NOCTON

SAVAL-EUROLAB

Hipnótico - Tranquilizante menor.

Composición.

Cada comprimido de NOCTON contiene: Lormetazepam 2 mg. Excipientes c.s.

Farmacología.

Lormetazepam es una benzodiazepina con propiedades hipnóticas, que principalmente mejora el mantenimiento del sueño con un lento inicio de acción. Lormetazepam ha demostrado su eficacia como hipnótico, su principal uso terapéutico es el tratamiento a corto plazo del insomnio. Lormetazepam ofrece un perfil más favorable de efectos secundarios que otras benzodiazepinas, resultado de su corto tiempo de vida media. Mecanismo de acción: Lormetazepam facilita la neurotransmisión de GABA (ácido gamma-aminobutírico). GABA es un neurotransmisor inhibidor, abundante en el sistema nervioso y la médula espinal, así como muchas áreas en el cerebro, cerebelo, áreas límbicas y la corteza cerebral. GABA al interactuar con los receptores GABA-A, abre el canal de cloruro y aumenta la conductancia de cloruro a través de la membrana. El potencial a través de la membrana se reduce, y con esto la capacidad de la célula para llevar a cabo los impulsos nerviosos. Perfil farmacocinético: Absorción: Lormetazepam posee una biodisponibilidad de un 80% por vía oral. Después de la administración de 2 miligramos de lormetazepam por vía oral, los niveles plasmáticos máximos se producen después de 5 a 11 horas, siendo el tiempo promedio de 2 horas. Distribución: Posee una unión a proteínas plasmáticas de 85% y un tiempo de distribución de 0.67 horas. Metabolismo: Los metabolitos producto del metabolismo de lormetazepam son el producto N-desmetilado que representa menos del 6 % de la dosis, y el principal metabolito que es el glucoronizado de lormetazepam y es inactivo. Posee un tiempo de vida media de 11 a 16 horas. Excreción: La excreción es principalmente renal, un 86% de la dosis se excreta por vía renal como metabolito glucoronizado, mientras que un 6% se excreta como metabolito N-desmetilado. La excreción Biliar corresponde al 0,3 - 2,8%, este porcentaje aumenta en pacientes con algún grado de insuficiencia renal. Se elimina por las heces un 3% de la dosis. Carcinogénesis, Mutagénesis y Deterioro de la Fertilidad: Carcinogénesis: En los estudios de tumorigenicidad, no se observó ningún efecto tumorígeno del producto. Mutagénesis: Los estudios in vitro e in vivo sobre los efectos genotóxicos, no indicaron un potencial mutagénico para las células somáticas o germinales en humanos. Deterioro de la Fertilidad: Los experimentos realizados en animales para estudiar los efectos sobre la fertilidad, el desarrollo embrionario, el parto, la lactancia, así como sobre el desarrollo y la capacidad reproductora de la descendencia, no mostraron la existencia de efectos indeseables; en particular, no cabe esperar ningún efecto teratogénico en el hombre.

Indicaciones.

Tratamiento de corta duración del insomnio. Inducción del sueño en periodos pre y postoperatorios. Las benzodiacepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.

Dosificación.

Vía oral. Dosis: según prescripción médica. Dosis usual adultos: La dosis usual es de 1.0 a 2.0 mg antes de dormir. Dosis en pacientes con insuficiencia renal: La vida media de eliminación de lormetazepam no se prolonga en pacientes con insuficiencia renal. Aunque no hay dosis especificas recomendadas, se recomienda tener precaución con los pacientes con insuficiencia renal. Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: Metabolismo y eliminación de lormetazepam no se modificaron significativamente en pacientes con cirrosis. Sin embargo, se recomienda administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática. Dosis en insuficiencia geriátricos: En los pacientes geriátricos los estudios han demostrado que una dosis oral de 0,5 mg antes de acostarse es la más apropiada para personas sobre los 55 años.

Contraindicaciones.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, a lormetazepam o cualquier componentes de la formula. Contraindicado en ciertos trastornos musculares como por ejemplo, la miastenia gravis, en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado y en pacientes con insuficiencia respiratoria grave (por ejemplo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave) y síndrome de apnea de sueño. Contraindicado en casos de intoxicación aguda con barbitúricos, opiáceos o alcohol, intoxicación aguda de drogas psicoactivas (neurolépticos, antidepresivos, litio, tranquilizantes) y en pacientes con dependencia de drogas o en pacientes adictos al alcohol. Contraindicado en Insuficiencia hepática severa.

Embarazo y lactancia.

Como precaución general, Lormetazepam no se debe utilizar durante el embarazo, el parto o la lactancia. Embarazo: Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que está embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento. Las benzodiazepinas pueden causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Los resultados de estudios retrospectivos sugieren un mayor riesgo de malformaciones congénitas en recién nacidos de madres que recibieron benzodiazepinas durante el primer trimestre del embarazo. Si, por estricta exigencia médica, se administra el producto durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada. Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas de forma crónica durante el último periodo del embarazo pueden desarrollar dependencia física, pudiendo desencadenarse un síndrome de abstinencia en el periodo postnatal. Lactancia: Aproximadamente un 0,35% de la dosis pasa a la leche. Dado que muchas benzodiazepinas se distribuyen en la leche y poseen potenciales efectos adversos para los lactantes, se debe decidir si interrumpir la lactancia o el tratamiento con el fármaco, teniendo en cuenta la importancia de la terapia para la mujer.

Reacciones adversas.

Se han descrito como reacciones adversas tras la administración de lormetazepam: Cefalea, erupciones cutáneas, comezón, ardor, hipotermia, náuseas, cambios de apetito, amnesia, somnolencia, dolor de cabeza, letargo, debilidad, mareo, inquietud, deterioro cognitivo (acentuado en ancianos) e insomnio de rebote.

Precauciones.

Los pacientes geriátricos, especialmente en aquellos con insuficiencia cardiorrespiratoria, deben ser estrechamente monitorizados. Se recomienda precaución en pacientes con depresión ya que los síntomas depresivos pueden intensificarse si no se realiza la medicación simultánea con antidepresivos. Los pacientes menores de 18 años no deben ser tratados con lormetazepam. La duración del tratamiento debe ser lo más corto posible, generalmente varia desde pocos días a 2 semanas, con un máximo de duración de 4 semanas, incluyendo el tiempo necesario para retirar gradualmente el fármaco. Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente. Tras el uso continuado de lormetazepam puede detectarse cierto grado de pérdida de eficacia hipnótica, por desarrollo de tolerancia. El tratamiento con lormetazepam y otras benzodiazepinas puede generar dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento y es mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol, por lo que se debe tener precaución extrema en esos pacientes. La retirada brusca de lormetazepam puede generar síndrome de retirada que incluyen cefaleas, dolores musculares, ansiedad, tensión, confusión, irritabilidad En los casos graves se han visto desrealización, despersonalización, hiperacusia, parestesia y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones. Se ha descrito un síndrome de insomnio de rebote y ansiedad de carácter transitorio tras la retirada del medicamento caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuados que dieron lugar a la instauración del mismo. Para atenuar esto, se recomienda disminuir el tratamiento en forma gradual. Uso en paciente pediátrico: Las benzodiazepinas no deben administrarse a niños a no se que sea estrictamente necesario, y con una duración mínima de tratamiento. Uso en el paciente geriátrico: Las benzodiazepinas pueden asociarse con un mayor riesgo de caída debido a sus reacciones adversas que incluyen ataxia, debilidad muscular, mareo, somnolencia, fatiga; por ello se recomienda tratar con precaución a los pacientes de edad avanzada. Los pacientes de edad avanzada deben recibir una dosis menor. Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica: Se recomienda utilizar dosis menores en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica por el riesgo asociado de depresión respiratoria. Pacientes con insuficiencia hepática grave: Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática severa, por el riesgo asociado de encefalopatía. Pacientes con insuficiencia renal grave: Lormetazepam deberá administrarse con precaución a los pacientes con insuficiencia renal grave. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función muscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de sueño insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta. Lormetazepam y otras benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica. Lormetazepam y otras benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio) ni para el tratamiento de los trastornos del sueño asociados a depresión.

Interacciones.

La concomitancia de lormetazepam con otros depresores del SNC causan efectos depresivos aditivos sobre el SNC entre ellos depresión respiratoria, dentro de los depresores que exacerban el efecto de depresión respiratoria encontramos: alfentanil, barbitúricos, anileridina, carisoprodol, hidrato cloral, clorzoxazona, codeína, dantrolona, fentanil, hidrocodona, hidromorfona, mepiridina, meprobamato, metaxalona, morfina, oxicodona, primidona, ramifentanil, sufentanil, etc. Puede producirse un incremento en la depresión del SNC que causa lormetazepam si se administra con alguno de los siguientes medicamentos: kava, magnolia, pasiflora, skullcap [Scutellaria], tan-shen. La administración concomitante de lormetazepam con teofilina o valeriana disminuye la efectividad del tratamiento de las benzodiazepinas La administración conjunta de dong quai con lormetazepam puede producir una relajación muscular excesiva y depresión del SNC. Dong quai inhibe el metabolismo hepático de las benzodiazepinas, aumentando sus concentraciones plasmáticas.

Sobredosificación.

Al igual que ocurre con otras benzodiazepinas, la sobredosis con Lormetazepam no representa una amenaza vital a no ser que su administración se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol). En el manejo clínico de la sobredosis de cualquier medicamento, siempre se debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos y de que ocurra una depresión respiratoria, raramente coma,con resultado de muerte muy raramente. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere cuidados intensivos. La sobredosis de benzodiazepinas incluido Lormetazepam puede provocar somnolencia, deterioro de la coordinación, trastornos del habla, confusión, coma y disminución de los reflejos. Hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria y apnea. Tratamiento: El tratamiento de la intoxicación por benzodiazepinas consiste en la terapia de apoyo general prestando especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular. El flumazenil, un antagonista de las benzodiazepinas, puede ser utilizado en el tratamiento de la sobredosis de benzodiazepinas, pero la droga es un complemento, no un sustituto de la terapia de apoyo sintomático del paciente. Si la ingestión de la benzodiazepina es reciente y el paciente esta consciente, debe inducirse el vómito. Si el paciente está en coma, el lavado gástrico se puede hacerse con un tubo endotraqueal. Carbón activado y un purgante salino puede ser administrado después de un lavado gástrico y/o vómitos para eliminar cualquier resto de medicamento. El pulso, la respiración y la presión arterial deben ser controlados y el paciente debe ser observado de cerca. Los líquidos se deben administrar por vía intravenosa y debe mantenerse una vía aérea despejada.

Presentación.

Envases de 30 comprimidos.