Cetrorelix

Acción terapéutica.

Inductor de la ovulación.

Propiedades.

Es un antagonista de la hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH) que al unirse con los receptores de membrana de las células hipofisarias (mecanismo de competición) impide la acción de la GnRH. A su vez, por este mecanismo que es "dosis-dependiente" inhibe la secreción de LH y FSH de la hipófisis. El inicio de acción luego de su aplicación por vía subcutánea es inmediato y se mantiene con un tratamiento continuo retrasando el pico de liberación de LH y por lo tanto la ovulación. La duración de la acción de cetrorelix en mujeres sometidas a una estimulación ovárica, luego de recibir una dosis única de 3mg, es de 4 días (índice de supresión aproximada = 70%). Para mantener un efecto constante se emplean inyecciones repetidas de 0,25mg cada 24 horas. La biodisponibilidad de cetrorelix luego de su aplicación subcutánea es del 85%, su vida media 30 horas y su acción antagonista desaparece al finalizar el tratamiento.

Indicaciones.

Prevención de la ovulación prematura en mujeres sometidas a estimulación ovárica controlada (EOC) seguida de extracción de oocitos para reproducción asistida. Se la emplea junto con FSH recombinante en los esquemas de inducción de ovulación.

Dosificación.

Se administra por vía subcutánea en dosis de 0,25mg cada 24 horas por la mañana o por la noche. Si se administra de mañana debería iniciarse el tratamiento al 5° o 6° día de iniciada la estimulación con FSH y continuar hasta el día de la inducción ovulativa. Si la aplicación es de noche se usará la misma dosis pero comenzando el 5° día de iniciada la estimulación ovárica con FSH y continuando hasta la noche anterior al día de la inducción ovulativa. La dosis de 3mg se debe aplicar por vía SC al 7° día de la estimulación ovárica (132 a 144 horas después de iniciada la estimulación con FSH recombinante).

Reacciones adversas.

Ocasionalmente son de carácter leve y pasajeras, especialmente en la zona de la inyección como prurito, irritación e inflamación. En casos aislados se presentaron cefalea, náuseas y prurito cutáneo.

Precauciones y advertencias.

Durante o después de la estimulación ovárica puede presentarse un síndrome de hiperestimulación ovárica (riesgo intrínseco de la estimulación gonadotrófica).

Interacciones.

No han sido determinadas y se consideran improbables con los fármacos metabolizados por el sistema citocromo P-450 o por glucuronización hepática.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco, a hormonas peptídicas o a manitol. Mujeres posmenopáusicas. Pacientes con insuficiencia hepática o renal.