MOTRIN^®

PFIZER

Antiinflamatorio no esteroide.

Composición.

Comprimidos recubiertos 400 mg: ibuprofeno.

Indicaciones.

Tratamiento de procesos inflamatorios, dolorosos leves a moderados y/o estados febriles. Usos: MOTRIN está indicado para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, artritis psoriásica, enfermedad articular degenerativa (osteoartritis), espondilitis anquilosante. MOTRIN está indicado para el alivio del dolor leve a moderado: fibrositis dorsolumbar (lumbago), afecciones dolorosas musculoesqueléticas, gota, afecciones reumáticas no articulares tales como tendinitis, bursitis, síndrome agudo del hombro doloroso, lesiones de tejidos blandos como esguinces y torceduras, dolor dentario, cirugía menor (cirugía maxilofacial, post-episiotomía etc). MOTRIN también está indicado para el tratamiento de la dismenorrea primaria. No se han realizado estudios clínicos controlados para establecer la seguridad y eficacia de MOTRIN en niños.

Dosificación.

Se pueden minimizar las reacciones adversas y secundarias mediante la dosis eficaz mínima por el período más corto necesario para controlar los síntomas. Comprimidos de ibuprofeno: No exceda una dosis total diaria de 3200 mg. Si aparecen malestares gastrointestinales, administre ibuprofeno con las comidas o con leche. Artritis reumatoide y osteoartritis, incluyendo reactivaciones de enfermedad crónica: Dosis sugerida: 1200 mg-3200 mg diarios (300 mg qid; 400 mg, 600 mg o 800 mg tid o qid). La dosis de ibuprofeno debe adecuarse a cada paciente y puede disminuirse o aumentarse en función de la gravedad de los síntomas, ya sea al momento de inicio del tratamiento farmacológico o a medida que el paciente responde o no responde satisfactoriamente. Los brotes agudos de artritis reumatoide grave deben responder mejor al rango de dosis elevadas. La osteoartritis debe responder a las dosis intermedia de ibuprofeno del rango terapéutico. Se debe administrar la dosis más baja de ibuprofeno que proporcione un control aceptable. Artritis reumatoide juvenil: Dosis sugerida: 30-40 mg/Kg/día en dosis divididas. Padecimientos reumáticos no articulares (tendinitis, bursitis, lumbalgia, síndrome agudo del hombro doloroso): Dosis sugerida: son 400, 600 mg cada 8 o 6 horas. En general, estos padecimientos agudos tienden a responder más rápidamente que los padecimientos crónicos. La dosis deberá ser ajustada de acuerdo a las respuestas del paciente. Lesiones de tejidos blandos (esguinces y torceduras): Dosis sugerida: 400 a 600 mg cada 4-6 horas. Dolor leve a moderado: Dosis sugerida: 400 mg cada 4 a 6 horas según necesidad para el alivio del dolor. En los estudios clínicos controlados de analgesia, dosis de MOTRIN superiores a 400 mg no fueron más eficaces que la dosis de 400 mg. Dismenorrea: Dosis sugerida: Con la primera aparición del dolor, se debe administrar ibuprofeno en una dosis de 400 mg cada 4 horas según sea necesario.

Contraindicaciones.

El Ibuprofeno está contraindicado en: Pacientes con hipersensibilidad demostrada Ibuprofeno o a cualquiera de sus excipientes. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con la aspirina y otros AINEs. Pacientes con la tríada de la aspirina (asma bronquial, rinitis e intolerancia a la aspirina). Se han reportado reacciones anafilactoides fatales en tales pacientes. Tratamiento de dolor perioperatorio en el escenario de cirugía de injerto de baypass de arteria coronaria (CABG). Pacientes con insuficiencia renal severa. Pacientes con insuficiencia hepática severa. Pacientes con insuficiencia cardíaca severa. Niños menores de 12 años.

Precauciones.

Hipersensibilidad: Alrededor del 10% de los pacientes con asma pueden tener asma sensible a la aspirina. El uso de la aspirina en pacientes con asma sensible a la aspirina se ha asociado con broncoespasmo grave, que puede ser letal. Debido a que se ha informado una reactividad cruzada, incluido el broncoespasmo, entre la aspirina y otros antiinflamatorios no esteroideos en tales pacientes con sensibilidad a la aspirina, el Ibuprofeno no debe administrarse a pacientes con esta forma de sensibilidad a la aspirina y debe utilizarse con precaución en todos los pacientes con asma preexistente. Las reacciones anafilactoides pueden ocurrir incluso en pacientes sin exposición previa al Ibuprofeno. El Ibuprofeno, al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, pueden inhibir la agregabilidad plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de duración más corta que el que se observa con la aspirina. Se ha demostrado que el Ibuprofeno prolonga el tiempo de sangrado (pero dentro del rango normal) en personas normales. Debido a que este efecto de sangrado prolongado puede ser exagerado en pacientes con defectos hemostáticos subyacentes, el Ibuprofeno debe utilizarse con precaución en personas con defectos de coagulación intrínsecos y aquellos en tratamiento con anticoagulantes. La actividad antipirética y antiinflamatoria del Ibuprofeno puede disminuir la fiebre y la inflamación, disminuyendo así su utilidad como signos de diagnóstico en la detección de complicaciones de presuntos trastornos dolorosos no infecciosos ni inflamatorios. En raras ocasiones, se ha observado meningitis aséptica con fiebre y coma en pacientes en tratamiento con Ibuprofeno. Si bien es más probable que ocurra en pacientes con lupus eritematoso diseminado y enfermedades del tejido conjuntivo relacionadas, se ha informado en pacientes que no tienen una enfermedad crónica subyacente. Si se observan signos o síntomas de meningitis en un paciente en tratamiento con Ibuprofeno, se debe considerar la posibilidad de que esté relacionado con el Ibuprofeno. Anormalidad en análisis de laboratorio: Se observó una disminución en la hemoglobina de 1 gm o más en aproximadamente el 20% de los pacientes que tomaban hasta 2400 mg de Ibuprofeno al día. Se han observado hallazgos similares con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos; se desconoce el mecanismo. Precauciones en Poblaciones Especiales: Uso Geriátrico: La edad avanzada tiene una influencia mínima en la farmacocinética del Ibuprofeno. Los pacientes de edad avanzada o debilitados tienen menor tolerancia de las úlceras o el sangrado que otras personas, y los informes más espontáneos de acontecimientos gastrointestinales letales se registran en esta población. Se deben considerar los cambios relacionados con la edad en la fisiología hepática, renal y del sistema nervioso central, así como las enfermedades patológicas y los medicamentos concomitantes, antes del inicio del tratamiento con Ibuprofeno. Es esencial que haya un control cuidadoso y educación del paciente de edad avanzada. Uso Pediátrico. No se ha establecido la seguridad y eficacia de MOTRIN en pacientes pediátricos.

Advertencias.

Se debe evitar el uso concomitante de Ibuprofeno con AINEs, incluidos los inhibidores de la COX-2. Efectos Cardiovasculares: Los AINEs pueden provocar un aumento en el riesgo de acontecimientos trombóticos cardiovasculares, infarto de miocardio e infarto cerebral, que pueden ser letales. Este riesgo aumenta con el período de uso. Los pacientes con enfermedad cardiovascular conocida pueden tener más riesgo. Para minimizar el riesgo potencial de un acontecimiento cardiovascular adverso en pacientes tratados con Ibuprofeno, se debe utilizar la dosis eficaz mínima durante el período de tiempo más corto posible. Los médicos y pacientes deben estar alertas al desarrollo de tales acontecimientos, incluso en ausencia de síntomas cardiovasculares anteriores. Los pacientes deben estar informados acerca de los signos o síntomas de toxicidad cardiovascular grave y los pasos a seguir si esta ocurre. Hipertensión: Como sucede con todos los AINE, el Ibuprofeno puede provocar la aparición de una nueva hipertensión o el empeoramiento de una hipertensión preexistente, que en ambos casos puede contribuir a una mayor incidencia de acontecimientos cardiovasculares. Los AINE, como el Ibuprofeno, deben utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión. Se debe monitorear atentamente la presión sanguínea durante el inicio del tratamiento con Ibuprofeno y el transcurso del mismo. Retención de Líquidos y Edema: Al igual que con otros medicamentos que se conoce que inhiben la síntesis de la prostaglandina, se ha observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que tomaban AINE, incluyendo Ibuprofeno. Por lo tanto, el Ibuprofeno debe utilizarse con precaución en pacientes con función cardíaca comprometida y otras enfermedades que predispongan a, o empeoren con, la retención de líquidos. Se debe controlar atentamente a los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o hipertensión preexistentes. Efectos Gastrointestinales (GI): Los AINEs, incluido el Ibuprofeno, pueden provocar serias reacciones adversas gastrointestinales, entre ellas inflamación, sangrado, úlceras y la perforación del estómago, el intestino delgado o el intestino grueso, que puede ser letal. Cuando ocurre sangrado o úlceras gastrointestinales en pacientes que reciben Ibuprofeno, se debe interrumpir el tratamiento. Los pacientes con mayor riesgo de desarrollar este tipo de complicaciones gastrointestinales con los AINE son las personas de edad avanzada, los pacientes con enfermedad cardiovascular, los pacientes que toman aspirina concomitantemente con el medicamento, o los pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal o la enfermedad activa, tales como úlceras, enfermedades de sangrado o inflamación gastrointestinal. Por lo tanto, se debe utilizar el Ibuprofeno con precaución en tales pacientes. Efectos Hepáticos: Al igual que con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroidales, pueden darse aumentos al límite de lo normal de uno o más de los análisis de laboratorio de la función hepática en hasta el 15% de los pacientes. Estas anormalidades pueden progresar, pueden permanecer esencialmente sin cambios o pueden ser transitorias con la continuación del tratamiento. Un paciente con síntomas o signos que sugieren una disfunción hepática o con un examen de hígado anormal debe ser evaluado en búsqueda de pruebas del desarrollo de más reacciones hepáticas graves, mientras está en tratamiento con Ibuprofeno. Se han informado reacciones hepáticas graves, entre ellas ictericia y casos de hepatitis letal, con el Ibuprofeno, al igual que con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Si bien tales reacciones son raras, si continúan o empeoran los análisis de hígado anormales, si aparecen signos y síntomas clínicos que manifiestan una enfermedad hepática, o si se dan manifestaciones sistemáticas (por ejemplo, eosinofilia, exantema) se debe discontinuar el tratamiento con Ibuprofeno. Efectos oftálmicos: Se han informado visión borrosa y/o disminuida, escotoma, y/o cambios en la visión cromática. Si un paciente desarrolla tales molestias mientras está en tratamiento con Ibuprofeno, debe discontinuarse el tratamiento, y el paciente debe someterse a un examen oftalmológico, que incluya un examen de los campos visuales centrales y la visión cromática. Reacciones cutáneas: Se han informado escasos casos de reacciones cutáneas graves, algunas de ellas letales, incluyendo dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica en relación con el uso de AINEs, incluido el Ibuprofeno. Aparentemente los pacientes están en mayor riesgo de sufrir estos acontecimientos temprano durante el transcurso del tratamiento; la aparición del acontecimiento suele ocurrir en la mayoría de los casos en el primer mes de tratamiento. Se debe discontinuar el uso de Ibuprofeno ante la primera aparición de exantema de la piel, lesiones de la mucosa u otro signo de hipersensibilidad. Efectos Renales: En algunos casos aislados, los AINEs, incluido el Ibuprofeno, pueden provocar nefritis intersticial, glomerulitis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Los AINE inhiben la síntesis de la prostaglandina renal, que desempeña un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal en pacientes con disminución del flujo sanguíneo renal y la volemia. En tales pacientes, la administración de un AINE puede desencadenar una descompensación renal manifiesta, que suele llevar a una recuperación al estado previo al tratamiento ante la discontinuación del tratamiento con AINE. Los pacientes con mayor riesgo de tal reacción son aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva, como cirrosis, síndrome nefrótico y enfermedad renal manifiesta. Se debe controlar atentamente a tales pacientes mientras reciben tratamiento con AINE. Debido a que el Ibuprofeno se elimina principalmente a través de los riñones, se debe controlar con atención a los pacientes con un gran compromiso de la función renal y se debe anticipar una disminución de la dosis para evitar la acumulación de medicamento. Tales pacientes con alto riesgo de desarrollar una disfunción renal con el tratamiento crónico con Ibuprofeno deben tener un control periódico de la función renal.

Interacciones.

Anticoagulantes: Varios estudios controlados de corto plazo no pudieron demostrar que el Ibuprofeno afectaba de manera significativa los tiempos de protrombina o una variedad de otros factores de coagulación cuando se administraba a personas en tratamiento con anticoagulantes de tipo cumarina. Sin embargo, se ha informado el sangrado cuando se administraba Ibuprofeno a pacientes en tratamiento con anticoagulantes tipo cumarina. Se debe administrar el Ibuprofeno con precaución en pacientes en tratamiento con anticoagulantes. Antihipertensivos, incluyendo diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (AIIA): Los AINEs pueden reducir la eficacia de los diuréticos y otros antihipertensivos. En pacientes con deterioro de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con función renal comprometida), la coadministración de un inhibidor de la ECA o AIIA con un inhibidor de la ciclooxigenasa puede aumentar el deterioro de la función renal, incluyendo la posibilidad de una insuficiencia renal aguda, que suele ser reversible. Se debe considerar el acontecimiento de estas interacciones en pacientes que toman Ibuprofeno con un inhibidor de la ECA o un AIIA. Por lo tanto, la administración concomitante de estos medicamentos debe realizarse con precaución, especialmente en los pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben estar bien hidratados y se debe evaluar la necesidad de controlar la función renal en el inicio del tratamiento concomitante y en forma periódica de ahí en adelante. Aspirina: No se recomienda el uso crónico concomitante de Ibuprofeno y aspirina. Corticoesteroides: Riesgo mayor de úlceras o sangrado gastrointestinal. Ciclosporina: Debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la ciclooxigenasa pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad con ciclosporina. Diuréticos: Estudios clínicos, así como observaciones aleatorias, han demostrado que el Ibuprofeno puede reducir el efecto natriurético de la furosemida, la tiazida y otros diuréticos en algunos pacientes. Esta respuesta se ha atribuido a la inhibición de la síntesis de la prostaglandina renal por el Ibuprofeno y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Por ende, cuando se agrega Ibuprofeno al tratamiento de un paciente que recibe furosemida, tiazida u otro diurético, o cuando se agrega furosemida, tiazida u otro diurético al tratamiento de un paciente que recibe Ibuprofeno, se debe observar de cerca al paciente para determinar si se obtiene el efecto deseado. Litio: El Ibuprofeno produjo un incremento de los niveles plasmáticos de litio y una disminución en la aclaración renal de litio de importancia clínica en un estudio de 11 voluntarios normales. La concentración de litio mínima promedio aumentó 15%, y la aclaración renal del litio fue significativamente menor durante este período de administración de medicamento concomitante. Se ha atribuido este efecto a la inhibición de la síntesis de la prostaglandina renal. De este modo, cuando se administra Ibuprofeno y litio conjuntamente, se debe observar cuidadosamente a los pacientes en búsqueda de signos de toxicidad de litio (leer los folletos sobre la preparación de litio antes del uso de tal tratamiento concurrente). Antagonistas de los receptores H-2: En estudios con voluntarios humanos, la coadministración de cimetidina o ranitidina no tuvo un efecto considerable en la concentración sérica de Ibuprofeno. Metotrexato: Se aconseja tener precaución cuando se administra metotrexato en forma concurrente con AINEs, incluido Ibuprofeno, porque la administración de AINEs puede resultar en un aumento de los niveles plasmáticos de metotrexato. Tacrolimús: Posible aumento del riesgo de nefrotoxicidad cuando se administran AINEs con tacrolimús. No se han realizado estudios de interacción de drogas con Ibuprofeno de liberación prolongada. Fertilidad, embarazo y lactancia: Fertilidad: Con base en el mecanismo de acción, el uso de AINE puede demorar o prevenir la ruptura de los folículos ováricos, que se ha asociado con la infertilidad reversible en algunas mujeres. En mujeres que tienen dificultad para concebir o que están investigando las causas de infertilidad, se debe considerar el abandono del tratamiento con AINE, incluyendo Ibuprofeno. Embarazo: No se recomienda la administración de Ibuprofeno durante el embarazo. Los estudios reproductivos realizados en animales no demostraron pruebas de anormalidades de desarrollo. Sin embargo, los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a los efectos conocidos de los antiinflamatorios no esteroideos sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterial), se debe evitar el uso durante la última etapa del embarazo. La inhibición de la síntesis de la prostaglandina podría afectar negativamente el embarazo. Los datos de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto espontáneo después del uso de los inhibidores de la síntesis de la prostaglandina en la primera etapa del embarazo. En animales, la administración de inhibidores de la síntesis de la prostaglandina ha demostrado como resultado un aumento en la pérdida del embarazo antes y después de la implantación. Trabajo de parto y alumbramiento: Al igual que con otros medicamentos que se sabe que inhiben la síntesis de la prostaglandina, se observó en ratas un aumento en la incidencia de la distocia y un parto tardío. No se recomienda la administración de Ibuprofeno durante el trabajo de parto y el alumbramiento. En estudios limitados, un ensayo capaz de detectar 1 mcg/ml no demostró la presencia de Ibuprofeno en la leche de las madres lactantes. Sin embargo, debido a la naturaleza limitada de los estudios y los posibles efectos adversos de los medicamentos que inhiben la prostaglandina en los neonatos, no se recomienda el uso de Ibuprofeno en madres en período de lactancia.

Sobredosificación.

La toxicidad de la sobredosis de Ibuprofeno depende de la cantidad de medicamento ingerido y el tiempo transcurrido desde la ingestión. Debido a que la respuesta del paciente puede variar de manera considerable, es necesario evaluar cada caso en particular. Si bien es poco común, se han informado casos de toxicidad grave y muerte en la literatura médica con sobredosis de Ibuprofeno. Los síntomas informados más frecuentes de la sobredosis de Ibuprofeno incluyen dolor abdominal, náuseas, vómitos, letargo y somnolencia. Otros síntomas del sistema nervioso central incluyen dolor de cabeza, zumbido de los oídos, depresión del sistema nervioso central y convulsiones. Acidosis metabólica, coma, insuficiencia renal aguda y apnea (principalmente en los niños muy pequeños) pueden ocurrir con poca frecuencia. También se ha informado toxicidad cardiovascular, incluso hipotensión, bradicardia, taquicardia y fibrilación auricular. El tratamiento de la sobredosis de Ibuprofeno aguda es principalmente de apoyo. Los contenidos gástricos se deben evacuar por los medios apropiados. Quizá sea necesaria la gestión de la hipotensión, la acidosis y el sangrado gastrointestinal. El valor de la hemodiálisis es mínimo porque solamente se recupera una pequeña fracción de la dosis ingerida.