RUPAFIN COMPRIMIDOS 10 mg

ITF - LABOMED

Antihistamínico selectivo de los receptores H1 periféricos.

Composición.

Rupatadina 10mg (Como rupatadina fumarato). Excipientes: c.s. (Almidón de maíz, pregelatinizado, celulosa microcristalina, óxido de hierro rojo (E-172), óxido de hierro amarillo (E-172), lactosa monohidrato, estearato de magnesio).

Farmacología.

Rupatadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad selectiva por el receptor H1 periférico. En estudios clínicos con voluntarios, rupatadina a dosis única de 10 a 80 mg produjo una disminución significativa con respecto a placebo del eritema inducido por histamina. A la dosis recomendada de 10 mg el inicio de la actividad antihistamínica tuvo lugar a los 30 minutos y el efecto se prolongó durante 24 horas. Rupatadina posee propiedades antialérgicas como son la inhibición de la desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos y la inhibición de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa (TNFa) en mastocitos y monocitos humanos, la relevancia clínica de estas observaciones experimentales está todavía por confirmarse. Además ha demostrado bloquear los receptores del factor activador de plaquetas (PAF). El PAF, al igual que la histamina provoca broncoconstricción y aumento de la permeabilidad vascular, interviniendo como mediador en los procesos inflamatorios, pudiendo ser el responsable de las manifestaciones de hiperreactividad bronquial. Este doble mecanismo proporcionaría a rupatadina una mayor eficacia clínica respecto a los fármacos que presentan una acción antihistamínica aislada. En estudios clínicos en voluntarios y en pacientes con rinitis alérgica en los que se valoró la influencia del tratamiento con rupatadina, en el electrocardiograma no se observaron diferencias significativas en el intervalo QTc. Durante los estudios clínicos se detectaron incidencias de incrementos moderados y reversibles de enzimas hepáticas que fueron similares para placebo (1,19%) y rupatadina 10 mg (1,25%).

Indicaciones.

Rupafin está indicado para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática en adultos y mayores de 18 años.

Dosificación.

Adultos y adolescentes (mayores de 18 años): La dosis recomendada es de 10 mg (un comprimido) una vez al día, con o sin alimento. Ancianos: Rupafin debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos. Niños: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de rupatadina en menores de 18 años. Pacientes con insuficiencia renal o hepática: Dado que no hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, actualmente no se recomienda el uso de Rupafin 10 mg comprimidos en estos pacientes.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a rupatadina o a cualquiera de los excipientes.

Reacciones adversas.

En los estudios clínicos llevados a cabo, las reacciones adversas atribuibles a Rupafin 10 mg comprimidos, resultaron un 8% más en los pacientes tratados que en aquellos con placebo. Los acontecimientos adversos y sus frecuencias, una vez restadas las incidencias en el grupo placebo, fueron, en orden decreciente: Frecuentes ( > 1/100, ≤1/10): somnolencia, astenia, fatiga, cefalea, vértigo, sequedad de la boca. Infrecuentes ( > 1/1000, ≤1/100): sequedad de boca, faringitis, dispepsia, aumento de apetito, rinitis, aumento de peso, trastorno de la atención, tos, sequedad nasal, náuseas, diarrea, vómitos, dolor en la zona del abdomen, dolor de espalda, artralgia, mialgia, malestar, pirexia, irritabilidad.

Advertencias.

No se recomienda la administración de rupatadina con zumo de pomelo. No se recomienda el uso de Rupafin 10 mg comprimidos en combinación con ketoconazol, eritromicina o cualquier otro inhibidor potencial de isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, ya que estos principios activos aumentan las concentraciones plasmáticas de rupatadina. Rupafin debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (más de 65 años). Aunque en los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias en la eficacia o seguridad, debido al bajo número de pacientes incluidos, no puede excluirse una mayor sensibilidad en algunos individups. Rupatadina debe usarse con precaución en pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocalemia, así como en pacientes con condiciones pro-arrítmicas tales como bradicardia clínicamente relevante o isquemia miocárdica aguda.

Interacciones.

La administración concomitante de rupatadina y ketoconazol o eritromicina aumenta 10 veces y 2 - 3 veces respectivamente, la exposición sistémica a rupatadina. Por tanto, no se recomienda su uso con estos fármacos y, en general, otros inhibidores del isoenzima CYP3A4. Estas modificaciones no se acompañaron de efectos en el intervalo QT ni se asociaron con un aumento de los efectos adversos en comparación con los fármacos administrados por separado. No se han realizado estudios in vivo con otros sustratos distintos a ketoconazol o eritromicina. Interacción con alcohol: La administración concomitante de alcohol y 10 mg de rupatadina produjo efectos marginales en algunos ensayos sobre la función psicomotora que no fueron significativamente distintos a los efectos producidos por una ingesta única de alcohol. Con una dosis de 20 mg de rupatadina se observó un incremento de los efectos producidos por el alcohol. Interacciones con otros depresores del Sistema Nervioso Central: Como ocurre con otros antihistamínicos no puede excluirse la interacción con fármacos depresores del SNC. Embarazo y Lactancia: No hay datos clínicos sobre la exposición a rupatadina durante el embarazo. Los estudios llevados a cabo en animales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos respecto al embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Las mujeres embarazadas no deberían utilizar rupatadina a menos que los potenciales efectos beneficiosos para la madre justifiquen el riesgo potencial para el feto. No hay estudios clínicos controlados que den información sobre si rupatadina se excreta en la leche humana, por lo que no debe utilizarse durante el período de lactancia a menos que los potenciales efectos beneficiosos para la madre justifiquen el riesgo potencial para el lactante. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La administración de 10 mg al día de rupatadina no ha mostrado efectos significativos sobre la función del sistema nervioso central en estudios específicos sobre la función psicomotora, no obstante, el paciente deberá tener precaución al conducir o manejar maquinaria, hasta que no se establezca cómo le puede afectar la toma de rupatadina de forma individual.

Conservación.

Almacenar a no más de 25°C. Protegido de la luz y humedad.

Sobredosificación.

No se han comunicado casos de sobredosis. Una ingestión accidental de dosis muy elevadas debería ser tratada sintomáticamente junto a las medidas de soporte necesarias.

Presentación.

Comprimidos de 10 mg.