Dexclorfeniramina

Acción terapéutica.

Antihistamínico H₁.

Propiedades.

Es un derivado de la propilamina. Su mecanismo de acción consiste en la competición con la histamina por los receptores H₁ presentes en las células efectoras. Evita las respuestas mediadas sólo por la histamina, pero no las revierte una vez iniciadas. La acción antimuscarínica produce un efecto secante en la mucosa nasal. Es el isómero dextrógiro de la clorfeniramina, dos veces más activo que esta última. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de los receptores H₁ cerebrales, relacionados con el control de los estados de vigilia. Impide la respuesta a la acetilcolina mediada por los receptores muscarínicos. Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral, su unión a las proteínas es de 72%, se metaboliza en el hígado y su vida media es de 12 a 15 horas. El tiempo hasta el efecto máximo es de 6 horas, la duración de la acción es de 4 a 25 horas y se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Conjuntivitis alérgica. Prurito asociado con reacciones alérgicas. Estornudos y rinorrea asociados con el resfrío común. Urticaria por transfusión y por dermografía. Como coadyuvante en el tratamiento de las reacciones anafilácticas y anafilactoides.

Dosificación.

Adultos: 2mg, vía oral, con intervalos de cuatro a seis horas. Niños menores de 12 años: 0,15mg/kg de peso corporal, fraccionados en cuatro tomas, o 0,5 a 1mg cada cuatro o seis horas.

Reacciones adversas.

Incidencia frecuente: somnolencia. Incidencia rara: mareos, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa o cualquier cambio en la visión.

Precauciones y advertencias.

Su administración puede enmascarar los efectos ototóxicos producidos por dosis elevadas de salicilatos, cisplatino, paromomicina y vancomicina. Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC. Tener precaución si se produce somnolencia. En caso de irritación gástrica puede tomarse con alimentos, agua o leche. Puede inhibir la lactancia por su efecto antimuscarínico. No se recomienda su uso en recién nacidos ni en nacidos pretérmino. En niños mayores puede producirse una reacción paradójica, caracterizada por hiperexcitabilidad. En pacientes de edad avanzada es muy probable que aparezcan mareos, sedación, confusión, hipotensión, sequedad de boca, retención urinaria debido a que son más sensibles a los efectos antimuscarínicos. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco.

Interacciones.

El alcohol, los antidepresivos tricíclicos, los depresores del SNC y los antihipertensivos depresores del SNC (clonidina, guanabenz, metildopa, metirosina) pueden potenciar los efectos depresores de la dexclorfeniramina. Se potencian los efectos antimuscarínicos con el uso simultáneo de haloperidol, ipratropio, fenotiazinas o procainamida. Los IMAO pueden prolongar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la dexclorfeniramina. Es posible una interferencia con las pruebas cutáneas que utilizan alérgenos. Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos sobre la fotosensibilidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco o a otros antihistamínicos relacionados. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto.

Sobredosificación.

Signos de sobredosis: torpeza, sequedad de boca o nariz, sofoco, enrojecimiento de la cara, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio (estimulación del SNC). Tratamiento: sintomático, que incluye lavado gástrico, inducción del vómito, administración de vasopresores y líquidos parenterales. Se debe evitar la administración de estimulantes (analépticos).