Bilastina

Acción terapéutica.

Antagonista de la histamina sin efectos sedantes.

Propiedades.

Bilastina, ácido 2-[4-(2-{4-[1-(2-etoxietil)-1H-benzoimidazol-2-il]-piperidin-1-il}etil)fenil]-2-metilpropinoico, es un antagonista de la histamina sin efectos sedantes, de larga duración, que presenta afinidad por el receptor H1 periférico, y sin afinidad aparente por los receptores muscarinicos. Bilastina ha demostrado buena tolerancia, sin acontecimientos adversos serios (AAS), ni cambios clínicamente significativos en los signos vitales, ni en los parámetros de seguridad en laboratorio, ni en los hallazgos de los electrocardiogramas (ECG). La seguridad cardiológica de bilastina fue probada en un estudio en profundidad del intervalo QT/QTc llevado a cabo de conformidad con las Normas ICH (Conferencia Internacional de Amonización) E14. La absorción de bilastina es rápida, lineal y proporcional a la dosis administrada; parece ser segura y bien tolerada a cualquier dosis en una población sana. La administración múltiple de bilastina ha confirmado el carácter lineal de los parámetros cinéticos. Un estudio llevado a cabo en un grupo de población específico no mostró ningún efecto en relación con el género o edad en la cinética de bilastina. Se ha realizado un estudio del metabolismo por medio de incubación in vitro con microsomas hepáticos y hepatocitos humanos y de otras especies. Bilastina no induce la actividad enzimática de la familia de las CYP450 (CYP2B6, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 y CYP2E1). Las características más ventajosas de bilastina están relacionadas con su perfil farmacocinético, así como con la tolerancia y los datos de seguridad. Bilastina es rápidamente absorbida comenzando su efecto aproximadamente a los 30 minutos. Su Tmáx varía entre 1-1,5 horas. La ausencia de metabolismo hepático contribuye a su perfil farmacocinético limpio. Se han registrado un numero significativamente menor de efectos adversos con bilastina en comparación con cetirizina, en particular en aquellos relacionados con el SNC, como son somnolencia, fatiga y cefalea. La ausencia de interacción con el alcohol, a dosis dos veces superior a la terapéutica, podría resultar de interés. Un buen perfil de seguridad cardiovascular es requisito esencial para los antihistamínicos H1, y bilastina cumple con los datos de seguridad cardiovascular.