Cilazapril

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Administrado por vía oral, se transforma en cilazaprilato, inhibidor específico de la enzima convertidora de la angiotensina, que suprime y reduce la presión diastólica, tanto en posición supina como erecta. El cilazapril se absorbe bien y se convierte rápidamente en la forma activa cilazaprilato. La ingestión de alimentos justo antes de la administración retrasa y reduce la absorción en escasa medida y sin consecuencias terapéuticas. Según determinaciones en la orina, la biodisponibilidad del cilazaprilato se eleva a cerca de 60%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en las dos horas que siguen a la administración del preparado y dependen directamente de la dosificación. El cilazaprilato se elimina inalterado por los riñones. La excreción es bifásica, con vidas medias de 2 a 40 horas. La vida media efectiva es de nueve horas con una toma diaria.

Indicaciones.

Hipertensión esencial e hipertensión renal.

Dosificación.

Ha de administrarse una vez al día. Dado que la ingestión de alimentos no influye significativamente en la absorción, el cilazapril puede tomarse antes de las comidas o durante ellas, pero siempre aproximadamente a la misma hora del día. Al cabo de cuatro semanas de tratamiento debe medirse de nuevo la tensión para adaptar la dosis si fuere necesario. Hipertensión esencial: la posología habitual de cilazapril es de 2,5mg a 5mg una vez al día. Los dos primeros días se recomienda una dosis diaria de 2,5mg. Hipertensión vasculorrenal: debe iniciarse con una dosis de 0,5mg o menos.

Efectos secundarios.

Las molestias más frecuentes referidas por los pacientes tratados con cilazapril son cefalea y mareos. Otros efectos secundarios observados en menos de 2% de los pacientes son: fatiga, hipotensión, dispepsia, náuseas, exantema y tos. Lo mismo que con otros inhibidores de la ECA, con cilazapril se ha observado en raras ocasiones la aparición de edema angioneurótico. En pacientes tratados con la droga se han registrado aumentos pequeños, reversibles casi siempre, de la creatinina y la urea séricas. Estas alteraciones suelen presentarse en enfermos con estenosis de la arteria renal o insuficiencia renal.

Precauciones y advertencias.

Hipotensión sintomática. En pacientes con hiponatremia o hipovolemia por vómitos, diarrea, dieta hiposódica, medicación diurética previa, o tras diálisis. Insuficiencia cardíaca, en especial los tratados con dosis altas de diuréticos de asa, pueden presentar un importante descenso tensional en respuesta a los inhibidores de la ECA. Cirrosis hepática: la medicación ha de iniciarse con prudencia y a dosis de 0,5mg o menos, ya que puede darse hipotensión importante. Insuficiencia renal: los pacientes con insuficiencia renal acaso requieran dosis reducidas; esto depende del aclaramiento de la creatinina. El empleo concomitante de inhibidores de la ECA y anestésicos de efecto hipotensor puede dar lugar a hipotensión arterial.

Interacciones.

Puede observarse un efecto aditivo al administrar cilazapril combinado con otros antihipertensivos. Los diuréticos ahorradores de potasio administrados junto con cilazapril pueden producir hiperpotasemia, en especial en pacientes con insuficiencia renal. Como ocurre con otros inhibidores de la ECA, el empleo concomitante con un antiinflamatorio no esteroide puede mermar el efecto hipotensor de cilazapirl. Al parecer esto no tiene lugar en los pacientes tratados con la droga antes de la administración del AINE. No se han observado cambios farmacocinéticos clínicamente relevantes al administrar al mismo tiempo digoxina, propanolol, hidroclorotiazida, nitrendipina e indometacina.