OFLOX^®

ALLERGAN

Antibiótico oftálmico.

Descripción.

Cada ml contiene: ofloxacino 3mg, cloruro de benzalconio 0,05mg, cloruro de sodio, agua purificada y ácido clorhídrico o hidróxido de sodio para ajustar pH.

Farmacología.

Farmacocinética: se midió la concentración de ofloxacino en el suero, orina y lágrimas en 30 mujeres sanas en varios períodos de tiempo durante diez días de tratamiento con OFLOX^®. La concentración sérica promedio de ofloxacino varió entre 0,4ng/ml y 1,9ng/ml. La concentración máxima de ofloxacino aumentó de 1,1ng/ml en el día uno a 1,9ng/ml en el día 11 luego de una dosis de 4 veces al día durante 10 días y medio. Las concentraciones máximas de ofloxacino luego de 10 días de dosificación tópica oftálmica fueron más de 1.000 veces más bajas que aquellas reportadas luego de dosis orales estándares de ofloxacino. Concentraciones de ofloxacino en las lágrimas variaron entre 5,7 y 31mg/g durante el período de 40 minutos luego de la última dosis en el día 11. La concentración promedio en las lágrimas medida 4 horas luego de la dosis oftálmica tópica fue 9,2mg/g. Se observaron concentraciones de 4,4mg/ml en el tejido de la córnea luego de comenzar la aplicación tópica ocular de dos gotas de OFLOX^® cada 30 minutos. Ofloxacino fue excretado en la orina principalmente no modificado. Microbiología: Ofloxacino tiene actividad in vitro contra un amplio rango de bacterias aeróbicas grampositivas y gramnegativas y bacterias anaeróbicas. Ofloxacino es bactericida a concentraciones iguales o levemente mayores que las concentraciones inhibitorias. Se piensa que ofloxacino ejerce un efecto bactericida en células bacterianas susceptibles inhibiendo la ADN girasa, una enzima bacteriana esencial que es un catalizador crítico en la duplicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. Se ha observado resistencia cruzada entre ofloxacino y otras fluoroquinolonas. Generalmente no hay resistencia cruzada entre ofloxacino y otras clases de agentes antibacterianos, como betalactámicos o aminoglucósidos.

Indicaciones.

OFLOX^® se recomienda para el tratamiento de infecciones oculares externas en adultos, que hayan sido causadas por microorganismos sensibles a ofloxacino.

Dosificación.

Tres o cuatro veces al día en el(los) ojo(s) afectado(s). Normalmente, la dosis no debe continuarse por más de 10 días sin una revisión oftálmica.

Contraindicaciones.

OFLOX^® está contraindicado en pacientes sensibles a ofloxacino, a otras quinolonas o a cualquiera de sus componentes.

Efectos secundarios.

Las reacciones adversas más frecuentemente informadas relacionadas al uso de la droga fueron ardor ocular transitorio o incomodidad. Otras reacciones informadas incluyen enrojecimiento, picazón, queratitis/conjuntivitis, edema ocular/periocular/facial, sensación de cuerpo extraño, fotofobia, visión borrosa, lagrimeo, sequedad ocular y dolor ocular. Raros informes de mareos y náuseas han sido recibidos.

Precauciones.

General: al igual que otros agentes antiinfecciosos, el uso prolongado puede resultar en crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si ocurre una superinfección, o si no se nota una mejora clínica dentro de un plazo razonable, discontinuar su uso e instituir una terapia alternativa. Cuando sea clínicamente necesario, el paciente debe ser examinado con la ayuda de magnificación, como biomicroscopia de lámpara de hendidura y cuando sea apropiado, coloración con fluoresceína. Ofloxacino debe ser discontinuado al primer signo de rash cutáneo o cualquier otra reacción de hipersensibilidad. La administración sistémica de quinolonas, incluyendo ofloxacino, ha producido lesiones o erosiones del cartílago en articulaciones y otros signos de artropatías en animales inmaduros de varias especies. Ofloxacino, administrado sistémicamente en perros jóvenes a dosis de 10/mg/kg/día (equivalente a 110 veces la dosis máxima oftálmica diaria recomendada en adultos) ha sido asociado con estos tipos de efectos. OFLOX^® deberá usarse con precaución en pacientes que han exhibido sensibilidad respecto de otros agentes antibacterianos quinolonas. Interacciones con otros medicamentos: estudios específicos de interacción con otros medicamentos no han sido conducidos con OFLOX^®. Sin embargo, se ha visto que la administración sistémica de algunas quinolonas eleva las concentraciones plasmáticas de teofilina, interfiere con el metabolismo de cafeína, y aumenta los efectos de warfarina y sus derivados, y ha sido asociada con aumentos transitorios de creatinina sérica, en pacientes que reciben ciclosporina concomitantemente. Carcinogénesis, mutagénesis e impedimento de la fertilidad: estudios de largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de ofloxacino no han sido conducidos. Ofloxacino no fue mutagénico en el test de Ames, ensayos citogénicos in vitro e in vivo, ensayo de intercambio de cromátides hermanas, ensayo de síntesis de ADN no programado (UDS) usando fibroblastos humanos, el ensayo letal dominante o ensayos micronucleares en ratones. Ofloxacino fue positivo en el ensayo de UDS usando hepatocitos de ratas y en el ensayo de linfoma en ratones. En estudios de fertilidad en ratas, ofloxacino no afectó la fertilidad en machos o hembras, o el desempeño morfológico o reproductivo en dosis orales hasta 360mg/kg/día (equivalente a 4.000 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada). Embarazo: efectos teratogénicos, embarazo categoría C: se ha visto que ofloxacino tiene un efecto embriocida en ratas y en conejos cuando reciben dosis de 810mg/kg/día (equivalente a 9.000 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada) y 160mg/kg/día (equivalente a 1.800 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada). Estas dosis resultaron en disminución del peso del feto y aumento en la mortalidad fetal en ratas y conejos, respectivamente. Variaciones menores del esqueleto del feto fueron informadas en ratas que recibieron dosis de 810mg/kg/día. Ofloxacino no ha mostrado ser teratogénico a dosis tan altas como 810mg/kg/día y 160mg/kg/día cuando se administraron a ratas y conejas preñadas, respectivamente. Efectos no teratogénicos: estudios adicionales en ratas con dosis hasta 360mg/kg/día durante el final de la gestación no mostraron efectos adversos en el desarrollo final del feto, parto, lactancia viabilidad neonatal o crecimiento del recién nacido. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. OFLOX^® debe ser utilizado en embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto. Lactancia: en mujeres en período de lactancia, una dosis oral única de 200mg resultó en concentraciones de ofloxacino en la leche, que fueron similares a las encontradas en el plasma. No se sabe si ofloxacino es excretado en la leche humana luego de la administración oftálmica tópica. Debido a la posibilidad de reacciones adversas serias de ofloxacino en los niños lactantes, se debe tomar una decisión si discontinuar la lactancia o discontinuar el tratamiento, considerando la importancia del medicamento para la madre. Uso geriátrico: en general, no se han observado diferencias en la efectividad y seguridad entre pacientes de edad avanzada y más jóvenes.

Advertencias.

OFLOX^® no debe inyectarse. OFLOX^® no debe ser inyectado subconjuntivalmente, ni debe ser introducido directamente en la cámara anterior del ojo. Reacciones de hipersensibilidad severas y ocasionalmente fatales, algunas luego de la primera dosis han sido informadas en pacientes que recibieron quinolonas sistémicas, incluyendo ofloxacino. Algunas reacciones fueron acompañadas de colapso cardiovascular, pérdida de la conciencia, angioedema (incluyendo edema de la laringe, faringe o facial), obstrucción de las vías aéreas, disnea, urticaria, y picazón. Una rara ocurrencia del síndrome de Stevens-Johnson, que progresó a necrólisis epidérmica tóxica, ha sido reportada en pacientes que estuvieron recibiendo ofloxacino oftálmico tópico. Si ocurre una reacción alérgica a ofloxacino, discontinuar la droga. Reacciones de hipersensibilidad agudas serias pueden requerir tratamiento de emergencia inmediato. Oxígeno y manejo de las vías respiratorias, incluyendo intubación, deben ser administrados según sea clínicamente indicado.

Conservación.

Almacenar entre 15°C y 25°C. Mantener alejado del alcance de los niños.

Presentación.

Frasco gotario de polietileno de baja densidad con tapa de poliestireno que contiene 5ml de solución estéril de ofloxacino al 0,3%.