Cimetidina

Acción terapéutica.

Antagonista de los receptores H₂ de la histamina. Antiulceroso. Inhibidor de la secreción ácida gástrica.

Propiedades.

Derivado imidazólico antagonista de los receptores H₂ de la histamina; inhibe por ello la secreción ácida gástrica basal y nocturna. También inhibe la secreción ácida gástrica estimulada por los alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina. Puede aumentar la defensa mucosa gástrica y la curación de los trastornos relacionados con ácido, sobre todo la ulceración y hemorragia inducida por estrés, aumentando la producción de moco gástrico, el contenido de glucoproteína del moco, la secreción de bicarbonato de la mucosa, la síntesis endógena de prostaglandinas de la mucosa y la renovación celular epitelial. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal; la velocidad de absorción se retrasa con los alimentos. Se metaboliza en el hígado. La administración oral y parenteral proporciona hasta 80% de inhibición de la secreción ácida gástrica basal durante 4 a 5 horas después de la administración de una dosis de 300mg. Se elimina por vía renal, en su mayoría; 10% por vía fecal y también se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento de la úlcera péptica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Reflujo gastroesofágico. Ulceración y hemorragia gastrointestinal alta. No se recomienda para trastornos digestivos menores.

Dosificación.

El efecto terapéutico óptimo en la forma oral se logra cuando se toma con la comidas y al acostarse. Dosis para adultos: úlcera duodenal: 300mg cuatro veces al día o 400mg dos veces al día, a la mañana y al acostarse, u 800mg al acostarse. Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: 400mg al acostarse. Ulcera gástrica benigna activa y síndrome de Zollinger-Ellison: 300mg cuatro veces al día. Dosis máxima para adultos hasta 2 a 4g/día, si bien se han empleado hasta 10g/día para el tratamiento de patologías hipersecretoras. Dosis pediátricas: 20 a 40mg/kg cuatro veces al día. Inyectable: vía IM, 300mg, cada 6 a 8 horas; vía IV, 300mg cada 6 a 8 horas. Dosis pediátricas: vía IM, 5 a 10mg/kg cada 6 a 8 horas; vía IV, 5 a 10mg/kg cada 6 a 8 horas.

Reacciones adversas.

Raramente se observan arritmias e hipotensión después de la administración rápida intravenosa en bolo. Fiebre. Hematomas no habituales, bradicardia, cansancio o debilidad no habituales, diarreas, cefaleas, rash cutáneo.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes geriátricos con función renal o hepática disminuida pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual de los adultos. Los pacientes que no toleran la famotidina o la ranitidina pueden no tolerar la cimetidina. La edad avanzada es un factor que contribuye a los estados de confusión ocasionales.

Interacciones.

Puede reducir la eliminación de todo medicamento que requiera metabolismo hepático o de los que son preferentemente eliminados por el hígado (anticoagulantes derivados de la cumarina, benzodiazepinas, metoprolol, metronidazol, propanolol, cafeína, teofilina). Puede aumentar el riesgo de neutropenia u otras discrasias sanguíneas al administrar depresores de la médula ósea. La administración simultánea de ketoconazol hace que éste vea reducida su absorción por aumento del pH gastrointestinal por la cimetidina. Aumenta la concentración plasmática de mexiletina y de nifedipina.

Contraindicaciones.

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con cirrosis o disfunción hepática severa y disfunción renal. Embarazo, lactancia y menores de 16 años.