Allopurinol

Acción terapéutica.

Hipouricemiante. Antigotoso.

Propiedades.

La biodisponibilidad por vía oral es de 90%, con un pico plasmático de allopurinol a la hora y de alopurinol más metabolito activo a las 3 o 4h. El allopurinol se metaboliza casi por completo en el hígado y se elimina por vía renal. Mecanismo de acción: el allopurinol y su principal metabolito activo, la aloxantina, inhiben la xantinooxidasa responsable de la conversión de hipoxantina en xantina y de ésta en ácido úrico; así la síntesis de éste se reduce, disminuyendo los niveles plasmáticos y la excreción renal. La síntesis de purinas de novo también es inhibida. La reducción de los niveles de ácido úrico conlleva a la movilización de los depósitos de uratos de los tejidos.

Indicaciones.

Adultos: hiperuricemias primarias y secundarias. Gota. Nefropatía errática. Nefrolitiasis por ácido úrico. Niños y adolescentes: nefropatía por ácido úrico durante el tratamiento de la leucemia.

Dosificación.

Dosis habitual: 100 a 300mg al día. En casos aislados puede aumentarse de 600 a 900mg al día. En niños: 10mg/kg/día. En insuficiencia renal: comenzar con 100mg. Tomar los comprimidos después de las comidas.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, urticaria, fiebre, artralgia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis, nefritis, vértigo, somnolencia, cefaleas, discrasias sanguíneas, aumento transitorio de las enzimas hepáticas, neuritis periférica, hepatitis, alopecia, formación de cálculos de xantina. Puede presentarse un ataque de gota aguda durante la primera etapa del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

Deben evitarse los alimentos con alto contenido en purinas (sardinas, achuras, anchoas) y cantidades elevadas de alcohol. Los pacientes con cálculos de ácido úrico o nefropatía por ácido úrico deben ingerir no menos de 2 litros de líquido por día y mantener el pH urinario entre 6,4 y 6,8.

Interacciones.

El allopurinol asociado con citostáticos aumenta la incidencia de discrasias sanguíneas. El alopurinol potencia la acción de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida y teofilina. La acción del allopurinol es atenuada por la sulfinpirazona, el probenecid y la benzbromarona. La administración conjunta de allopurinol y ampicilina o amoxicilina puede aumentar la frecuencia de reacciones alérgicas a estos fármacos. Cuando se asocia allopurinol y alcohol puede afectarse la capacidad de conducción de vehículos o el manejo de maquinarias.