Azelastina

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un moderno antihistamínico de uso tópico nasal (spray) que actúa como todos estos fármacos (loratadina, terfenadina, astemizol) bloqueando en forma competitiva los receptores histaminérgicos H₁ periféricos sin que se detectaran acciones neurodepresoras. Además de este efecto antagonista específico se ha señalado que la azelastina inhibe la liberación de mediadores químicos inflamatorios por parte de los mastocitos o células cebadas. Clínicamente se observa broncodilatación y mejoría de los parámetros espirométricos en pacientes asmáticos o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Sus vías de administración pueden ser tópica (spray nasal) u oral a partir de los que se absorben en forma rápida y completa logrando niveles en plasma durante varias horas. Presenta una biotransformación metabólica liberando un metabolito activo -demetilazelastine- que contribuye a su actividad terapéutica. Posee una larga vida media plasmática (25 horas) que luego de dosis repetidas puede superar las 35 horas como un fenómeno de acumulación. La eliminación tanto del principio activo como del metabolito señalado se realiza por heces y orina.

Indicaciones.

Rinitis alérgica. Alergia rinosinusal. Asma bronquial. Bronquitis alérgicas.

Dosificación.

Para el tratamiento de la rinitis: en adultos y niños mayores de 6 años: 1-2mg por vía oral cada 12 horas. Por vía nasal: spray (0,1%) 140mg en cada fosa nasal, 2 veces por día. Como antiasmático: en adultos y niños mayores de 6 años se indican 4mg dos veces por día, vía oral. Una alternativa para asmáticos nocturnos es indicar una dosis nocturna de 8mg.

Efectos secundarios.

Se han señalado trastornos del gusto, cefaleas, mareos, somnolencia, astenia, sequedad de mucosas (boca y nariz), aumento de peso, epistaxis, rash cutáneo, sequedad de piel.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja suspender su administración 48 horas antes de realizar cualquier estudio de alergia cutánea ya que pueden disminuir las reacciones que serían positivas a los diferentes alérgenos aplicados. Evaluar el beneficio de la madre durante el embarazo en relación al riesgo del feto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Niños menores de 6 años.