glucoronidación. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por vía renal en forma de tales metabolitos y menos del 1% como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces. No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excresión debidos a la edad del paciente. No se han observado en los enfermos con función renal limitada, que aumente la sustancia activa inalterada al administrarse una dosis simple normal. Al ser el aclaramiento de creatinina menor de 10ml/min, el nivel plasmático teórico en el período de estudio de los metabolitos es unas 4 veces mayor que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente con la bilis. La cinética y el metabolismo en caso de función hepática menoscabada (hepatitis crónica, cirrosis sin descompensación portal) discurren igual que en pacientes con hígado sano.

Indicaciones.

Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondilartritis anquilopoyética; artrosis, inclusive espondilartrosis. Síndromes dolorosos de la columna vertebral. Reumatismo extraarticular. Ataque agudo de gota. Inflamaciones dolorosas postraumáticas o posoperatorias, por ejemplo cirugía dental y maxilar y ortopedia. Estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, por ejemplo dismenorrea primaria, anexitis. Como coadyuvante en infecciones dolorosas e inflamatorias agudas de garganta, nariz y oídos, por ejemplo faringoamigdalitis, otitis. De acuerdo con los principios médicos generales, se tomarán las medidas apropiadas para tratar la enfermedad de base. La fiebre por sí sola no es una indicación.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es por lo comú

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en los pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis agudo tras la administración de ácido acetil salicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. No administrar a pacientes con proctitis. Pacientes con tratornos graves de la función renal o hepática y trastornos de la hematopoyesis.

Efectos colaterales.

En forma aislada irritaciones locales. Raras veces: hemorragias del tubo digestivo, úlcera gástrica o intestinal. Exacerbación de hemorroides. Sistema nervioso central: cefaleas, aturdimiento, vértigo. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad o de la visión (visión borrosa, diplopía), tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones. Piel: exantemas. Raras veces: urticaria. En casos aislados: erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, caída del cabello, reacción de fotosensibilidad. Riñones: en casos aislados: insuficiencia renal aguda, trastornos de la función renal (por ej.: hematuria), nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Hígado: raras veces: trastornos de la función hepática inclusive hepatitis con o sin ictericia, en casos aislados fulminante. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Otros sistemas orgánicos: raras veces: edemas, reacciones de hipersensibilidad (por ej.: broncoespasmos, reacciones sistemáticas anafilácticas, o anafilactoides, inclusive hipotensión).

Precauciones.

Se debe aplicar una indicación estricta y una estrecha vigilancia médica en los enfermos con molestias gastrointestinales, antecedentes de úlcera gastrointestinal, colitis ulcerativas, enfermedad de Cronh y función hepática muy limitada. Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas para mantener la irrigación renal, el diclofenaco se empleará con particular precaución en los pacientes con función cardíaca o renal menoscabada, en los que son tratados con diuréticos y en los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores. Por razones médicas de índole básica se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Al igual que con otros medicamentos muy activos se aconseja controlar, a título preventivo, la función hepática y renal, así como el cuadro hemático, durante el tratamiento prolongado con diclofenaco. Mutagenicidad, cancerología y estudios toxicológicos sobre la reproducción: de los estudios experimentales llevados a cabo se desprende que el diclofenaco no surte efectos mutágenos, cancerígenos y teratógenos. Empleo durante el embarazo y la lactancia: no se prescribirá durante la gravidez más que por razones imperiosas y a las dosis eficaces más bajas posibles. Esto rige para todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. No administrar en los 3 últimos meses de la gestación (posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre precoz del conducto arterioso). Tras administrar dosis orales de 50mg con intervalos de 8 horas, la sustancia activa pasa en cantidades tan pequeñas a la leche materna que no son de esperar efectos indeseados en el lactante.

Interacciones.

La toma simultánea de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar su nivel plasmático. Es posible que en diversos antiinflamatorios no esteroides inhiban el efecto de los diuréticos. Cabe que el tratamiento con diuréticos que ahorran potasio dé lugar a hiperpotasemia, lo cual obliga a determinar los valores séricos del potasio. La administración al mismo tiempo de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales. Se impone precaución cuando se emplean los antiinflamatorios no esteroides menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar el nivel hemático del metotrexato y aumentar su toxicidad.

Sobredosificación.

El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco. Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosificación son las siguientes: se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

Presentación.

Envase conteniendo 5 supositorios.