TOL 12 ORAL

SAVAL

Orexígeno.

Composición.

Cada 5 mL de TOL 12 ORAL solución oral contiene: Vitamina B1 15 mg. Vitamina B6 15 mg. Vitamina B12 50 mcg. Excipientes c.s. Cada cápsula de TOL 12 FORTE contiene: Vitamina B1 200 mg. Vitamina B6 200 mg. Vitamina B12 1.000 mcg. Excipientes c.s.

Farmacología.

TOL 12 ORAL es una asociación de las tres vitaminas más importantes del complejo B, como lo son Tiamina, Piridoxina y Cianocobalamina. Es una herramienta muy valiosa y complementaria para el tratamiento de la anorexia, ya sea de origen somático, es decir consecuente con un proceso orgánico, y, la anorexia mental o psicogénica. Independientemente de las causas, la anorexia tiene una importancia básica por si misma; ya que sabemos su posible aparición en la mayoría de los procesos patológicos y, por lo tanto, debe tratarse para evitar el retraso en la recuperación del enfermo y en acortamiento de la convalecencia. La desnutrición y hipoproteinemia acompañan a diversos procesos consecutivos crónicos que incrementan el proceso catabólico. Tiamina o vitamina B₁ cumple funciones sobre el metabolismo de los hidratos de carbono, en la descarboxilación de ácidos alfa-ceto y de la hexosa monofosfato. Tiamina esta destinada para la prevención y tratamiento de varias formas de polineuritis, que se puede observar en la anorexia nerviosa. Los signos clínicos de la deficiencia de tiamina, delirio y neuritis periférica, se hacen evidentes después de 2-3 semanas de la ingesta inadecuada de tiamina. Los sistemas principalmente afectados por la deficiencia de tiamina son el sistema nervioso periférico, sistema cardiovascular, y el tracto gastrointestinal. Piridoxina o vitamina B6 en el hígado se transforma en fosfato piridoxal, forma activa de la vitamina, y en algunos casos se convierten a piridoxamina fosfato, que también es biológicamente activa. Estas formas actúan como enzima en una gran variedad de transformaciones de aminoácidos como la descarboxilación y transaminación, en algunas etapas del metabolismo del triptófano y aminoácidos azufrados e hidroxilados. La deficiencia de piridoxina en adultos afecta principalmente los nervios periféricos, piel, membranas mucosas y el sistema hematopoyético. En los niños afecta el sistema nervioso central. Cianocobalamina e hidroxocobalamina son las formas farmacéuticas de la Vitamina B₁₂ utilizado clínicamente para tratar la deficiencia de esta vitamina. La vitamina B12 es esencial para la síntesis de nucleoproteínas, mielina (neuroprotector) y para la reproducción y el crecimiento celular. La deficiencia de vitamina B₁₂ resulta de una síntesis defectuosa de ADN y anomalías en la maduración celular, los cambios más evidentes se reflejan en los tejidos con altas tasas de renovación celular, como el sistema hematopoyético. Mecanismo de acción: El piridoxal fosfato es una coenzima involucrada en muchas transformaciones metabólicas de proteínas y aminoácidos, incluyendo transaminación, descarboxilación, desulfuración, síntesis, separación y racemización. La transaminación y otras reacciones catalizadas por el fosfato de piridoxal son importantes para el metabolismo del nitrógeno total, por esto las necesidades de vitamina B6 están relacionadas con la carga total de amino ácidos de nitrógeno que se metaboliza. Piridoxal fosfato regula el metabolismo del triptófano a niacina y la conversión de metionina a cisteina. Piridoxal fosfato también tiene un papel como cofactor de la glucógeno fosforilasa. Está involucrado en el metabolismo de las aminas cerebrales (serotonina, noradrenalina, dopamina), ácidos grasos poliinsaturados y fosfolípidos. También parece ser un modulador de las acciones de las hormonas esteroides a través de la interacción con los complejos de receptor de esteroides. In vitro, piridoxal fosfato ha demostrado interrumpir las interacciones nucleares del complejo esteroide hormonas-receptor, inhibiendo la unión de los complejos de esteroides con nucleoproteínas y el ADN, estos datos sugieren una capacidad de la vitamina B₆ de limitar las acciones de los esteroides. En los animales, la deficiencia de vitamina B₆ se ha asociado con una mayor acumulación de las hormonas esteroides y una mayor capacidad de respuesta biológica. Los mecanismos bioquímicos de estos efectos de piridoxal fosfato no han sido establecidos. La vitamina B12 es necesaria para la síntesis de nucleótidos de purina y para el metabolismo de algunos aminoácidos. Perfil farmacocinético: Absorción: Vitamina B₁: Posee una biodisponibilidad oral del orden del 5,3%. Vitamina B₆: Después de la administración oral se absorbe bien por difusión pasiva a nivel de yeyuno. Vitamina B₁₂: La presencia de factor intrínseco, el calcio y un pH apropiado influyen en la absorción de vitamina B₁₂ cuando se administra por vía oral. La unión de vitamina B₁₂ al factor intrínseco se produce durante el paso por el tracto gastrointestinal, el complejo factor intrínseco-vitamina B₁₂ se absorbe en el íleon, en presencia de calcio. El factor intrínseco, bilis y bicarbonato de sodio se requieren para el transporte ileal de vitamina B₁₂. Pequeñas cantidades de vitamina B₁₂ también puede ser absorbidas independiente del factor intrínseco por medio de difusión simple. Distribución: Vitamina B₁: se distribuye ampliamente a cerebro, corazón, riñón, hígado y músculo. Vitamina B₆: se une a proteínas plasmáticas y circula por el torrente sanguíneo unida a ellas, se distribuye ampliamente al hígado y el músculo, siendo este último el principal lugar de almacenamiento de la vitamina. Vitamina B₁₂: La vitamina B12 se une en el plasma a la transcobalamina II, una beta-globulina, y este complejo es transportado a los tejidos. Posee una distribución preferentemente hepática, luego difunde hacia huesos, glándulas endócrinas y riñones. Metabolismo: Vitamina B₁: su metabolismo se realiza principalmente a nivel hepático, dando origen a un metabolito activo: el fosfato de tiamina. Vitamina B₆: su metabolismo se realiza principalmente a nivel hepático y en los eritrocitos. Posee un tiempo de vida media de 15 a 20 días. Excreción: Vitamina B₁: a niveles normales la vitamina es tan extensamente distribuida que se elimina muy poco o nada por la orina. En condiciones en que existen excesos de vitamina esta se excreta inalterada por la orina. Vitamina B₆: entre un 35% y un 63% se elimina por vía renal, mientras que solo un 2% se elimina por la vía biliar. Vitamina B₁₂: excreción renal del orden de 50% al 98%, de manera inalterada por la orina.

Indicaciones.

Indicado en aquellos casos en que sea necesaria la administración, debido a estados carenciales y/o que requieran un mayor aporte de vitaminas del complejo B. Usos: Síndromes neurálgicos y neuríticos, neuralgia intercostal, lumbociática, síndrome hombro-brazo, neuralgias del trigémino, parálisis facial, neuritis, radiculitis, Herpes zóster, polineuritis viral, carencial, etílica, diabética o del embarazo. Esguinces, luxaciones, fracturas. Estimulante general en estados de anorexia durante las convalecencias y en geriatría.

Dosificación.

Vía oral. Dosis: según prescripción médica. TOL 12 FORTE cápsulas: 1 cápsula después de cada comida. Tol 12 oral solución oral: Niños menores de 3 años: 1 medida (5 ml) 2 veces al día. Niños mayores de 3 años: 2 medidas (10 ml) 2 veces al día. Adultos: 3 medidas (15 ml) 3 veces al día.

Contraindicaciones.

La administración de este medicamento está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la vitamina B₁₂, B₁ o B₆, o a cualquier otro componente de la fórmula. No administrar en pacientes con hipersensibilidad al cobalto, debido a la presencia de vitamina B₁₂ en la formulación. No administrar en pacientes con la enfermedad de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico), ya que en ellos puede aumentar el riesgo de atrofia óptica.

Reacciones adversas.

Se han reportado efectos adversos relacionados con la administración oral de vitamina B₁₂ como un caso de pioderma facial, un caso de urticaria y casos de reacciones anafilácticas. Se ha reportado anticuerpos del complejo hidroxocobalamina-transcobalamina II e hinchazón en algunos pacientes. Los efectos adversos relacionados con la administración oral de vitamina B₁ son: púrpura pigmentaria crónica y dermatitis de contacto. Las reacciones adversas descritas tras la administración oral de vitamina B₆ son: fotosensibilidad, la cual ha llegado a causar rosácea fulminante, lesiones vesiculares y lesiones bullosas. También se ha descrito pioderma facial, disminución de la lactancia, homocisteinuria, náuseas, dolor abdominal, vómitos, pérdida del apetito, trombocitopenia, insomnio, deterioro de la memoria, síndrome de retirada, disnea y apnea. Neuropatía, parálisis, sedación profunda, hipotonía y convulsiones han sido asociados con el uso prolongado de vitamina B₆ por vía oral.

Precauciones.

El uso de vitamina B12 concomitantemente con inhibidores de la médula ósea puede atenuar la respuesta terapéutica. Cuando los pacientes son tratados intensamente con cianocobalamina para el tratamiento de la anemia megaloblástica grave puede aumentar el riesgo de hipokalemia, trombocitosis y muerte súbita. En pacientes con uremia, se puede atenuar la respuesta terapéutica. La disminución de las concentraciones, o concentraciones anormalmente bajas de vitamina B12, en pacientes con tratamiento a dosis máxima de B12, puede producir daños neurológicos irreversibles si el tratamiento inadecuado se mantiene por más de 3 meses. Pacientes con alguna de las siguientes condiciones requieren incremento en los aportes de vitamina B1 (tiamina): alcoholismo, quemaduras, fiebre crónica, gastrectomía, hemodiálisis crónica, enfermedad del tracto biliar, hipertiroidismo, infección prolongada, enfermedad intestinal (celíaca, resección ileal, esprue tropical, enteritis regional, diarrea persistente), el trabajo manual pesado por largos períodos de tiempo, en los casos de disminución de la ingesta oral o disminución de la absorción intestinal de múltiples vitaminas. Se han producido dependencia y síndrome de retirada en adultos que reciben tratamiento con piridoxina incluso con dosis de 200 mg/día. Embarazo y lactancia: Embarazo: Estudios en animales no han mostrado que la administración de vitamina B1, B6 ni B12 produzcan efectos fototóxicos. No existen estudios controlados en mujeres. Durante el embarazo aumentan los requerimientos vitamínicos, debe evaluarse dicha necesidad en cada paciente. Lactancia: Vitaminas B1 y B12 son excretadas a la leche materna; sin embargo, el riesgo potencial para el niño es mínimo mientras la dosis se encuentre dentro de las cantidades recomendadas. La vitamina B6 es segura y necesaria para los lactantes.

Interacciones.

Informes demuestran la vitamina B₁ puede aumentar el efecto de los bloqueantes neuromusculares. El uso conjunto de la vitamina B₆ con los antineoplásicos Altretamine o Cisplatino reduce la eficacia del tratamiento antineoplásico, el mismo efecto se produce con la administración conjunta de esta vitamina con Levodopa. La administración concomitante de Cloranfenicol y vitamina B12 puede antagonizar, la respuesta hematopoyética a la vitamina B12, en pacientes con deficiencia de dicha vitamina. Omeprazol, Colchicina y Ácido Aminosalicilico pueden reducir la absorción de vitamina B₁₂ desde el tracto gastrointestinal. El Ácido Ascórbico incluso en dosis bajas puede destruir hasta un 81% de la vitamina B12 presente en los alimentos lo que se traduce en una reducción de las cantidades disponibles de esta en suero y una reducción de las reservas corporales. Se recomienda administrar Ácido Ascórbico tras 2 o más horas de la ingesta de alimentos.

Sobredosificación.

No existe información de sobredosificación por vitaminas B₁ - B₆ - B_12. En caso de ocurrir se recomienda implementar los cuidados generales para revertir los síntomas. Se recomienda no administrar más de la dosis recomendada ya que aunque la vitamina B₆ generalmente se ha considerado relativamente no tóxica, en tratamientos a largo plazo (es decir, 2 meses o más), la administración de dosis grandes (por ejemplo, 2 gramos o más al día) puede causar neuropatía sensorial o síndromes de neuronopatía, estos son signos de una intoxicación crónica. El tratamiento de la intoxicación crónica se basa en implementar los cuidados generales y la finalización de la administración de piridoxina.

Presentación.

Frasco con 250 ml. Envase con 20 cápsulas.