TOBRAGAN^®

ALLERGAN

Antibiótico oftálmico.

Descripción.

TOBRAGAN^® al 0,3% es una solución oftálmica tópica estéril preparada específicamente para la terapia tópica de infecciones oftálmicas externas. Cada ml de solución contiene: ingrediente activo: 0,3% de tobramicina (3mg). Inactivos: cloruro de sodio, sulfato de sodio, ácido bórico, ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (para ajustar pH), agua purificada cs. Nombre químico: O-{3-amino-3-deoxi- D-glucopiranosil-(1→4)}-O{2,6,-diamino-2,3,6,-trideoxi-D-ribohexopiranosil-(1→6)}-2-deoxiestreptamina. Tobramicina es un antibiótico aminoglucósido activo contra una amplia variedad de patógenos gramnegativos y grampositivos.

Farmacología.

Propiedades químicas: tobramicina es altamente soluble en soluciones acuosas y estable por varias semanas en soluciones a pH entre 1 y 11 y a temperaturas entre 5°C y 37°C. Tobramicina es compatible con la mayoría de los fluidos intravenosos y sustitutos de lágrimas. Se inactiva por heparina y es incompatible con algunos antibióticos betalactámicos como la penicilina y cefalosporinas, dependiendo de la concentración, pH, temperatura y el solvente. Para minimizar la inactivación, la tobramicina no debe combinarse en el mismo envase con una penicilina en soluciones intravenosas o soluciones oculares de uso tópico. Mecanismo de acción: tobramicina como los otros aminoglucósidos que contienen deoxiestreptamina inhibe la síntesis de proteínas a través de una interacción con la subunidad ribosomal 30S. La unión a proteínas es irreversible por lo que la tobramicina es bactericida. Espectro de actividad: el espectro de actividad de tobramicina incluye Staphylococcus y muchas bacterias gramnegativas. Comparada con gentamicina, la tobramicina es más activa contra Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter, incluyendo algunas cepas resistentes a gentamicina, pero tiene menos actividad contra otros bacilos gramnegativos como Klebsiella, Enterobacter y ciertas especies de Proteus y Serratia. Los estudios de susceptibilidad bacteriana demuestran que en algunos casos los microorganismos resistentes a la gentamicina mantienen susceptibilidad a la tobramicina. La tobramicina no es efectiva contra infecciones provocadas por estreptococos del grupo D. Farmacocinética: tobramicina tópica: estudios en conejos y humanos revelan que los niveles de tobramicina en las lágrimas exceden la MIC₉₀ para Pseudomonas aeruginosa. Los niveles de tobramicina en las lágrimas fueron detectables después de instilar una gota y el decaimiento posterior sugiere que hay un reservorio o enlace de tobramicina en los tejidos conjuntivales y corneales. Aumentando la concentración de tobramicina en soluciones oculares tópicas también suben los niveles en las lágrimas, conjuntiva y córnea. Después de cada una de múltiples aplicaciones de tobramicina los niveles de antibiótico en el film preocular y en la córnea van aumentando. Los niveles en el humor acuoso son mínimos después de instilar una gota de una de las preparaciones comerciales tópicas, pero se hacen detectables con formulaciones más concentradas.

Indicaciones.

Antibiótico tópico especialmente indicado para tratamiento de las infecciones externas del ojo y de sus anexos causadas por microorganismos sensibles. Deberá acompañarse de un monitoreo adecuado de la respuesta de la infección a la terapia antibiótica de tobramicina 0,3%. Los estudios clínicos han demostrado que tobramicina es seguro y efectivo para el uso en niños.

Dosificación.

Para infecciones suaves a moderadas: la dosis recomendada es de una a dos gotas en el(los) ojo(s) afectado(s) cada cuatro horas. Para infecciones severas: instile 2 gotas en el(los) ojo(s) afectado(s) cada hora hasta obtener mejoramiento, seguido por una disminución gradual hasta la discontinuación del tratamiento.

Contraindicaciones.

TOBRAGAN^® 0,3% Solución oftálmica está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de este medicamento.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes son picazón e inflamación del párpado y eritema conjuntival. Estas reacciones ocurren en menos del 3% de los pacientes tratados. Reacciones similares pueden ocurrir con el uso tópico de otros antibióticos aminoglucósidos. No han sido informadas otras reacciones adversas con el uso tópico ocular de tobramicina 0,3%; sin embargo, si se administra tobramicina ocular tópica concomitantemente con antibióticos aminoglucósidos sistémicos deberá monitorearse por precaución la concentración sérica total.

Precauciones.

Como con otras formulaciones antibióticas, el uso prolongado puede resultar en un sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles a la tobramicina, incluyendo hongos. Si se desarrollan sobreinfecciones deberá iniciarse la terapia apropiada.

Advertencias.

TOBRAGAN^® 0,3% no está destinado a la inyección en el ojo. Puede desarrollarse algún tipo de sensibilidad en algunos pacientes cuando se aplican aminoglucósidos tópicamente. Si esto ocurre, discontinúe el uso del producto.

Conservación.

Almacénese a temperatura ambiente. Mantener alejado del alcance de los niños.

Sobredosificación.

En algunos pacientes los signos y síntomas de sobredosificación de tobramicina (queratitis, eritema, aumento del lagrimeo, edema y picazón de párpados) pueden ser similares a las reacciones adversas descritas.

Información al paciente.

No toque el gotero con ninguna superficie, de modo de evitar la contaminación del producto. Embarazo: los estudios de reproducción realizados en animales a dosis de hasta 33 veces la dosis sistemática normal en humanos no han mostrado evidencia de menoscabo en la fertilidad o daños al feto debido a tobramicina. Sin embargo, como tobramicina atraviesa la placenta, y considerando que no hay estudios adecuados ni bien controlados en mujeres embarazadas, este medicamento debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Madres lactantes: debido al potencial de reacciones adversas en lactantes por el uso de tobramicina 0,3%, deberá considerarse si se discontinúa la lactancia o el fármaco, tomando en consideración la importancia del fármaco para la madre.

Presentación.

TOBRAGAN^® 0,3% Solución oftálmica se presenta en frasco gotero de plástico blanco con 5ml.