Ambrisentán

Acción terapéutica.

Antihipertensivo pulmonar.

Propiedades.

La endotelina 1 (ET-1) es un potente péptido que tiene dos receptores ET_A y ET_B que median sus efectos sobre la musculatura lisa vascular y el endotelio. Mientras que los efectos del ET_A son la vasoconstricción y la proliferación celular los de ET_B son opuestos es decir vasodilatación y antiproliferación. En los pacientes con hipertensión pulmonar primaria los niveles de ET_A están notablemente (más de 10 veces) aumentados en el endotelio de las arterias pulmonares, y el tejido pulmonar. Ambrisentán es un potente antagonista con alta afinidad por el receptor ET_A de la endotelina. La vía de administración es oral y su absorción digestiva sin que los alimentos la afecten; posee una elevada ligadura a las proteínas plasmáticas (99%) y su vida media es 15 horas.

Indicaciones.

Hipertensión pulmonar clase II o III.

Dosificación.

Por vía oral 5mg/día en una toma pudiendo aumentar a 10mg/día administrados antes o después de las comidas.

Reacciones adversas.

Se han referido edemas periféricos; dolor abdominal; constipación; rubor; palpitaciones; congestión nasal; cefalea.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se debe monitorear cuidadosamente el funcionalismo hepático ya que se han señalado elevaciones de las enzimas y de la bilirrubina. En las primeras semanas del tratamiento se ha señalado una disminución del hematocrito y de la hemoglobina, que luego se normalizan.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Insuficiencia hepática moderada o severa.