TENSODOX XR

ABBOTT

Miorrelajante.

Composición.

Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Tensodox XR 10 mg: Ciclobenzaprina clorhidrato 10,0 mg.

Farmacología.

La ciclobenzaprina alivia el espasmo muscular esquelético de origen local, sin interferir con la función del músculo. La ciclobenzaprina resulta ineficaz para el alivio de espasmos musculares originados en el Sistema Nervioso Central. El mecanismo de acción preciso de la ciclobenzaprina no ha sido completamente determinado. Se postula que la ciclobenzaprina actuaría principalmente en el tronco cerebral para reducir la actividad motora somática tónica de las motoneuronas alfa y gamma. También pueden estar involucradas acciones en sitios de la médula espinal.

Farmacocinética.

La ciclobenzaprina se absorbe lenta y casi completamente en el tubo digestivo. La acción relajante muscular se inicia una hora después de su administración oral, y la duración del efecto es de 12 a 24 horas para una dosis única. Estudios en sujetos con una alta variación interpaciente, indican que después de 3 a 8 horas de administrar una dosis única de 10 mg, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 15 a 20 ng/ml, y concentraciones plasmáticas terapéuticas de 20 a 30 ng/ml. El tiempo necesario para lograr un efecto máximo es de 1 a 2 semanas de tratamiento. Su biodisponibilidad oral promedio se estima en un rango entre 33 a 55%. En sujetos con circulación enterohepática, la ciclobenzaprina exhibe una farmacocinética lineal durante el rango de dosis de 2,5 a 10 mg. La ciclobenzaprina se une altamente a las proteínas plasmáticas (93%), con una concentración plasmática de 0,1 a 1 mcg/ml. La ciclobenzaprina es extensamente metabolizada y es eliminada principalmente como metabolitos glucurónidos por vía renal y menos del 1% se elimina sin cambio. La ciclobenzaprina presenta una vida media de eliminación de 1 a 3 días y se elimina principalmente como metabolitos conjugados a través de la vía renal. Pequeñas cantidades de ciclobenzaprina inalterada son eliminadas a través de la vía biliar y de las heces. Después de la administración de una dosis única de ciclobenzaprina de liberación prolongada, ésta se elimina lentamente alcanzando una vida media de 32 horas (rango 8-37 h, n=18) y un clearance plasmático de 0,7 L/min.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático y coadyuvante en la terapia de reposo y física, para el alivio del espasmo muscular, asociado a condiciones músculo-esqueléticas agudas.

Dosificación.

Vía de administración: oral. Los comprimidos se deben administrar con un vaso de agua, con o sin los alimentos. Los comprimidos no deben administrarse por más de 2 a 3 semanas seguidas, sin supervisión de un médico. Dosis usual en adultos: administrar 1 comprimido al día. Dosis pediátrica habitual: niños menores de 15 años de edad: la seguridad y eficacia de este medicamento no han sido establecidas. Niños mayores de 15 años de edad: ver dosis usual de adultos.

Contraindicaciones.

La ciclobenzaprina está contraindicada en: pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la ciclobenzaprina. Pacientes en fase aguda de recuperación de un infarto al miocardio y en pacientes con arritmias cardíacas, falla cardíaca congestiva, bloqueo cardíaco u otras alteraciones de la conducción. Pacientes con hipertiroidismo. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) o dentro de los catorce días de haber suspendido su administración.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que requieren atención médica son las siguientes: incidencia rara: anafilaxis (cambio de color en la piel facial; rash cutáneo, ronchas y/o prurito; respiración irregular o rápida; hinchazón o inflamación de los párpados o de la zona alrededor de los ojos; respiración agitada, sensación de estrechez en el pecho, jadeo asmático); angioedema (hinchazón del tipo roncha en la cara, párpados, boca, labios y/o lengua); efectos anticolinérgicos (problemas al orinar); toxicidad del sistema nervioso (pensamientos y sueños anormales; torpeza o inestabilidad; confusión severa o desorientación; depresión mental; sonidos o zumbidos en los oídos); dermatitis alérgica (rash cutáneo, ronchas o pruritos); hepatitis/colestasis (ojos o piel de color amarillo) síncope (desmayo). Nota: en pacientes con preexistencia de enfermedades psiquiátricas se han reportado manías. También se pueden producir los siguientes efectos adversos que normalmente no requieren atención médica, a menos que sean demasiado molestos o que no desaparezcan durante el curso del tratamiento: incidencia más frecuente: efectos anticolinérgicos (boca seca, visión borrosa); mareos o vértigo; somnolencia; fatiga; náuseas; estreñimiento; dispepsia. Incidencia menos frecuente o rara: efectos del Sistema Nervioso Central (dolor de cabeza; confusión; excitación o nerviosismo; sensación general de malestar; adormecimiento, picazón, dolor o debilidad de las manos o pies; movimiento muscular nervioso; temblores; problemas para dormir; cansancio inusual); estreñimiento; incontinencia urinaria; irritación gastrointestinal (calambres o dolor estomacal; distensión abdominal o gases; diarrea; indigestión; náuseas; vómitos); palpitaciones cardíacas; problemas para hablar; gusto desagradable u otros cambios del gusto; debilidad muscular inusual.

Precauciones.

Embarazo: estudios en animales indican que la ciclobenzaprina no causa efectos adversos en el feto cuando se administra en dosis de hasta 20 veces la dosis usada en humanos. No se dispone de estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto, la ciclobenzaprina debe ser usada durante el embarazo sólo si el beneficio potencial sobre la madre justifica el riesgo potencial sobre el feto. Lactancia: se desconoce si la ciclobenzaprina se excreta en la leche materna, sin embargo, se conoce que algunos antidepresivos tricíclicos, relacionados estructuralmente con la ciclobenzaprina, son distribuidos en la leche materna. No se recomienda el uso de este medicamento sin indicación médica durante el período de lactancia. Uso pediátrico: la seguridad y eficacia de este medicamento no han sido establecidas en pacientes menores de 15 años de edad, por lo tanto, se recomienda que el uso de ciclobenzaprina en este tipo de pacientes sea bajo indicación médica. Uso en pacientes de edad avanzada: no se han realizado estudios apropiados que relacionen la edad con los efectos adversos de la ciclobenzaprina en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, los pacientes ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos adversos de medicamentos como los antidepresivos tricíclicos (los cuales están estructuralmente relacionados con la ciclobenzaprina) especialmente en lo que respecta a la actividad anticolinérgica. Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes ancianos que presentan una disminución de la función renal, alguna otra terapia medicamentosa u otra enfermedad concomitante. Insuficiencia hepática: el metabolismo de la ciclobenzaprina puede disminuir en pacientes con insuficiencia hepática, potenciando los efectos adversos debido a una acumulación de la ciclobenzaprina plasmática. En un estudio farmacocinético en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, los valores observados tanto en el AUC y C_máx fueron aproximadamente el doble de los valores observados en el grupo control sano. Por lo tanto se recomienda usar con precaución en sujetos con insuficiencia hepática leve a moderada comenzando con una dosis de 5 mg aumentando en forma controlada la dosis. En insuficiencia hepática severa no se recomienda el uso de ciclobenzaprina. Problemas dentales: los efectos anticolinérgicos periféricos de la ciclobenzaprina pueden disminuir o inhibir el flujo salival (boca seca), especialmente en pacientes de edad avanzada. Esto contribuye al desarrollo de caries, enfermedades periodontales, candidiasis oral y malestar general. Estado de alerta: se debe tener precaución al realizar actividades que requieren estado de alerta mental, como conducir un vehículo u operar maquinarias, debido a que este medicamento puede producir somnolencia, mareos o visión borrosa. Se recomienda evitar el consumo de alcohol y depresores del SNC durante el tratamiento con ciclobenzaprina, ya que el uso concomitante puede producir una excesiva depresión del SNC. Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes que presentan glaucoma o retención urinaria, ya que los efectos anticolinérgicos de la ciclobenzaprina pueden empeorar estas condiciones. Se recomienda que la terapia con ciclobenzaprina para condiciones músculo-esqueléticas dolorosas y agudas se discontinúe después de 2 a 3 semanas de tratamiento, ya que no se ha establecido la eficacia de este medicamento para períodos prolongados. Se recomienda no suspender este medicamento sin antes consultar con el médico, ya que la suspensión repentina de éste puede empeorar la condición del paciente. De ser necesario el médico reducirá la dosis en forma gradual antes de eliminar la terapia completamente.

Interacciones.

Se ha descrito que pueden ocurrir interacciones con los siguientes medicamentos: Alcohol o agentes depresores del Sistema Nervioso Central tales como barbitúricos; sedantes hipnóticos (diazepam); antihistamínicos (difenhidramina, clorfenamina, clemastina) anticonvulsivantes (fenobarbital, carbamazepina); analgésicos narcóticos (codeína); antidepresivos ISRs (fluoxetina, citalopram, sertralina); fenotiazinas (clorpromazina, tioridazina): El uso simultáneo de relajantes musculares, como la ciclobenzaprina con alcohol o con depresores del SNC puede aumentar la depresión del Sistema Nervioso Central. Se recomienda usar con precaución y disminuir la dosis de uno o de ambos agentes. Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina, clomipramina, doxepin, imipramina, amoxapina, desipramina, protriptilina, trimipramina): el uso simultáneo de estos medicamentos con la ciclobenzaprina puede intensificar los efectos anticolinérgicos y aumentar la frecuencia cardíaca. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) (furazolidona, feneizina, procarbazina, moclobemida, tranilcipromina y selegilina): el uso concurrente de un IMAO y la ciclobenzaprina está contraindicado especialmente en aquellos pacientes que no están hospitalizados. Cuando se usa simultáneamente un IMAO y un antidepresivo tricíclico, se pueden presentar síntomas tales como crisis hiperpiréticas, convulsiones severas e incluso la muerte. Deben transcurrir al menos 14 días entre la suspensión del IMAO y el inicio de la terapia con ciclobenzaprina, a menos que el paciente esté hospitalizado. Un mínimo de 5 a 7 días deben transcurrir entre la suspensión de la ciclobenzaprina y el inicio de la terapia con un IMAO. Guanadrel o guanetidina: la ciclobenzaprina puede disminuir el efecto antihipertensivo de estos medicamentos. Anticolinérgicos u otro medicamento con actividad anticolinérgica: la ciclobenzaprina puede aumentar el efecto anticolinérgico. Se recomienda usar con precaución.

Sobredosificación.

Los efectos clínicos de la sobredosis de ciclobenzaprina son: cardiotoxicidad (latidos cardíacos irregulares o rápidos; respiración dificultosa), que puede incluir bloqueo de rama u otras arritmias y falla cardíaca congestiva; toxicidad del Sistema Nervioso Central (confusión severa; delirio; convulsión; somnolencia severa; alucinaciones; nerviosismo severo); piel seca y con accesos de calor o ruborizada; aumento o disminución de la temperatura corporal; rigidez muscular inexplicable y vómitos. Tratamiento de la sobredosis: no hay antídoto específico para la ciclobenzaprina. El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte. Disminución de la absorción: se puede realizar un vaciamiento del estómago a través de un lavado gástrico, inducción de emesis o administración de carbón activado. Monitoreo: realización de electrocardiograma y monitoreo de las funciones cardíacas en caso de hacerse evidente signos de disritmia. Cuidados de soporte: los cuidados de soporte, pueden incluir medidas tales como mantener abiertas las vías respiratorias, ingesta de líquidos, regulación de la temperatura corporal y, en caso necesario, tratamiento de shock circulatorio, convulsiones y acidosis metabólica. Tratamiento para síntomas específicos: en caso de presentar fallas cardíacas debería considerarse el uso de preparaciones digitálicas de corta acción. Se recomienda el uso de benzodiacepinas, como anticonvulsivante. En caso de presentarse efectos anticolinérgicos severos, se recomienda el uso de neostigmina, piridostigmina o propranolol para arritmias cardíacas.

Presentación.

Envases con 20 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.