Amlodipina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

La amlodipina es un antagonista de los canales lentos del calcio de desarrollo reciente, derivado del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Se comporta como un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial. En pacientes con angina de esfuerzo, la amlodipina reduce la resistencia periférica total (poscarga), contra la cual el corazón trabaja y reduce la presión así como la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospástica bloquea la constricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias, como se ha verificado oportunamente en experiencias en animales. Después de su administración oral tiene una absorción lenta y casi completa. La biodisponibilidad absoluta de la droga fluctúa entre 64 y 90%. Su pico de concentración plasmática aparece entre 6 y 12 horas y tiene un amplio volumen de distribución (Vd=21L/kg). Su ligadura a las proteínas plasmáticas es de 95%. En cuanto a su eliminación, la amlodipina se metaboliza ampliamente pero en forma lenta en el hígado, con 60% de excreción renal y 20 a 25% por las heces. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de eliminación de 30 a 50 horas. La administración oral crónica de 1 toma diaria mantiene el efecto antihipertensivo durante las 24 horas; los niveles de estabilidad plasmática se alcanzan al cabo de 7 u 8 días de tomas diarias consecutivas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos).

Dosificación.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al día. De ser necesario esta dosis puede incrementarse hasta un máximo de 10mg diarios.

Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), insuficiencia cardíaca o edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.

Interacciones.

En los estudios clínicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.