SOMESE^®

PFIZER

Hipnótico.

Venta bajo receta retenida

Composición.

Cada comprimido contiene 0,25 mg del ingrediente activo triazolam. Excipientes: Lactosa monohidrato, Celulosa microcristalina, Docusato sódico 85% con benzoato de sodio 15%, Almidón de maíz, Estearato de magnesio, Dióxido de silicio coloidal, Colorante FD y C azul N° 2, laca alumínica.

Indicaciones.

Triazolam está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio (generalmente 7-10 días). El uso por más de 2-3 semanas requiere una completa re-evaluación del paciente. Las prescripciones para triazolam se deben escribir para el uso a corto plazo (7-10 días) y no debe ser prescrito en cantidades que excedan del suministro para 1 mes.

Dosificación.

Es importante individualizar la dosis de los comprimidos de triazolam para un efecto beneficioso máximo y para ayudar a evitar efectos adversos significativos. Para la mayoría de los adultos la dosis recomendada es de 0.25 mg antes de irse a dormir. Para algunos pacientes puede ser suficiente una dosis de 0.125 mg (por ejemplo, en personas de bajo peso). La dosis de 0.5 mg solo deberá usarse en pacientes excepcionales que no responden adecuadamente a un ensayo con una dosis menor ya que el riesgo varias reacciones adversas aumenta con la cantidad de la dosis administrada. No debe excederse de una dosis de 0.5 mg. En pacientes geriátricos y/o debilitados el rango de dosificación recomendado es de 0.125 mg a 0.25 mg. El tratamiento deberá iniciarse a una dosis de 0.125 mg en estos grupos y la dosis de 0.25 mg deberá usarse sólo en pacientes excepcionales que no responden adecuadamente al ensayo con una dosis menor. En estos pacientes no deberá excederse de una dosis de 0.25 mg. Al igual que con todos los medicamentos, se deberá utilizar la dosis efectiva más baja.

Contraindicaciones.

Triazolam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad comprobada a las benzodiazepinas o a cualquier componente de la formulación del producto. Las benzodiazepinas pueden causar daño fetal cuando se administran durante el embarazo. Un aumento del riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer trimestre del embarazo se ha sugerido en varios estudios. La distribución transplacentaria ha dado lugar a la depresión del SNC neonatal siguiendo la ingestión de dosis terapéuticas de un hipnótico benzodiazepina durante las últimas semanas del embarazo. Triazolam está contraindicado en mujeres embarazadas. Si existe una probabilidad de que la paciente quede embarazada mientras recibe triazolam, se le debe advertir del riesgo potencial para el feto. Las pacientes deben ser instruidas para suspender el fármaco antes de quedar embarazadas. Debe considerarse la posibilidad de que una mujer en edad fértil puede estar embarazada en el momento de iniciar el tratamiento. La coadministración de triazolam con ketoconazol, itraconazol, nefazodona y otros inhibidores de la proteasa del VIH está contraindicada.

Reacciones adversas.

En los estudios con triazolam controlados con placebo, la reacción adversa más problemática del medicamento fue la sedación (somnolencia, mareos, ataxia o descoordinación), considerada como una extensión de la actividad farmacológica del medicamento. Los eventos menos frecuentes que se encontraron incluyen estados de confusión o deterioro de la memoria, depresión del SNC y trastornos visuales. Además de los efectos mencionados, otros eventos informados durante el consumo clínico mundial del triazolam incluyen: agresividad, caídas, insomnio pasajero después de la interrupción del medicamento, alucinaciones, síncope y sonambulismo. Aunque el grado de ocurrencia absoluta de las reacciones adversas con el triazolam es bajo, puede existir una relación con la dosis. Los efectos secundarios de las benzodiazepinas, que son extensiones de sus acciones farmacológicas, p.ej., somnolencia, mareos o amnesia, están estrechamente relacionadas con la dosis. No se ha establecido la relación entre la dosis y el riesgo de otras reacciones adversas. Se informaron los siguientes eventos adversos durante la post-comercialización: Trastornos del sistema inmunológico: Se han informado reacciones de hipersensibilidad, entre ellas, edema angioneurótico, reacción anafilactoide, edema alérgico y choque anafiláctico.

Advertencias.

Se debería tener precaución al tratar a pacientes con función hepática deteriorada, insuficiencia pulmonar grave o apnea del sueño. Se ha informado depresión respiratoria y apnea de forma infrecuente en pacientes con función respiratoria comprometida. En pacientes de edad avanzada o debilitados, se recomienda que se inicie el tratamiento con triazolam a 0,125 mg para disminuir la posibilidad de que se desarrolle sedación excesiva, mareos o coordinación deficiente. En otros adultos, la dosis recomendada es de 0,25 mg. Se debería advertir a los pacientes de no consumir triazolam cuando existe la posibilidad de que no duerman toda la noche y de que el medicamento se depure del cuerpo antes de que necesiten estar activos y funcionales nuevamente, por ejemplo, un vuelo durante la noche de menos de 7 u 8 horas, ya que se han informado episodios amnésicos en tales situaciones. Cuando se consume triazolam en dosis recomendadas para un tratamiento de corta duración, el potencial de dependencia es bajo. Sin embargo, como sucede con las benzodiazepinas, el riesgo de dependencia aumenta con las dosis más elevadas y el consumo de larga duración e incluso aumenta más en los pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción. Se han informado síntomas de abstinencia, como convulsiones, cuando los pacientes interrumpieron las dosis diarias múltiples de triazolam de manera abrupta. Aunque las benzodiazepinas no son depresógenas, se las puede asociar con la depresión mental, que puede o no estar relacionada con pensamientos suicidas o intentos suicidas reales. Esto sucede raramente y de manera impredecible. Por eso, se debería tener precaución al administrar triazolam y el tamaño de prescripción debería limitarse en pacientes con signos y síntomas de trastorno depresivo o tendencias suicidas. Como sucede con otras benzodiazepinas y medicamentos activos para el SNC, con el triazolam se han informado raramente tres grupos de síntomas idiosincráticos, los cuales pueden superponerse: síntomas amnésicos (amnesia anterógrada, amnesia con comportamiento apropiado y no apropiado); estados de confusión (desorientación, desrealización u obnubilación de la conciencia) y estados de agitación (inquietud, irritabilidad y excitación). Frecuentemente, otros factores pueden contribuir con estas reacciones idiosincráticas; por ejemplo, consumo concomitante de alcohol u otros medicamentos, privación del sueño, estado premórbido anormal, etc. Se han informado eventos complejos del sueño relacionados con el comportamiento, como "sonambulismo al volante" (es decir, conducir mientras no se está totalmente despierto después de consumir un hipnótico sedante, acompañado por amnesia posterior al evento) en pacientes que no están totalmente despiertos después de consumir un hipnótico sedante, incluido el triazolam. Estos y otros eventos complejos del sueño relacionados con el comportamiento pueden darse debido a hipnóticos sedantes, incluido el triazolam, solo en dosis clínicas. El consumo de alcohol y otros depresores del SNC con hipnóticos sedantes parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, como sucede con el consumo de hipnóticos sedantes en dosis que superan la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo que representan para paciente y la comunidad, se debería considerar seriamente la interrupción de los hipnóticos sedantes en pacientes que presenten tales eventos. Se han informado reacciones anafilácticas y anafilactoides graves, incluidos raros casos mortales de anafilaxia, en pacientes que consumían triazolam. Se han informado casos de angioedemas en la lengua, la glotis o la laringe en pacientes que habían tomado la primera o las subsiguientes dosis de hipnóticos sedantes, incluido el triazolam. Embarazo y lactancia: Los datos respecto de la teratogenicidad y los efectos en el desarrollo y el comportamiento postnatal después del tratamiento con benzodiazepinas no son coherentes. Hay evidencia a partir de algunos estudios anteriores, realizados con otros miembros de la clase de benzodiazepinas, de que la exposición in útero podría estar relacionada con malformaciones. Los estudios más recientes realizados con los medicamentos de la clase de benzodiazepinas no han proporcionado evidencia clara de ningún tipo de defecto. Se ha informado que los bebés expuestos a benzodiazepinas durante la última parte del tercer trimestre de embarazo o durante el parto exhiben el síndrome del niño hipotónico o síntomas de abstinencia neonatal. Si se consume triazolam durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras recibe triazolam, se le deberá informar a la paciente el posible riesgo para el feto. Las madres en período de lactancia no deben consumir triazolam.

Interacciones.

Las benzodiazepinas producen un efecto aditivo cuando se las co-administra con alcohol u otros depresores del SNC. Las interacciones farmacocinéticas pueden darse cuando se administra el triazolam junto con otros medicamentos que interfieren con su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P4503A4) pueden aumentar la concentración del triazolam y aumentar su actividad. Los datos de estudios clínicos con triazolam, estudios in vitro con triazolam y estudios clínicos con medicamentos que se metabolizan de manera similar al triazolam proveen evidencia acerca de los diversos grados de interacción y de la posible interacción de ciertos medicamentos con el triazolam. Según el grado de interacción y el tipo de datos disponibles, se recomienda lo siguiente: Se contraindica la co-administración de triazolam con ketoconazol, itraconazol y nefazodona. Las interacciones que involucran inhibidores de la proteasa del VIH (p.ej., ritonavir) y triazolam son complejas y dependen del tiempo. Dosis bajas a corto plazo de ritonavir dieron como resultado un deterioro mayor de la depuración del triazolam (menos del 4% del valor control), prolongaron su semivida de eliminación y mejoraron sus efectos clínicos. La coadministración de triazolam con inhibidores de la proteasa del VIH está contraindicada. No se recomienda la co-administración de triazolam con otros antifúngicos del tipo azoles. Se recomienda tener precaución y considerar una reducción de la dosis cuando se co-administra triazolam con cimetidina o antibióticos macrólidos, como la eritromicina, claritromicina y troleandomicina. Se recomienda tener cuidado cuando se co-administra triazolam con isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem y verapamil.

Sobredosificación.

Los síntomas por sobredosis de triazolam son extensiones de su acción farmacológica e incluyen somnolencia, pronunciación inarticulada, falta de coordinación motora, coma y depresión respiratoria. Las secuelas graves son raras, a menos que se consuman simultáneamente otros medicamentos o etanol. El tratamiento para la sobredosis respalda principalmente la función respiratoria y cardiovascular. No se ha determinado el valor de la diálisis. Puede administrarse flumazenil como un auxiliar para el cuidado de la función respiratoria y cardiovascular en relación con la sobredosis.

Presentación.

SOMESE Comprimidos de 0,25 mg x caja de 30 unidades.