TELLMI

SAVAL

Antihipertensivo.

Composición.

Cada comprimido de TELLMI contiene: Telmisartán 40 mg. Excipientes c.s. Telmisartán 80 mg. Excipientes c.s.

Farmacología.

Mecanismo de acción: Telmisartán es un antagonista específico de los receptores de la angiotensina II (tipo AT1), activo por vía oral. Telmisartán desplaza a la angiotensina II, con una afinidad muy elevada, de su lugar de unión al receptor subtipo AT1, el cual es responsable de las conocidas acciones de la angiotensina II. Telmisartán no presenta ninguna actividad agonista parcial en el receptor AT1. Telmisartán se une selectivamente al receptor AT1. La unión es de larga duración. Telmisartán no muestra afinidad por otros receptores, incluyendo los AT2 y otros receptores AT menos caracterizados. El papel funcional de estos receptores no es conocido ni tampoco el efecto de su posible sobreestimulación por la angiotensina II, cuyos niveles están aumentados por telmisartán. Los niveles plasmáticos de aldosterona son disminuidos por telmisartán. Telmisartán no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales de iones, tampoco inhibe la enzima convertidora de la angiotensina (quininasa II), enzima que también degrada la bradiquinina. Por lo tanto, no es de esperar una potenciación de los efectos adversos mediados por bradiquinina. En humanos, una dosis de 80 mg de telmisartán inhibe casi completamente el aumento de la presión arterial producido por la angiotensina II. El efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y es todavía medible hasta las 48 horas. Perfil farmacocinético: Absorción: La absorción de telmisartán es rápida aunque la cantidad absorbida varía. La biodisponibilidad absoluta media para telmisartán es de aproximadamente el 50%. Cuando telmisartán se toma con alimento, la reducción del área bajo la curva de concentración plasmática tiempo (AUC_0-inf) de telmisartán varía de aproximadamente el 6% (dosis de 40 mg) a aproximadamente el 19 % (dosis de 160 mg). A las 3 horas de la administración, las concentraciones plasmáticas son similares si telmisartán se toma en ayunas o con alimento. Linealidad/ no linealidad: No es de esperar que la pequeña disminución de la AUC provoque una disminución de la eficacia terapéutica. No existe una relación lineal entre dosis y niveles plasmáticos. La C_máx y en menor medida, la AUC aumentan de forma no proporcional a dosis superiores a 40 mg. Distribución: Telmisartán se une de forma elevada a las proteínas plasmáticas ( > 99,5 %), principalmente a la albúmina y a la glucoproteína alfa-1 ácida. El volumen de distribución aparente medio en el estado de equilibrio (Vdss) es de aproximadamente 500L. Biotransformación: Telmisartán se metaboliza por conjugación al glucurónido de la sustancia original. No se ha demostrado actividad farmacológica para el conjugado. Eliminación: Telmisartán se caracteriza por una farmacocinética de biotransformación biexponencial con una vida media de eliminación terminal > 20 horas. La concentración plasmática máxima (C_máx) y en menor grado, el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) aumentan, de forma no proporcional, con la dosis. No hay evidencia de acumulación clínicamente destacable de telmisartán cuando se toma a la dosis recomendada. Las concentraciones plasmáticas fueron superiores en mujeres que en varones, sin influencia destacable en la eficacia. Después de la administración oral (e intravenosa), telmisartán se excreta de forma casi exclusiva por las heces, principalmente como compuesto inalterado. La excreción urinaria acumulativa es < 1% de la dosis. El aclaramiento plasmático total (Cl_tot) es elevado (aproximadamente 1.000 mL/min) si se compara con el flujo sanguíneo hepático (alrededor de 1.500 mL/min). Grupos especiales de población: Población pediátrica: Como objetivo secundario se evaluó la farmacocinética de dos dosis de telmisartán en pacientes hipertensos (n=57) de 6 a < 18 años de edad, después de la administración de telmisartán 1 mg/kg o 2 mg/kg durante un período de tratamiento de cuatro semanas. Los objetivos farmacocinéticos incluyeron la determinación del estado estacionario de telmisartán en niños y adolescentes, la investigación de diferencias relacionadas con la edad. Aunque el estudio fue demasiado pequeño para una evaluación significativa de la farmacocinética en niños menores de 12 años, los resultados en general concuerdan con los obtenidos en adultos y confirman la no-linealidad de telmisartán, particularmente para la C_máx. Género: Se observaron diferencias en las concentraciones plasmáticas con respecto al sexo, siendo la C_máx y la AUC aproximadamente 3 y 2 veces mayores, respectivamente, en las mujeres en comparación con los varones. Edad avanzada: La farmacocinética de telmisartán no difiere entre los pacientes de edad avanzada y los menores de 65 años. Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada y grave, se observó una duplicación de las concentraciones plasmáticas. Sin embargo, se observaron concentraciones plasmáticas inferiores en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis. Telmisartán se une de forma elevada a las proteínas plasmáticas en pacientes insuficientes renales y no puede ser eliminado por diálisis. La vida media de eliminación no varía en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: Los estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática mostraron un aumento de la biodisponibilidad absoluta hasta casi el 100%. La vida media de eliminación no varía en pacientes con insuficiencia hepática.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial. Prevención de la morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes de 55 años de edad y más con alto riesgo de enfermedad cardiovascular.

Dosificación.

Vía de administración: Oral. Forma de administración: Tomar un comprimido, una vez al día con líquido, con o sin alimentos. Dosis: Según prescripción médica. Dosis usual adultos: Hipertensión arterial: La dosis generalmente eficaz es de 40 mg una vez al día. En aquellos casos en que no se consiga alcanzar la presión arterial deseada, puede aumentarse la dosis de telmisartán hasta un máximo de 80 mg, una vez al día. Alternativamente, puede administrarse telmisartán en asociación con diuréticos tiazídicos, tales como hidroclorotiazida, que han demostrado ejercer un efecto hipotensor aditivo con telmisartán. Cuando se considere un aumento de la dosis, debe tenerse en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo se alcanza, generalmente, de cuatro a ocho semanas después del inicio del tratamiento. Prevención de eventos cardiovasculares: La dosis diaria recomendada es 80 mg. Se desconoce si dosis inferiores a 80 mg de telmisartán son eficaces en la reducción de la de la morbilidad cardiovascular. Al inicio del tratamiento con telmisartán para la reducción de la morbilidad cardiovascular se recomienda monitorizar cuidadosamente la presión arterial y, si se considera necesario, ajustar la medicación antihipertensiva. Poblaciones especiales: Insuficiencia renal: Se dispone de una experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis. En estos pacientes se recomienda comenzar con dosis bajas, 20 mg es lo recomendado (medio comprimido de TELLMI). No se precisa un ajuste de la posología en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada. Insuficiencia hepática: TELLMI está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la posología no debe superar los 40 mg diarios. Pacientes de edad avanzada: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada. Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de TELLMI en niños y adolescentes menores de 18 años. No se puede hacer una recomendación posológica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Segundo y tercer trimestre del embarazo. Trastornos obstructivos biliares. Insuficiencia hepática grave. El uso concomitante de TELLMI con medicamentos con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG < 60 mL/min/1,73 m²).

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas han sido ordenadas según frecuencias utilizando la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a < 1/100); raras (≥1/10.000 a < 1/1.000); muy raras ( < 1/10.000). Pocos frecuentes: Infecciones urinarias (incluyendo cistitis), infecciones del tracto respiratorio superior (p.ej., faringitis, sinusitis), anemia, hiperkalemia, insomnio, depresión, síncope, vértigo, bradicardia, hipotensión, hipotensión ortostática, disnea, tos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, hiperhidrosis, rash, dolor de espalda (ciática), espasmos musculares, mialgia, disfunción renal incluyendo falla renal aguda, dolor de pecho, astenia, aumento de creatinina plasmática. Raros: Sepsis, eosinofilia, trombocitopenia, reacciones anafilácticas, hipersensibilidad, hipoglucemia (en diabéticos), ansiedad, somnolencia, problemas visuales, taquicardia, boca seca, malestar estomacal, disgeusia, desórdenes hepáticos, función hepática anormal, angioedema, eczema, eritema, urticaria, erupción medicamentosa, dermatosis tóxica, artralgia, dolor en las extremidades, dolor de tendones (parecido a dolor por tendinitis), enfermedad parecida a la influencia, disminución de la hemoglobina, aumento de ácido úrico, aumento de enzimas hepáticas, aumento de creatinfosfoquinasa sanguínea. Muy raros: Enfermedad pulmonar intersticial.

Presentación.

TELLMI 40 mg: Envase con 30 comprimidos. TELLMI 80 mg: Envase con 30 comprimidos.