Brimonidina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo ocular.

Propiedades.

Es un agonista de los receptores alfa<->adrenérgicos que produce dos efectos farmacológicos: reduce la producción de humor acuoso e incrementa el flujo uveoescleral. El resultado de estas dos acciones es la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular, con un mínimo efecto sobre los parámetros pulmonares y cardiovasculares. La administración continua produce pérdida de la eficacia de brimonidina y es por ello que este efecto debe ser monitoreado continuamente ya que el tiempo de aparición es variable según cada paciente. El máximo efecto hipotensor se observa luego de las dos horas de su aplicación tópica. La vida media es de aproximadamente 3 horas. Esta droga es altamente metabolizada en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de esta droga y sus metabolitos.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular.

Dosificación.

Aplicar en el ángulo conjuntival 1 gota dos o tres veces al día, a intervalos regulares.

Reacciones adversas.

Se han observado en el 10% al 30% de los pacientes tratados, en orden descendiente de incidencia: sequedad bucal, hipertermia ocular, ardor y picazón, cefalea, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Muy ocasionalmente (3%-9% de los pacientes) se han observado decoloración/erosión de la córnea, fotofobia, eritema de párpado, dolor ocular, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema de párpado, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión borrosa y dolor muscular. Los siguientes efectos colaterales se registraron en menos del 3% de los pacientes tratados: costras en los párpados, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, descarga conjuntival, depresión, hipotensión, ansiedad, palpitaciones, sequedad nasal y síncope.

Precauciones y advertencias.

A pesar de que la brimonidina tiene un mínimo efecto sobre la presión sanguínea, se recomienda administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares severas: depresión, insuficiencia cerebrovascular o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante, insuficiencia hepática o renal. Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben retirarlas antes de la instilación de las gotas y deberán esperar por lo menos 15 minutos antes de colocárselas. Se debe advertir a los pacientes por una posible pérdida de la agudeza mental, durante el tratamiento con brimonidina. Estudios de corto y largo plazo (21 días y 2 años) en ratones y ratas a los que se les administró una dosis oral de 2,5mg/kg/día y 1mg/kg/día, equivalente a 77 y 118 veces, respectivamente, la concentración plasmática de la droga en seres humanos, permitieron comprobar la ausencia de efectos cardiogénicos, mutagénicos y de impedimento de la fertilidad. Estudios realizados en animales demostraron que este medicamento atraviesa la placenta e ingresa en la circulación fetal; por ello se recomienda utilizar en mujeres embarazadas sólo si el beneficio justifica un posible riesgo para el feto. Se desconoce si la brimonidina se excreta por leche materna, pero puesto que sí se la detectó en la leche de animales, se debe evaluar su uso durante la lactancia en función del beneficio para la madre. No se estableció la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Interacciones.

A pesar de que no se han realizado estudios de interacción específicos, la brimonidina debe administrarse con precaución junto con depresores del sistema nervioso central (SNC) como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes y analgésicos, por el posible efecto aditivo o potenciador. Tener precaución en el uso simultáneo con drogas antihipertensivas, cardiotónicos, betabloqueantes (oftálmicos o sistémicos) debido a un posible efecto de la brimonidina sobre la presión sanguínea y el pulso.