NEBILET

ITF - LABOMED

Antihipertensivo.

Composición.

Cada comprimido contiene: nebivolol (como clorhidrato) 5mg.

Propiedades.

Acciones: nebivolol es un beta-bloqueador adrenérgico preferencialmente b₁ que tendría como acción asociada un efecto vasodilatador mediado por la activación de la vía L-arginina/óxido nítrico. Al administrar L-NMMA (N-mono-metil-L-arginina), un antagonista competitivo de la L-arginina, se inhibe el efecto vasodilatador de nebivolol, efecto que se revierte al adicionar L-arginina. NEBILET es una mezcla racémica de los enantiómeros SRRR-nebivolol o d-nebivolol y RSSS-nebivolol o l-nebivolol, que combina dos acciones farmacológicas: antagonista preferencialmente de los receptores beta adrenérgicos, efecto atribuido al enantiómero d, y acción vasodilatadora suave, posiblemente debido a una interacción en la vía del óxido nítrico/L-arginina. Las dosis simples y repetidas de NEBILET reducen la frecuencia cardíaca y la presión arterial en reposo y durante el ejercicio, tanto en personas normotensas como hipertensas. A dosis terapéuticas NEBILET carece de efecto antagonista sobre los receptores alfa adrenérgicos. Estudios en animales, tanto in vitro como in vivo, han demostrado que carece de actividad simpaticomimética intrínseca. En la hipertensión arterial existen una serie de cambios funcionales en el endotelio vascular, los cuales generan un incremento de la resistencia vascular periférica. Debido a esto se produce un aumento de la capa íntima arteriolar, con el consiguiente aumento en el espesor de la pared. Dicha hipertrofia vascular se debe a la proliferación de células musculares lisas que emigran desde la media a la íntima como respuesta a la estimulación de factores neurohumorales. Los cambios producidos hacen que los vasos sean especialmente vulnerables a los efectos de la hipercolesterolemia y a la turbulencia sanguínea, especialmente en las bifurcaciones de los vasos. Estudios recientes han demostrado que NEBILET revierte esta disfunción endotelial en pacientes hipertensos, al aumentar la producción endotelial de óxido nítrico lo que ofrece una protección vascular adicional durante el tratamiento de la hipertensión. La disminución en la presión arterial es evidente 1 a 2 semanas después de iniciado el tratamiento. Ocasionalmente, el efecto óptimo es alcanzado después de 4 semanas. Puede ser administrado como terapia única o concomitantemente con otros antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal es recomendable iniciar el tratamiento con dosis menores, y si es necesario aumentarlas gradualmente. En un estudio controlado con placebo, de mortalidad-morbilidad (Seniors) realizado en 2.128 pacientes ancianos con insuficiencia cardíaca crónica con o sin deterioro de la fracción de eyección ventricular izquierda, nebivolol junto a una terapia estándar demostró prolongar significativamente el tiempo para la ocurrencia de muertes o de hospitalización por razones cardiovasculares con una reducción del riesgo relativo de 14% versus placebo (reducción absoluta 4,2%). Esta reducción del riesgo se desarrolló después de 6 meses de tratamiento y continuó aumentando con un tratamiento más largo. El efecto beneficioso de nebivolol se demostró sin una interacción significativa entre el tratamiento y la edad, el sexo o la fracción de eyección ventricular izquierda.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable leve y moderada junto a terapias estándares en pacientes de edad ≥ 70 años.

Dosificación.

Hipertensión arterial esencial: adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido al día. En pacientes con falla renal se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 2,5mg al día, al igual que pacientes mayores de 65 años. El efecto antihipertensivo comienza a hacerse evidente 1 a 2 semanas después de iniciado el tratamiento, llegando en algunos casos a 4 semanas. Insuficiencia cardíaca crónica: el tratamiento tiene que ser iniciado con una titulación gradual creciente de la dosis hasta que se alcance la dosis individual óptima de mantención. Para los pacientes que estén recibiendo diuréticos y/o digoxina y/o inhibidores de la ECA y/o antagonistas de la angiotensina, las dosis de estos fármacos deberían ser estabilizadas antes del inicio del tratamiento con NEBILET. La titulación inicial creciente debería ser efectuada de acuerdo a los siguientes pasos a intervalos semanales basados en la tolerabilidad del paciente: 1,25mg de nebivolol 1 vez al día para aumentar a 2,5mg y luego hasta 10mg 1 vez al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a nebivolol. Insuficiencia hepática. Embarazo y lactancia. Shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda, episodios de descompensación de insuficiencia cardíaca que requieran terapia inotrópica intravenosa, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado, historia de broncospasmo o asma, feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica, bradicardia menor a 50, hipotensión, alteraciones circulatorias periféricas severas.

Embarazo y lactancia.

No existen datos suficientes sobre el uso de NEBILET en mujeres embarazadas. Estudios en animales no han mostrado indicios de daño; sin embargo por sus propiedades farmacológicas no se debe administrar durante el embarazo. Atraviesa a la leche materna, por lo tanto su uso está contraindicado en mujeres lactantes.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas reportadas en pacientes tratados por hipertensión con nebivolol en su mayoría fueron de intensidad leve a moderada. Las más comunes fueron: dolor de cabeza, mareo, parestesia, disnea, constipación, náuseas, diarrea, cansancio, edema, etc. Los datos sobre reacciones adversas en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica provienen del estudio clínico Seniors. Las reacciones adversas más comúnmente reportadas en los pacientes tratados con nebivolol fueron bradicardia y mareo. Otras reacciones adversas que fueron más frecuentes con nebivolol que con placebo fueron: agravamiento de la insuficiencia cardíaca, fatiga/astenia, hipotensión postural, etc.

Precauciones.

Las siguentes advertencias y precauciones son aplicables a los antagonistas beta-adrenérgicos en general. Anestesia: el bloqueo beta continuado reduce el riesgo de arritmias durante la inducción y la intubación. Si se interrumpe el bloqueo beta en la prepración de la cirugía, se deberá discontinuar el antagonista beta-adrenérgico al menos 24 horas antes. Se debe tener precaución con el uso de ciertos anestésicos que causan depresión miocárdica, tales como ciclopropano, éter o tricloroetileno. El paciente puede ser protegido frente a reacciones vagales mediante administración intravenosa de atropina. Cardiovascular: en general, los antagonistas beta-adrenérgicos no deben utilizarse en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) no tratada, a menos que su estado esté estabilizado. En pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento con antagonistas beta-adrenérgicos debe ser discontinuado gradualmente, p. ej., en 1-2 semanas. Si es necesario la terapia de sustitución debe iniciarse al mismo tiempo, para prevenir la exacerbación de la angina pectoris. Los antagonistas beta-adrenérgicos pueden inducir bradicardia: si el pulso desciende por debajo de 50-55 latidos/minuto en reposo y/o el paciente experimenta síntomas que sugieren una bradicardia, se debe reducir la dosis. Los antagonistas beta-adrenérgicos deben emplearse con precaución: en pacientes con alteraciones de la circulación periférica (síndrome o enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente), ya que puede producirse un agravamiento de estas alteraciones, en pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado, debido al efecto negativo de los betabloqueantes en el tiempo de conducción; en pacientes con angina de Prinzmetal debido a vasoconstricción arterial coronaria mediada por el receptor alfa: los antagonistas beta-andrenérgicos pueden incrementar el número y la duración de los ataques de angina. Metabólico/endócrino: NEBILET no afecta los niveles de glucosa en pacientes diabéticos. De todos modos, se debe tener precaución en pacientes diabéticos, ya que nebivolol puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones). Los bloqueantes beta-adrenérgicos pueden enmascarar los síntomas de taquicardia en el hipertiroidismo. Una supresión brusca de la mediación puede intensificar los síntomas. Respiratorio: en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, los antagonistas beta-adrenérgicos deben utilizarse con precaución ya que se puede agravar la broncoconstricción. Otros: los pacientes con historia de psoriasis deberán tomar antagonistas beta-adrenérgicos solamente después de un estudio detallado. Los antagonistas beta-adrenérgicos pueden incrementar la sensibilidad frente a alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.

Presentación.

Envase con 28 comprimidos birranurados.