ROSUMED comprimidos recubiertos

ITF - LABOMED

10 mg

Inhibidor de la HMG-CoA-reductasa. Hipocolesterolemiante.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: rosuvastatina 10mg.

Propiedades.

Rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima HMGCoA-reductasa, la enzima que convierte al 3-hidroxi-3-metilglutaril CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. El sitio de acción primario de rosuvastatina es el hígado. Rosuvastatina aumenta el número de receptores hepáticos de LDL en la superficie celular, aumenta la recaptación y el catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL. Por lo tanto, reduce los niveles totales de partículas LDL y VLDL. Rosuvastatina reduce los niveles elevados de colesterol-LDL, colesterol total y triglicéridos y aumenta los niveles de colesterol-HDL. También disminuye los niveles de ApoB, HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG y aumenta los niveles de ApoA-1. La actividad inhibitoria de rosuvastatina sobre la enzima HMG-CoA-reductasa ha sido comparada con otros inhibidores de la enzima en ratas y perros in vitro y en fragmentos humanos de enzimas hepáticas. Los estudios han mostrado su gran selectividad hepática y una potente inhibición de la enzima HMG-CoA-reductasa, lo que desencadena la reducción en la biosíntesis de colesterol.

Indicaciones.

Está indicado para pacientes con hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como coadyuvante de la dieta cuando la respuesta a la dieta y al ejercicio es inadecuada. También está indicado para pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota, como adyuvante de la dieta y otros tratamientos reductores de lípidos (por ej., aféresis de LDL).

Dosificación.

Vía de administración: oral. La dosis usual es de 10mg al día. Si es necesario, se puede subir a 20mg a las 4 semanas de tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo la hipercolesterolemia familiar) la dosis se puede aumentar a 40mg. Se puede administrar a cualquier hora del día, con o sin comidas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Enfermedad hepática activa, incluyendo aquellas con elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas séricas y cualquier elevación mayor a 3 veces los límites normales. Miopatía. Tratamiento concomitante con ciclosporina. Embarazo y lactancia.

Embarazo y lactancia.

Embarazo: el colesterol y otros productos de las vías de biosíntesis de colesterol son componentes esenciales para el desarrollo fetal, incluyendo la síntesis de esteroides y de membranas celulares. Debido a la capacidad de los inhibidores de la HMG-CoA-reductasa de disminuir la síntesis de colesterol y la posibilidad de que otros productos de las vías de biosíntesis de colesterol pudieran causar daño fetal cuando se administren a la mujer embarazada, el empleo de rosuvastatina está contraindicado en el embarazo. Rosuvastatina debe administrarse a mujeres en edad fértil sólo cuando sea altamente improbable la concepción. Si la paciente queda embarazada mientras está tomando este fármaco, debe discontinuarse el tratamiento con rosuvastatina y la paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. Lactancia: rosuvastatina está contraindicada en la lactancia.

Reacciones adversas.

En general, las reacciones adversas son leves y pasajeras. En estudios clínicos controlados menos del 4% de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas más comunes incluyen cefaleas, mareos, constipación, náuseas, dolor abdominal, mialgia, astenia y, en menor grado, miopatía, rabdomiólisis, elevaciones de transaminasas y CK, proteinuria.

Precauciones.

Al igual que con otros inhibidores de la HMGCoA-reductasa, rosuvastatina se debe administrar con precaución en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y/o tienen una historia previa de enfermedad hepática. Se recomienda realizar un test de función hepática antes y después de 3 meses de iniciado el tratamiento. Se han reportado efectos a nivel muscular como mialgias y miopatías. Por lo tanto, los pacientes deben reportar inmediatamente dolores musculares inexplicables o debilidad. Se les debe medir niveles de CK y se discontinuará la terapia si los niveles están marcadamente elevados o si, de acuerdo a la observación clínica, se diagnostica o sospecha de miopatía. No se deberá usar en pacientes con condiciones agudas y serias que hagan sospechar de miopatía o con predisposición a desarrollar falla renal secundaria a rabdomiólisis (por ej., sepsis, hipotensión, cirugía mayor, trauma, desórdenes metabólicos, endócrinos o electrolíticos severos, convulsiones incontroladas). En algunos casos se ha observado proteinuria, la cual es transitoria y no es predictiva de un daño renal progresivo.

Interacciones.

Antagonistas de la vitamina K: al igual que otros inhibidores de la HMG-reductasa, el inicio del tratamiento o la titulación progresiva de la dosis de rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina) podría aumentar el INR. La discontinuación o titulación para disminuir la dosis de rosuvastatina podría disminuir el INR. En tales situaciones, se recomienda un monitoreo apropiado del INR. Gemfibrozilo: el empleo concomitante de rosuvastatina y gemfibrozilo aumentó al doble la concentración plasmática máxima y el área bajo la curva de rosuvastatina. Ciclosporina: durante el tratamiento simultáneo con rosuvastatina y ciclosporina, los niveles plasmáticos de rosuvastatina fueron en promedio 7 veces mayores que los observados en voluntarios sanos. Las concentraciones plasmáticas de ciclosporina no fueron afectadas. Antiácidos: la administración simultánea de rosuvastatina con una suspensión antiácida que contenía hidróxido de aluminio y de magnesio disminuyó las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto fue mitigado cuando el antiácido fue administrado 2 horas después de rosuvastatina. No se ha estudiado la relevancia clínica de esta interacción. Enzimas del citocromo P-450: los resultados obtenidos de estudios in vitro e in vivo han mostrado que rosuvastatina no es inhibidor ni inductor de las isoenzimas del citocromo P-450. Además, rosuvastatina es un sustrato pobre de estas isoenzimas. No se han observado interacciones entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas 2C9 y 3A4) o ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas 2A6 y 3A4). Eritromicina: el uso concomitante de rosuvastatina y eritromicina disminuyó el área bajo la curva en un 20% y la concentración plasmática máxima en un 30% de rosuvastatina. Esta interacción podría ser causada por el aumento de la motilidad intestinal causada por eritromicina. Anticonceptivos orales: el empleo simultáneo de rosuvastatina y un anticonceptivo oral aumentó el área bajo la curva de etinilestradiol en un 26% y de norgestrel en un 34%. Estos aumentos de los niveles plasmáticos deben considerarse cuando se elija la dosis del anticonceptivo oral. Otros fármacos: no hay interacciones clínicamente relevantes con digoxina, fenofibrato, agentes antihipertensivos, fármacos antidiabéticos y terapia de reemplazo hormonal.

Sobredosificación.

No existe un tratamiento específico para sobredosis. En caso de ocurrir, el paciente debe ser tratado sintomáticamente y con medidas de soporte. Se debe monitorizar la función hepática y los niveles de CK.

Presentación.

Envase con 30 y 60 comprimidos.

ROSUMED comprimidos recubiertos

ITF - LABOMED

20 mg

Inhibidor de la HMG-CoA-reductasa. Hipocolesterolemiante.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: rosuvastatina 20mg.

Propiedades.

Rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima HMGCoA-reductasa, la enzima que convierte al 3-hidroxi-3-metilglutaril CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. El sitio de acción primario de rosuvastatina es el hígado. Rosuvastatina aumenta el número de receptores hepáticos de LDL en la superficie celular, aumenta la recaptación y el catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL. Por lo tanto, reduce los niveles totales de partículas LDL y VLDL. Rosuvastatina reduce los niveles elevados de colesterol-LDL, colesterol total y triglicéridos y aumenta los niveles de colesterol-HDL. También disminuye los niveles de ApoB, HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG y aumenta los niveles de ApoA-1. La actividad inhibitoria de rosuvastatina sobre la enzima HMG-CoA-reductasa ha sido comparada con otros inhibidores de la enzima en ratas y perros in vitro y en fragmentos humanos de enzimas hepáticas. Los estudios han mostrado su gran selectividad hepática y una potente inhibición de la enzima HMG-CoA-reductasa, lo que desencadena la reducción en la biosíntesis de colesterol.

Indicaciones.

Está indicado para pacientes con hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como coadyuvante de la dieta cuando la respuesta a la dieta y al ejercicio es inadecuada. También está indicado para pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota, como adyuvante de la dieta y otros tratamientos reductores de lípidos (por ej., aféresis de LDL).

Dosificación.

Vía de administración: oral. La dosis usual es de 10mg al día. Si es necesario, se puede subir a 20mg a las 4 semanas de tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo la hipercolesterolemia familiar) la dosis se puede aumentar a 40mg. Se puede administrar a cualquier hora del día, con o sin comidas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Enfermedad hepática activa, incluyendo aquellas con elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas séricas y cualquier elevación mayor a 3 veces los límites normales. Miopatía. Tratamiento concomitante con ciclosporina. Embarazo y lactancia.

Embarazo y lactancia.

Embarazo: el colesterol y otros productos de las vías de biosíntesis de colesterol son componentes esenciales para el desarrollo fetal, incluyendo la síntesis de esteroides y de membranas celulares. Debido a la capacidad de los inhibidores de la HMG-CoA-reductasa de disminuir la síntesis de colesterol y la posibilidad de que otros productos de las vías de biosíntesis de colesterol pudieran causar daño fetal cuando se administren a la mujer embarazada, el empleo de rosuvastatina está contraindicado en el embarazo. Rosuvastatina debe administrarse a mujeres en edad fértil sólo cuando sea altamente improbable la concepción. Si la paciente queda embarazada mientras está tomando este fármaco, debe discontinuarse el tratamiento con rosuvastatina y la paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. Lactancia: rosuvastatina está contraindicada en la lactancia.

Reacciones adversas.

En general, las reacciones adversas son leves y pasajeras. En estudios clínicos controlados menos del 4% de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas más comunes incluyen cefaleas, mareos, constipación, náuseas, dolor abdominal, mialgia, astenia y, en menor grado, miopatía, rabdomiólisis, elevaciones de transaminasas y CK, proteinuria.

Precauciones.

Al igual que con otros inhibidores de la HMGCoA-reductasa, rosuvastatina se debe administrar con precaución en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y/o tienen una historia previa de enfermedad hepática. Se recomienda realizar un test de función hepática antes y después de 3 meses de iniciado el tratamiento. Se han reportado efectos a nivel muscular como mialgias y miopatías. Por lo tanto, los pacientes deben reportar inmediatamente dolores musculares inexplicables o debilidad. Se les debe medir niveles de CK y se discontinuará la terapia si los niveles están marcadamente elevados o si, de acuerdo a la observación clínica, se diagnostica o sospecha de miopatía. No se deberá usar en pacientes con condiciones agudas y serias que hagan sospechar de miopatía o con predisposición a desarrollar falla renal secundaria a rabdomiólisis (por ej., sepsis, hipotensión, cirugía mayor, trauma, desórdenes metabólicos, endócrinos o electrolíticos severos, convulsiones incontroladas). En algunos casos se ha observado proteinuria, la cual es transitoria y no es predictiva de un daño renal progresivo.

Interacciones.

Antagonistas de la vitamina K: al igual que otros inhibidores de la HMG-reductasa, el inicio del tratamiento o la titulación progresiva de la dosis de rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina) podría aumentar el INR. La discontinuación o titulación para disminuir la dosis de rosuvastatina podría disminuir el INR. En tales situaciones, se recomienda un monitoreo apropiado del INR. Gemfibrozilo: el empleo concomitante de rosuvastatina y gemfibrozilo aumentó al doble la concentración plasmática máxima y el área bajo la curva de rosuvastatina. Ciclosporina: durante el tratamiento simultáneo con rosuvastatina y ciclosporina, los niveles plasmáticos de rosuvastatina fueron en promedio 7 veces mayores que los observados en voluntarios sanos. Las concentraciones plasmáticas de ciclosporina no fueron afectadas. Antiácidos: la administración simultánea de rosuvastatina con una suspensión antiácida que contenía hidróxido de aluminio y de magnesio disminuyó las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto fue mitigado cuando el antiácido fue administrado 2 horas después de rosuvastatina. No se ha estudiado la relevancia clínica de esta interacción. Enzimas del citocromo P-450: los resultados obtenidos de estudios in vitro e in vivo han mostrado que rosuvastatina no es inhibidor ni inductor de las isoenzimas del citocromo P-450. Además, rosuvastatina es un sustrato pobre de estas isoenzimas. No se han observado interacciones entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas 2C9 y 3A4) o ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas 2A6 y 3A4). Eritromicina: el uso concomitante de rosuvastatina y eritromicina disminuyó el área bajo la curva en un 20% y la concentración plasmática máxima en un 30% de rosuvastatina. Esta interacción podría ser causada por el aumento de la motilidad intestinal causada por eritromicina. Anticonceptivos orales: el empleo simultáneo de rosuvastatina y un anticonceptivo oral aumentó el área bajo la curva de etinilestradiol en un 26% y de norgestrel en un 34%. Estos aumentos de los niveles plasmáticos deben considerarse cuando se elija la dosis del anticonceptivo oral. Otros fármacos: no hay interacciones clínicamente relevantes con digoxina, fenofibrato, agentes antihipertensivos, fármacos antidiabéticos y terapia de reemplazo hormonal.

Sobredosificación.

No existe un tratamiento específico para sobredosis. En caso de ocurrir, el paciente debe ser tratado sintomáticamente y con medidas de soporte. Se debe monitorizar la función hepática y los niveles de CK.

Presentación.

Envase con 30 y 60 comprimidos.