TEGOVIR

MEGALABS

Tratamiento de herpes.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: Valaciclovir 500 mg. Excipientes c.s.

Propiedades.

Acción terapéutica: El valaciclovir es transformado rápidamente a aciclovir, el cual inhibe la síntesis del DNA vírico. Para ejercer su efecto, el aciclovir debe ser fosforilado intracelularmente, lo que se consigue mediante una timidina-kinasa vírica que lo transforma en monofosfato. Seguidamente, este monofosfato es convertido a difosfato mediante una guanilato kinasa celular y finalmente a trifosfato por medio de varias enzimas celulares. Una vez sintetizado el trifosfato de aciclovir este inhibe selectivamente la ADN-polimerasa viral al competir con la deoxiguanosina trifosfato. La inhibición de la sintesis del ADN vírico solo tiene lugar en las células infectadas, mientras que la síntesis del ADN en las células normales no es afectada. La inhibición de la síntesis del ADN viral impide la replicación del virus. El aciclovir es activo frente a varios tipos de virus del herpes simple y frente al virus de la varicela-zoster.

Indicaciones.

TEGOVIR está indicado para el tratamiento de herpes zoster agudo localizado en adultos inmunocompetentes. TEGOVIR está indicado para el tratamiento de episodios iniciales y recurrentes de Herpes Genital en adultos inmunocompetentes. TEGOVIR está indicado para la supresión crónica de episodios recurrentes de herpes genital en individuos inmunocompetentes. TEGOVIR está indicado para disminuir el riesgo de transmisión de herpes genital a pareja heterosexual susceptible, en combinación con prácticas sexuales más seguras. TEGOVIR está indicado para la profilaxia de infección y enfermedad por citomegalovirus (CMV) tras trasplante de órgano. TEGOVIR está indicado para tratar herpes labial.

Dosificación.

Tratamiento de herpes zoster: La dosis es 1000 mg de TEGOVIR que se toman tres veces al día por siete días. Tratamiento de infecciones por herpes simple genital: La dosis es 500 mg de TEGOVIR que se toma dos veces al día. Para episodios recurrentes, el tratamiento debe ser durante cinco días. Para episodios iniciales, que pueden ser más severos, puede que el tratamiento tenga que prolongarse a 10 días. La dosificación debe iniciarse tan pronto sea posible. Para episodios recurrentes de herpes simple, lo ideal es que esto se haga en el período prodrómico o tan pronto como aparezcan los primeros signos o síntomas. Prevención (supresión) de recaídas de infecciones por herpes simple genital: En pacientes inmunocompetentes, tomar 500 mg de TEGOVIR una vez al día. Algunos pacientes con recurrencias muy frecuentes (por ejemplo, de 10 ó más al año) pueden beneficiarse más cuando la dosis diaria de 500 mg se tome en forma dividida (250 mg dos veces al día). Reducción de transmisión de herpes genital: En adultos heterosexuales inmunocompetentes con 9 ó menos recaídas por año, la pareja afectada infectada debe tomar 500 mg de TEGOVIR una vez al día. No hay datos sobre la reducción de la transmisión en otras poblaciones de pacientes. Profilaxis contra la infección y enfermedad por citomegalovirus (CMV): Dosificación en adultos y adolescentes (a partir de 12 años de edad): La dosificación de TEGOVIR es de 2 g cuatro veces al día y después del trasplante debe iniciarse tan pronto como sea posible. Esta dosis debe reducirse de conformidad con la depuración de creatinina (ver más adelante Dosificación en insuficiencia renal). La duración del tratamiento será normalmente de 90 días, aunque posiblemente necesite prolongarse en pacientes de alto riesgo. Herpes labial: Dos gramos dos veces al día durante un día constituyen un tratamiento eficaz. La segunda dosis debe tomarse alrededor de 12 horas tras la primera dosis. Cuando se sigue este régimen de dosificación, el tratamiento no debe exceder un día, ya que se ha demostrado que esto no suministra beneficios clínicos adicionales. La terapia debe iniciarse desde los primeros síntomas de brote del herpes labial (p.ej., hormigueo, picazón o sensación quemante). Niños: No se dispone de datos sobre uso de TEGOVIR en niños. Personas de edad avanzada: La posibilidad de afección renal en personas de edad avanzada debe tomarse en cuenta para ajustar la dosis según sea necesario. Es necesario mantener una hidratación adecuada. Insuficiencia renal: Se debe tener cautela al administrar valaciclovir a pacientes con funcionamiento renal afectado. Es preciso mantener hidratación adecuada. La dosificación de TEGOVIR debe reducirse en pacientes con funcionamiento renal significativamente afectado como se muestra en la siguiente tabla:


En pacientes sometidos a hemodiálisis intermitente, debería utilizarse la dosificación de TEGOVIR después de que se haya realizado la hemodiálisis. La depuración de creatinina debe monitorearse con frecuencia, especialmente durante los períodos en que la función renal está cambiando rápidamente, por ejemplo, inmediatamente después del trasplante o injerto. La dosificación de TEGOVIR debe ajustarse de conformidad con lo anterior. Dosificación en Insuficiencia hepática: Los estudios con una dosis unitaria de 1 g de TEGOVIR, en pacientes adultos muestran que no es necesario modificar la dosis en pacientes con cirrosis leve o moderada (se mantiene la función hepática). Los datos de la farmacocinética en pacientes adultos con cirrosis avanzada (insuficiencia en la función hepática y evidencia de derivación portal - sistémica) no indican la necesidad de un ajuste en la dosis, sin embargo, la experiencia clínica es escasa. Para la dosis más alta (4 g o más al día) ver advertencias y precauciones.

Contraindicaciones.

TEGOVIR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al valaciclovir, aciclovir o a cualquier componente de la formulación.

Reacciones adversas.

Tracto gastrointestinal: Náuseas, malestar abdominal, vómito y diarrea. Hematológicos: Casos excepcionales de trombocitopenia. Hipersensibilidad y piel: Exantemas que incluyen fotosensibilidad, urticaria, prurito y, raras veces, disnea, angioedema y anafilaxis. Riñón: Casos excepcionales de insuficiencia renal. Hígado: Casos excepcionales de aumentos reversibles en pruebas de función hepática, ocasionalmente descritos como hepatitis. Neurológicos/psiquiátricos: Cefalea. Inusualmente, informes de reacciones neurológicas reversibles, como mareos, confusión, alucinaciones, raras veces disminución en el nivel de conciencia y muy raras veces coma. Estos sucesos se observan normalmente en pacientes con insuficiencia renal o con otros factores de predisposición. En los pacientes con transplante de órgano que reciben altas dosis de valaciclovir para la profilaxis contra el CMV, las reacciones neurológicas se presentaron con más frecuencia en comparación con dosis menores. Otros: Se han informado casos de insuficiencia renal, anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (combinadas algunas veces) en pacientes con inmunocompromiso grave, particularmente en aquellos con enfermedad avanzada por VIH, que reciben dosis elevadas (8 g al día) de valaciclovir durante períodos prolongados en pruebas clínicas. Estos hallazgos se han observado en pacientes no tratados con valaciclovir y que tienen los mismos trastornos subyacentes o concurrentes.

Presentación.

TEGOVIR se presenta en envases conteniendo 10 y 42 comprimidos recubiertos.